Дәрілік затты медициналық қолдану

жөніндегі нұсқаулық (Қосымша парақ)

Саудалық атауы

Глюкофаж®

Халықаралық патенттелмеген атауы

Метформин

Дәрілік түрі

Үлбірлі қабықпен қапталған таблеткалар 500 мг, 850 мг және 1000 мг

Фармакотерапиялық тобы

Ас қорыту жолы және зат алмасу. Диабет кезінде қолданылатын дәрілік препараттар. Қандағы глюкоза деңгейін төмендететін препараттар, инсулиндерді қоспағанда. Бигуанидтер. Метформин.

АТХ коды A10ВА02

Қолданылуы

Глюкофаж® 2 типті қант диабетін емдеуге көрсетілген, әсіресе артық салмақты пациенттерде тек диета емі және дене жүктемелері жеткілікті гликемиялық бақылауды қамтамасыз етпеген жағдайда.

• Глюкофаж® ересектерде монотерапия түрінде, диабетке қарсы басқа пероральді дәрілермен немесе инсулинмен біріктірілімде қолданылуы мүмкін;
• Глюкофаж® балаларда 10 жастан бастап монотерапия түрінде немесе инсулинмен біріктірілімде қолданылуы мүмкін.

Қолданудың басталуына дейінгі қажетті мәліметтер тізбесі

Қолдануға болмайтын жағдайлар

• метформинге немесе кез келген қосымша заттарға жоғары сезімталдық;

• метаболизмдік ацидоздың кез келген түрі (лактатацидоз, диабеттік кетоацидоз)
• диабеттік прекома
• бүйректің ауыр жеткіліксіздігі (ШСЖ < 30 мл/мин);
• бүйрек функциясының бұзылуына әкелетін жедел жай-күй: дегидратация, ауыр инфекция, шок
• бүйрек функциясының бұзылуына әкелетін жедел жай-күй: дегидратация, ауыр инфекция, шок
• тіндер гипоксиясына мен қатар жүретін жедел немесе созылмалы аурулар: декомпенсацияланған жүрек жеткіліксіздігі, тыныс алу жеткіліксіздігі, жақында өткерген миокард инфаркті, шок
• бауыр жеткіліксіздігі
• жедел алкогольдік уыттану, алкоголизм

Басқа дәрілік препараттармен өзара әрекеттесуі

Ұсынылмайтын біріктірілімдері

Алкоголь: жеделалкогольдік уыттану кезінде, әсіресе ашыққан, жеткіліксіз тамақтанған жағдайда немесе бауыр функциясының бұзылыстар жағдайында лактатацидоздың даму қаупі бар.

Құрамында йод бар контрастылы заттар:

Метформин қолдануды құрамында йод бар контрастылы дәрілерді қолданумен жүргізілетін зерттеулерге дейін немесе оның кезінде тоқтату керек және зерттеуден кейін 48 сағат өткеннен кейін ғана және тек бүйрек функциясы қайталап талданғаннан кейін және соңынан нашарламайтыны анықталғаннан кейін ғана жаңғырту керек.

Сақтықты талап ететін біріктірілімдер

ЦОГ-2 тежегіштері, ангиотензин II рецепторларының блокаторлары, диуретиктер, әсіресе ілмектікті қоса, ҚҚСД сияқты кейбір дәрілік заттар олардың бүйрек функциясына потенциалды теріс әсері салдарынан лактатацидоз туындауының қаупін арттыруы мүмкін.

Гипергликемиялық әсері бар дәрілік препараттар (глюкокортикоидтар (жүйелі және жергілікті әсер ететін) және симпатомиметиктер): қандағы глюкозаны, әсіресе емнің басында, жиірек анықтау талап етілуі мүмкін. Қажет болғанда, метформин дозасын тиісті дәрілік препараттармен соңғысын тоқтатқанша түзету керек.

Органикалық катион тасымалдағыштары (ОКТ)

Метформин ОКТ1 және ОКТ2 субстраттардың екеуі үшін де субстрат болып табылады.

