Аспирин-С көпіршікті таблеткалар № 10 Қарағандыда

Инструкция по медицинскому применению лекарственного средства

АСПИРИН® - C

Торговое название

Аспирин® С

Международное непатентованное название

Нет

Лекарственная форма

Шипучие таблетки

Состав

одна шипучая таблетка содержит:

активные вещества- ацетилсалициловая кислота 400 мг;аскорбиновая кислота (витамин С) 240 мг.

вспомогательные вещества: натрия цитрат безводный, натриягидрокарбонат, кислота лимонная безводная, натрия карбонат безводный.

Описание

Круглые, плоские, скошенные к краю таблетки белого цвета, сотпечатком в виде фирменного знака «BAYER» крестом с одной стороны.

Фармакотерапевтическая группа

Анальгетики-антипиретики. Ацетилсалициловая кислота вкомбинации с другими препаратами.

Код АТС N02BA51

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

При приеме внутрь ацетилсалициловая кислота быстровсасывается из желудочно-кишечного тракта. Присутствие пищи в желудкезначительно изменяет всасывание ацетилсалициловой кислоты. Ацетилсалициловаякислота распределяется в большинство тканей и жидких сред организма. Проникает черезгематоэнцефалический барьер (ГЭБ).

Метаболизируется в печени путем гидролиза с образованиемсалициловой кислоты с последующей конъюгацией с глицином или глюкуронидом.Около 80% салициловой кислоты связывается с белками плазмы крови.

Т1/2 ацетилсалициловой кислоты составляет приблизительно 15мин, салициловой кислоты – около 3ч. Выводится почками преимущественно в виде салициловой кислоты.

После приема внутрь аскорбиновая кислота всасывается втонком кишечнике с участием натрий-зависимой транспортной системы; всасываниене пропорционально введенной дозе. Сmax после приема внутрь достигается через 4часа.

Легко проникает в лейкоциты, тромбоциты, а затем - во все ткани; депонируется в задней долегипофиза, коре надпочечников, печени, мозге, легких, почках, стенке кишечника,сердце, мышцах, селезенке, поджелудочной железе. Метаболизируетсяпреимущественно в печени. Основныеметаболиты аскорбиновой кислоты выводятся с мочой.

Фармакодинамика

Ацетилсалициловая кислота (АСК) принадлежит к группенестероидных противовоспалительных препаратов (НПВП) и обладает обезболивающим, жаропонижающим ипротивовоспалительным действием, а также угнетает агрегацию тромбоцитов.Механизм действия связан с угнетением активности ЦОГ – основного ферментаметаболизма арахидоновой кислоты, являющейся предшественником простагландинов,которые играют главную роль в патогенезе воспаления, боли и лихорадки.

Выраженное анальгезирующее действие ацетилсалициловойкислоты обусловлено двумя механизмами: периферическим (опосредованно, черезподавление синтеза простагландинов) и центральным (обусловленным ингибированиемсинтеза простагландинов в центральной и периферической нервной системе).

Вследствие уменьшения продукции простагландинов уменьшаетсяих влияние на центры терморегуляции.

Необратимое нарушение синтеза в тромбоцитах тромбоксана А2обусловливает антиагрегатное действие ацетилсалициловой кислоты.

При применении в повышенных дозах ацетилсалициловая кислотаможет ингибировать синтез протромбина в печени, и увеличивать протромбиновоевремя.

Аскорбиновая кислота - водорастворимый витамин, играетважную роль в регуляции окислительно-восстановительных процессов, углеводногообмена, свертываемости крови, регенерации тканей, способствует повышениюсопротивляемости организма.

Аскорбиновая кислота является составной частью системы,защищающей организм от вредного воздействия свободных радикалов и других оксидантов,а также играет важную роль в воспалительных процессах и в механизме действиялейкоцитов.

Аскорбиновая кислота играет важную роль в процессе синтезавнутриклеточных мукополисахаридов, которые наряду с коллагеновыми волокнамиобеспечивают прочность стенок капилляров.

