Инструкция по медицинскому применению лекарственного средства Арутимол Торговое название Арутимол Международное непатентованное название Тимолол Лекарственная форма Капли глазные 0,25% , 0,5% Состав 1 мл растворасодержит активное вещество – тимолол гидромалеат 3,42мг (соответственно 2,5 мг тимолола), тимололгидромалеат 6,83мг (соответственно 5,0мг тимолола), вспомогательные вещества: бензалкония хлорид 0,03мг ( в качестве консерванта), повидон K30, динатрия ЭДТА, натрия дигидрофосфата дигидрат , натриягидрофосфата додекагидрат , вода для инъекций. Описание Прозрачная бесцветная или слегка желтоватого цветажидкость без запаха. Фармакотерапевтическая группа Противоглаукомные препараты и миотики. Бета-адреноблокаторы. Код АТС S01EDO1 Фармакологические свойства Фармакокинетика При местном применении тимолола малеат быстро проникает через роговицу. Послеинстилляции глазных капель максимальнаяконцентрация тимолола в водянистой влаге передней камеры глаза достигается через 1-2 часа . В незначительном количестве попадает в системный кровоток путем абсорбции через сосуды конъюнктивы , слизистой носа ислезного тракта. Выведение метаболитов тимолола осуществляется преимущественнопочками. У новорожденных и маленьких детей концентрация активного вещества существенно превышает его Смах в плазме взрослых. Фармакодинамика Тимолол является неселективным блокатором бета-адренорецепторов. Необладает внутренней симптоматической и мембраностабилизирующей активностью. При местномприменении в виде глазных капель Арутимол снижаеткак нормальное, так и повышенное внутриглазное давление за счет уменьшениявнутриглазной жидкости. Не оказывает влияния на размер зрачка и аккомодацию. Действие препарата проявляется через 20 минут после закапывания в конъюнктивальную полость. Максимальное снижение внутриглазного давления наступает через 1-2 часа и сохраняется в течение 24 часов. Показания к применению - повышенноевнутриглазное давление (глазная гипертензия) - глаукома(хроническая открытоугольная глаукома) - афакическая глаукома и другие виды вторичной глаукомы - в качестве дополнительного средства для снижения внутриглазного давления при закрытоугольной глаукоме (в комбинации с миотиками) - врожденная глаукома( при недостаточности прочихтерапевтических мер). Способ применения и дозы В начале терапии закапывают по 1 капле препарата Арутимол0,25% и 0,5% 2 раза в день. Если внутриглазное давление при регулярном применении нормализуется, следует ограничить дозировку до 1-го раза в день по1-ой капле препарата. Лечение Арутимолом проводится, как правило, в течение продолжительного времени. Перерыв или изменение дозировки проводится только по предписанию лечащего врача. Побочные действия - раздражение и гиперемия конъюнктивы, кожи век, жжение и зуд в глазах, слезотечение, светобоязнь, отек эпителия роговицы, точечнаяповерхностная кератопатия, гипостезия роговицы, диплопия,птоз, сухость глаз. При проведении фистулизирующих антиглаукомных операций возможно развитие отслойки сосудистой оболочки в послеоперационном периоде. - сердечная недостаточность, брадикардия , брадиаритмия, снижение артериального давления, коллапс, атриовентрикулярная блокада, остановка сердца, преходящие нарушения мозгового кровообращения - одышка, бронхоспазм, легочнаянедостаточность. Местное применение у новорожденных может привести к апноэ. - головная боль, головокружение, слабость, депрессия, парестезии - тошнота, диарея - крапивница, экзема - ринит, нарушение половых функций, алопеция. Противопоказания Не следует применять Арутимол, если ранее отмечалась повышенная индивидуальная чувствительность к тимололу. Препарат также противо- показан пациентам, ванамнезе которых присутствуют следующие заболе- вания: - бронхиальнаяастма или другие тяжелые хронические обструктивные заболевания дыхательных путей - синусовая брадикардия (замедленное сердцебиение) - атриовентрикулярная блокада II, III степени - выраженная сердечная недостаточность - кардиогенный шок - аллергические реакции с генерализованными кожными высыпаниями - тяжелый атрофический ринит - дистрофия роговицы - детский возраст до 18 лет. Лекарственные взаимодействия Совместное использование Арутимола с глазными каплями,содержащими адреналин, может вызвать расширение зрачка. Специфическое действие препарата – снижение внутриглазного давления усиливается при одновременном использованииглазных капель, содержа- щих адреналин и пилокарпин. Закапывать в глаза двабета-адреноблокатора не следует. Снижение артериального давления и замедление сердечного ритма могут потенцироваться при совместном применении препарата с антагонистами кальция, резерпином и бета-адреноблокаторами. Одновременное применение с инсулином или оральнымипротиводиабети- ческими средствамиможет привести к гипогликемии. Тимолол усиливает действие миорелаксантов, поэтому необходима отмена препарата за 48 часов до планируемого хирургического вмешательства с применением общего наркоза. Эти данные могут относиться и к лекарственным препаратам,которые были применены незадолго до этого. Особые указания При переводе больных на лечение тимололом можетпонадобиться коррек- ция рефракции после эффектов, вызванных применявшимися ранее миотиками. Арутимол необходимо применять с осторожностью у больных с легочной недостаточностью, тяжелой цереброваскулярной недостаточностью, хрони- ческой сердечной недостаточностью, сахарным диабетом, гипогликемией, тиреотоксикозом, миастенией, а также при одновременном назначении других бета-адреноблокаторов. В случае предстоящего оперативного вмешательства с применением общей анестезии, необходимо отменить препарат за 48 часов. Если пациент носитмягкие контактные линзы, то ему не следует применять глазные капли Арутимол 0,25% и 0,5%, так как консервант можетотложиться на мягких контактных линзах и оказать неблагоприятное воздействие наткани глаза. Следует снимать жесткие контактные линзы перед закапываниемпрепарата и одевать их вновь лишь спустя 15 минут. Период беременности и лактация Возможно применение Арутимола длялечения беременных и кормя- щих матерей по назначению врача, если ожидаемый лечебный эффект превышает риск развития возможных побочных эффектов. Особенности влияния лекарственного средства наспособность управлять транспортнымсредством или потенциально опасным механизмами Сразу после закапывания препарата возможно снижение четкости зрения изамедление психических реакций, что может уменьшить способность к активному участию в уличном движении, обслуживанию машин или к выполнению работ без надежной опоры. В еще большейстепени это имеет место при взаимодействии препарата салкоголем. Передозировка Симптомы: возможно развитие общерезорбтивных эффектов, характерных длябета-адреноблокаторов: головокружение, головная боль,аритмия, брадикардия, бронхоспазм, тошнота, рвота. Лечение: немедленно промыть глаза водой или физиологическимраствором, симптоматическая терапия. Форма выпуска По 5 мл препарата в пластмассовом флаконе «Ботлпак» изполиэтилена высокого давления с навинчивающимся колпачком. По 1 флакону вместе синструкцией по применению нагосударственном и русском языкахпомещают в пачку из картона. Условия хранения Хранить при температуре не выше +25 С, в защищенном от света месте. Хранить в недоступном для детей месте! Срок хранения 3 года Срок годности после вскрытия флакона 6 недель. Неиспользуйте препарат после истечения срока годности, указанного на упаковке! Условия отпуска По рецепту