Метформинмен бірге қолдану:

- ОКТ1 (верапамил) тежегіштерімен – метформин тиімділігі төмендеуі мүмкін;

- ОКТ 1 индукторлары (рифампицин) – АІЖ сіңірілуі және метформин тиімділігі артуы мүмкін;

- ОКТ 2 тежегіштері (циметидин, долутегравир, ранолазин, триметоприм, вандетамиб, изавуконазол) метформиннің бүйрек элиминациясын төмендетуі мүмкін және соның салдарынан плазмадағы метформиннің жоғарылауына әкелуі мүмкін;

- ОКТ1 және ОКТ2 тежегіштері (кризотиниб, олапариб) метформиннің тиімділігіне және шығарылуына әсер етуі мүмкін.

Метформинді, плазмадағы метформиннің концентрациясы жоғарылауы мүмкіндігінен әсіресе бүйрек жеткіліксіздігі бар пациенттерде басқа дәрілік заттармен бірге қолданғанда сақ болу керек.

Арнайы ескертулер

Лактатацидоз

Лактатацидоз – өте сирек, бірақ күрделі метаболизмдік асқыну, ол бәрінен жиі бүйрек функциясының жедел нашарлауы аясында, жүрек-өкпе ауруларында немесе сепсис кезінде туындайды. Метформиннің жинақталуы бүйрек жеткіліксіздігінің жедел үдеуі аясында туындайды, бұл лактатацидоз қаупін жоғарылатады.

Дегидратация жағдайында (ауыр диарея, құсу, қызба, сұйықтықты аз тұтыну), метформин қабылдауды уақытша тоқтату керек және емдеуші дәрігермен байланысу керек.

Метформин қабылдайтын пациенттерге бүйрек функциясына әсер ететін гипертензияға қарсы, диуретиктер, ҚҚСД сияқты препараттарды тағайындағанда сақ болу керек. Лактатацидоз дамуының басқа да қауіпті факторлары: алкогольді шамадан тыс қолдану, бауыр жеткіліксіздігі, нашар бақыланатын қант диабеті, кетоз, ұзақ уақыт ашығу, гипоксияға байланысты кез келген жай-күй, лактатацидоз дамуына ықпал ететін дәрілік заттармен бірге тағайындау.

Пациенттер және/немесе пациенттерді күтетін тұлғалар лактатацидоз туындау қаупі туралы хабардар болуы тиіс. Лактатацидоз ацидоздық ентігу, іш ауыруы, бұлшықеттердің құрысулары, астения және кома алдындағы гипотермиямен сипатталады. Күдік болған симптомдар анықталған жағдайда пациент метформин қабылдауды тоқтатуы тиіс және медициналық көмекке жүгінуі тиіс. Диагностикалық тексерулерде қанда PH (< 7.35) төмендегені, қандағы лактат деңгейі (> 5 ммоль/л) және аниондар деңгейі жоғарылауы, сондай-ақ лактат/пируват арақатынасы артқаны анықталды.

Бүйрек функциясы

Глюкофаж®препаратымен емдеуді бастар алдында және емделу кезінде жүйелі түрде ШСЖ көрсеткіші анықталуы тиіс. Метформин ШСЖ <30 мл/мин пациенттерде қарсы көрсетілімде және бүйрек функциясы бұзылуына байланысты жай-күйлер туындағанда уақытша тоқтатылуы тиіс.

Жүрек функциясы

Жүрек жеткіліксіздігі бар пациенттер гипоксияның қаупіне және бүйрек жеткіліксіздігіне бейімділігі басым. Тұрақты созылмалы жүрек жеткіліксіздігі бар пациенттерге метформинді бүйрек және жүрек функциясын ұдайы мониторинг жүргізумен ғана қолдануға болады.

Жедел және тұрақсыз жүрек жеткіліксіздігі бар пациенттерге Глюкофаж® қарсы көрсетілімде.

Құрамында йод бар контрастылы заттарды енгізу

Рентгенологиялық зерттеулерде құрамында йод бар контрастылы заттарды тамыр ішіне енгізу бүйрек жеткіліксіздігіне әкелуі мүмкін. Ол метформин жинақталуына және сүт қышқылды ацидоз қаупіне әкелуі мүмкін. Метформин қолдануды құрамында йод бар контрастылы дәрілерді қолданумен жүргізілетін зерттеулерге дейін немесе оның кезінде тоқтату керек және зерттеуден кейін 48 сағат өткеннен кейін ғана және тек бүйрек функциясы қайталап талданғаннан кейін және соңынан нашарламайтыны анықталғаннан кейін ғана жаңғырту керек.