Показания к применению

болевой синдром различного происхождения у взрослых(головная боль, зубная боль, боль в горле, мигрень, мышечная и суставная боль,боль в спине, менструальные боли)

повышенная температура тела у взрослых и детей старше 16 летпри простудных и другихинфекционно-воспалителых заболеваниях.

Способ применения и дозы

Принимать внутрь. Шипучую таблетку растворить в стакане водыи выпить. При болевом синдроме слабой и средней интенсивности и лихорадочныхсостояниях разовая доза составляет 1-2шипучие таблетки с интервалом 4-8 часов, максимальная разовая доза - 2 шипучиетаблетки; максимальная суточная доза не должна превышать 10 шипучихтаблеток.

Побочное действие

боли в животе, тошнота, рвота, явные (рвота с кровью, дегтеобразный стул) или скрытые признакижелудочно-кишечного кровотечения, которые могут приводить к железодефицитнойанемии, эрозивно-язвенные поражения (в том числе с перфорацией)желудочно-кишечного тракта;

повышение активности «печёночных» трансаминаз;

головокружение, шум в ушах (обычно являются симптомамипередозировки);

повышенный риск кровотечений;

крапивница, анафилактические реакции, бронхоспазм, отекКвинке;

при применении в высоких дозах гипероксалурия и образованиемочевых камней из оксалата кальция, повреждение гломерулярного аппарата почек.

Противопоказания

язвенное поражение желудочно-кишечного тракта

геморрагический диатез

гиперчувствительность к АСК, другим салицилатам или любымвспомогательным веществам препарата

бронхиальная астма, индуцированная приемом салицилатов иНПВП

сочетанное применение с метотрексатом в дозе 15 мг в неделюи более

I и III триместрыбеременности и период лактации

при сопутствующей терапии антикоагулянтами

детям до 16 лет с острыми респираторными заболеваниями,вызванными вирусными инфекциями, из-за риска развития синдрома Рейе(энцефалопатия и острая жировая дистрофия печени с острым развитием печеночнойнедостаточности).

Лекарственные взаимодействия

Поскольку противовоспалительные препараты снижают почечныйклиренс метотрексата и нарушают связывание метотрексата с белками плазмы,сочетанное применение ацетилсалициловой кислоты и метотрексата в дозе ≥15 мг внеделю противопоказано.

При сочетанном применении ацетилсалициловой кислоты сантикоагулянтами (кумарин, гепарин) повышается риск кровотечения в связи снарушением функции тромбоцитов и повреждением слизистой желудочно-кишечноготракта.

Из-за взаимного усиления эффекта при применении совместно сбольшими дозами (3 ≥ г/сутки) других НПВП, содержащих салицилаты, повышаетсяриск язвенных поражений и желудочно-кишечных кровотечений.

При сочетанном применении с урикозурическими препаратами(бензбромарон, пробеницид) может отмечаться снижение урикозурического эффекта(в связи с конкурентным выведением мочевой кислоты почками).

Ацетилсплициловая кислота повышает концентрацию дигоксина вплазме крови.

Высокие дозы ацетилсалициловой кислоты усиливаютгипогликемический эффект антидиабетических препаратов (инсулин, препаратысульфонилмочевины).

При сочетанном назначении с другимиантиагрегатными/тромболитическими препаратами (тиклопидин) повышается рисккровотечений.

При совместном применении ацетилсалициловой кислоты вдозах ≥ 3 г/сутки с диуретикамиотмечается снижение клубочковой фильтрации (в связи с уменьшением синтезапростагландинов почками).

Системные глюкокортикоиды (кроме гидрокортизона,применяемого в качестве замещающей терапии при болезни Аддисона) снижаютконцентрацию салицилатов в плазме крови, что повышает риск передозировкисалицилатов после прекращения лечения глюкокортикостероидами.

На фоне сочетанного применения ацетилсалициловой кислоты вдозах ≥ 3 г/сутки и ингибиторов ангиотензинпревращающего фермента (АПФ)отмечается снижение клубочковой фильтрации ингибиторов АПФ, что сопровождаетсяуменьшением их антигипертензивного действия.

Ацетилсалициловая кислота усиливает токсическое действиевальпроевой кислоты.