Хирургиялық араласулар

Глюкофаж®препаратын қабылдауды жалпы, спинальді немесе эпидуральді анестезиямен жүргізілетін жоспарлы хирургиялық араласулардан кезінде тоқтату керек. Әдетте Глюкофаж® препаратымен емді хирургиялық араласулардан кейін немесе тамақ ішу жаңғыртылғаннан кейін 48 сағаттан кейін ғана, сондай-ақ қалыпты нәтиже көрсеткен бүйрек функциясына қайта баға бергеннен кейін жаңғыртуға болады.

Басқа сақтық шаралары

Пациенттерге көмірсулардың күні бойғы тұтынылуын дұрыс реттестіре отырып, диета ұстану талап етіледі.Артық дене салмағы бар адамдарға калориясы төмен диета ұстану керек.

Зертханалық талдауларды ауру барысын мониторингтеу үшін ұдайы жүргізу керек.

Глюкофаж® препаратын қолдану гипогликемия туындата алмайды, бірақ пациенттерге оны инсулинмен немесе сульфонилмочевина туындыларымен біріктірілімде қабылдағанда сақ болу ұсынылады.

Балалар жасындағы пациенттер

Глюкофаж® препаратымен ем бастағанға дейін 2 типті қант диабеті диагнозын растау керек.

Ұзақтығы бір жылдық зерттеулерде метформиннің балалардың бойы өсуіне және жыныстық дамуына әсері анықталмады, бірақ ұзақ уақытқа арналған деректер де жоқ. Сондықтан балаларда, әсіресе препубертатты кезеңде осы көрсеткіштерге метформин әсерін бақылау ұсынылады.

10 жастан 12 жасқа дейінгі жастағы балалар

Бақыланатын клиникалық зерттеулерге 10-12 жастағы тек 15 бала ғана қосылған. 12 жастан кіші балалардағы метформин тиімділігі мен қауіпсіздігі осындай үлкен жастағы балалар мен жасөспірімдердегіден айырмашылықсыз болса да, 10 жастан 12 жасқа дейінгі жастағы балаларға метформин тағайындағанда бәрібір сақ болу керек.

Жүктілік және лактация кезеңі

Жүктілік

Жүктілік уақытындағы бақыланбайтын диабет (оның ішінде гестациялық та бар)туа біткен патология және перинатальді өлім жағдайының жоғары қаупімен астасады.

Жүктілерде метформин қолдану бойынша шектеулі деректер туа біткен бұзылулардың жоғары қаупі болмағанын көрсетеді.

Жүктілікті жоспарлағанда және жүктілік кезінде метформин қолдану ұсынылмайды. Шарана дамуының бұзылуы туындау қаупін төмендетуде, қандағы глюкоза деңгейін мүмкін болғанша қалыпқа ең жақын күйде ұстап тұру үшін инсулин қолдану керек.

Лактация кезеңі

Метформин емшек сүтіне өтеді. Ондай емшек еметін нәрестелерде/сәбилерде ешқандай жағымсыз әсерлер, байқалмаған. Алайда мәліметтер шектеулі болғандықтан, Глюкофаж®препаратымен емдеу уақытында баланы емізу ұсынылмайды. Баланы емізудің пайдасын және бала үшін жағымсыз реакцияларының потенциалды қаупін ескере отырып, емізуді үзуге қатысты шешім қабылдау керек.

Дәрілік заттың көлік құралын немесе қауіптілігі зор механизмдерді басқару қабілетіне әсер ету ерекшеліктері

Глюкофаж® препаратымен монотерапия жасау гипогликемия туындатпайды және сондықтан автомобиль басқару және механизмдермен жұмыс істеу қабілетіне әсер етпейді. Алайда пациенттер Глюкофаж® препаратын диабетке қарсы басқа дәрілік заттармен (сульфонилмочевина туындылары, инсулин немесе меглитинидтер) біріктірілімде қолданғанда гипогликемия туындау мүмкіндігін естен шығармауы тиіс.