Алкоголь увеличивает время кровотечения и повреждающеедействие ацетилсалициловой кислоты на слизистую оболочку ЖКТ.

Аскорбиновая кислота повышает концентрацию в кровисалицилатов (увеличивает риск кристаллурии), этинилэстрадиола,бензилпенициллина и тетрациклинов, снижает – оральных контрацептивов.

Уменьшает антикоагуляционный эффект производных кумарина.

Улучшает всасывание в кишечнике препаратов железа.

Увеличивает общий Cl этилового спирта.

Препараты хинолинового ряда, кальция хлорид, салицилаты,кортикостероиды при длительном применении истощают запасы аскорбиновой кислоты.

Особые указания

Ацетилсалициловая кислота может провацировать приступбронхиальной астмы или другие аллергические реакции. Факторами риска являетсяналичие у пациента бронхиальной астмы в анамнезе, сенной лихорадки, полипозаноса, хронических заболеваний органов дыхания, а также аллергических реакций надругие препараты (например, зуд, крапивница, другие кожные реакции).

Способность ацетилсалициловой кислоты подавлять агрегациютромбоцитов может привести к повышенной кровоточивости во время и послехирургических вмешательств (включая малые, например, экстракцию зуба). Рисккровотечений возрастает при применении АСК в высокой дозе.

В низких дозах ацетилсалициловая кислота снижает экстракциюмочевой кислоты, что может привести к развитию подагры у пациентов с исходнонизким уровнем ее экскреции, что может стать причиной острого приступа подагрыу предрасположенных пациентов.

Одна доза препарата содержит 933 мг натрия, что следуетучитывать пациентам, соблюдающимбессолевую диету.

Влияние на вождение автотранспорта и управление механизмамипри применении препарата не отмечалось.

Применение в период беременности и лактации

Применение салицилатов в первые 3 месяца беременностиассоциируется с повышенной частотой дефектов развития плода (расщепленное небо,пороки сердца). Однако, при использовании препарата в терапевтических дозахриск врожденных дефектов развития низкий. В последнем триместре беременности салицилаты в высокой дозе (более 300мг/сутки) вызывают торможение родовой деятельности,удлинение родов, преждевременное закрытие артериального протока у плода,повышенную кровоточивость у матери и плода, а назначение непосредственно передродами может вызвать внутричерепные кровоизлияния, особенно у недоношенныхдетей.

Во II триместре беременности салицилаты можно назначатьтолько с учетом строгой оценки риска и пользы.

Салицилаты и их метаболиты в небольших количествах проникаютв грудное молоко. Случайный прием салицилатов в период лактации несопровождается развитием побочных реакций у ребенка и не требует прекращениягрудного вскармливания. Однако при длительном применении препарата илиназначении его в высокой дозе кормление грудью следует немедленно прекратить.

Передозировка

Передозировка особенно опасна у пожилых пациентов и у детей.

Для передозировки умеренной степени характерны шум в ушах, ощущение сниженияслуха, головная боль, головокружение, заторможенность.

Симптомы могут контролироваться снижением дозы препарата.

Для передозировки тяжелой степени характерны лихорадка, гипервентиляция, кетоз, респираторный алкалоз, метаболическийацидоз, кома, сердечно-сосудистый шок, дыхательная недостаточность,гипогликемия тяжелой степени.

Мероприятия экстренной помощи

Срочная госпитализация в специализированное отделение дляпроведения экстренной терапии - желудочный лаваж, назначение активированногоугля, определение кислотно-щелочного баланса, щелочной диурез до получения значенийрН мочи в пределах 7,5-8,0 мг/л (3,6 ммоль/л) у взрослых и 300 мг/л (2,2 ммоль/л) у детей, возмещение потерьжидкости, симптоматическое лечение.

При тяжелом отравлении возможно проведение гемодиализа.

Форма выпуска и упаковка

По 10 шипучих таблеток в контурной безъячейковой упаковкевместе с инструкцией по применению в картонную пачку.

Условия хранения

Хранить при температуре не выше 25°C.

Хранить в недоступном для детей месте!

Срок хранения

3 года

Не использовать по истечении срока годности указанного наупаковке.

Условия отпуска из аптек

Без рецепта