Қолдану жөніндегі нұсқаулар

Дозалану режимі

Бүйрек функциясы қалыпты(ШСЖ ≥ 90 мл/мин) ересек пациенттер

Монотерапия және диабетке қарсы басқа пероральді дәрілермен біріктірілген емде:

Глюкофаж® препаратының әдеттегі бастапқы дозасы тәулігіне 2-3 рет тамақ ішу кезінде немесе одан кейін 500 немесе 850 мг құрайды.

10-15 күн ем басталғаннан кейін қандағы глюкозаны өлшеу нәтижесі негізінде препарат дозасына түзету жасау керек. Дозаны баяу арттыру асқазан-ішек жағымдылығын жақсартуы мүмкін.

Метформин гидрохлоридінің жоғары дозаларын қабылдайтын пациенттерде (тәулігіне 2-3 г) 500 мг дозадағы Глюкофаж® препаратының екі таблеткасын 1000 мг дозадағы Глюкофаж® препаратының бір таблеткасына ауыстыруға болады.

Диабетке қарсы басқа дәріден ауысуды жоспарлаған жағдайда: басқа дәріні қабылдауды тоқтату керек және Глюкофаж® препаратын жоғарыда көрсетілген дозада қабылдауды бастау керек.

Инсулинмен біріктірілімі:

Қандағы глюкозаны жақсырақ бақылауға қол жеткізу үшін Глюкофаж® және инсулинді біріктірілген ем ретінде қолдануға болады. Глюкофаж® препаратының әдеттегі бастапқы дозасы тәулігіне 2-3 рет 500 мг немесе 850 мг құрайды, бұл арада қандағы глюкозаны өлшеу нәтижесінде инсулин дозасын таңдайды.

Егде жастағы пациенттер

Егде жастағы адамдарда бүйрек функциясының төмендеуі мүмкіндігінен Глюкофаж® препаратының дозасын бүйрек функциясының параметрлері негізінде таңдау керек. Бүйрек функциясына ұдайы бағалау жүргізу керек.

Бүйрек функциясы бұзылуы

Метформинмен ем бастар алдында және одан әрі қарай - жыл сайын шумақтық сүзіліс жылдамдығын (ШСЖ) анықтау керек. Бүйрек жеткіліксіздігі үдеуінің қаупі жоғары пациенттерде және егделердегі бүйрек функциясын әр 3-6 айда бағалау керек.

Балалар және жасөспірімдер:

Балаларда 10 жастан бастап Глюкофаж® препараты монотерапияда да, сондай-ақ инсулинмен үйлесімде де қолданылуы мүмкін. Әдеттегі бастапқы доза тамақ ішу кезінде немесе одан кейін тәулігіне бір рет 500 мг немесе 850 мг құрайды. 10-15 күн ем жүргізілгеннен кейін қандағы глюкоза өлшеу нәтижесі негізінде препарат дозасына түзету жасау керек. Дозаны баяу арттыру асқазан-ішек жағымдылығын жақсартуы мүмкін.

Қабылдау уақыты көрсетілген қолдану жиілігі

Ересектер үшін тамақтану кезінде немесе кейін ең жоғары ұсынылатын доза Глюкофаж® препаратының тәулігіне үш рет қабылдауға бөлінген 3 г құрайды.

Балаларда тамақтану кезінде немесе кейін ең жоғары ұсынылатын доза Глюкофаж® препаратының тәулігіне 2-3 рет қабылдауға бөлінген 2 г құрайды.

Артық дозалану жағдайында қабылдау қажет болатын шаралар

Глюкофаж®препаратын 85 г дозада қолданғанда гипогликемия дамуы байқалмады. Алайда бұл жағдайда лактатацидоз дамығаны байқалды. Метформинмен елеулі артық дозалануынемесе қатарлас қаупі болуы лактатацидоз дамуына алып келуі мүмкін. Лактатацидоз ауруханаға жатқызуды талап ететін, шұғыл медициналық жай-күй болып табылады.

Емі: лактат пен метформинді организмнен шығарудың анағұрлым тиімді шарасы гемодиализ болып табылады.

Тоқтату белгілері қатерінің болуын көрсету

Дәрілік препаратты қабылдамас бұрын дәрігерден немесе фармацевтен кеңес алыңыз.

ДП стандартты қолдану кезінде көрініс беретін жағымсыз реакциялар сипаттамасы және осы жағдайда қабылдау керек шаралар

Емдеудің басында анағұрлым жиі кездесетін жағымсыз реакциялар жүрек айнуы, құсу, диарея, іштің ауыруы және тәбеттің болмауы болып табылады, олар көп жағдайда өздігінен басылады. Көрсетілген симптомдар дамуының профилактикасы үшін Глюкофаж® препаратын дозасын біртіндеп жоғарылатумен 2 немесе 3 қабылдау керек.

Өте жиі (10% астамында кездеседі):жүрек айнуы, құсу, диарея, іштің ауыруы, тәбеттің болмауы сияқты АІЖ бұзылулары. Көбіне бұл жағымсыз реакциялар емнің басында пайда болады, кейіннен өздігінен жойылады. Көрсетілген симптомдар дамуының профилактикасы үшін Глюкофаж® препаратын дозасын баяу ұлғайтумен 2 немесе 3 рет тамақ ішу кезінде немесе одан кейін қабылдау керек.

Жиі (1% астамында кездеседі, бірақ 10% аз): дәм сезудің бұзылуы

Өте сирек(0,001% астамында кездеседі, бірақ 0,01% аз):

• лактоацидоз
• метформинді ұзақ қолданғанда В12 дәруменінің абсорбциясы төмендеуі мүмкін, бұл оның сарысудағы деңгейінің төмендеуімен қатар жүреді. Мегалобластты анемия анықталғанда мұндай этиология ықтималдығын ескеру қажет.
• функционалдық бауыр көрсеткіштеріндегі ауытқудың немесе гепатиттің жекелеген жағдайлары байқалды, олар метформин қолдануды тоқтатқаннан кейін кетіп қалды
• эритема, қышыну, есекжем сияқты тері реакциялары

Балалар жасындағы пациенттер:

Балалардағы жағымсыз әсерлер сипаты және ауырлығы бойынша ересектерде анықталған әсерлеріне ұқсас болды.

Жағымсыз дәрілік реакциялар туындағанда медициналық қызметкерге, фармацевтикалық қызметкерге немесе, дәрілік препараттардың тиімсіздігі туралы хабарламаларды қоса, дәрілік препараттарға болатын жағымсыз реакциялар (әсерлер) жөніндегі ақпараттық деректер базасына тікелей хабарласу керек:

Қазақстан Республикасы Денсаулық сақтау министрлігі Тауарлар мен көрсетілетін қызметтердің сапасы мен қауіпсіздігін бақылау комитеті «Дәрілік заттар мен медициналық бұйымдарды сараптау ұлттық орталығы» ШЖҚ РМК

http://www.ndda.kz

Қосымша мәліметтер

Дәрілік препараттың құрамында

Бір таблетканың құрамында

белсенді зат - 500 мг, 850 мг немесе 1000 мг метформин гидрохлориді,

қосымша заттар: повидон, магний стеараты,

үлбірлі қабық құрамы - гидроксипропилметилцеллюлоза, 1000 мг таблеткаларда – опадрай таза YS-1-7472 (гидроксипропилметилцеллюлоза, макрогол 400, макрогол 8000).

Сыртқы түрінің, иісінің, дәмінің сипаттамасы

Глюкофаж® 500 мг және 850 мг: дөңгелек, екі жағы дөңес, ақ түсті үлбірлі қабықпен қапталған таблеткалар

Глюкофаж® 1000 мг: сопақша, екі жағы дөңес, ақ түсті үлбірлі қабықпен қапталған, екі жағында сындыруға арналған сызығы және бір жағында «1000» таңбасы бар таблеткалар

Шығарылу түрі және қаптамасы

Поливинилхлоридті үлбірден және алюминий фольгадан жасалған пішінді ұяшықты қаптамаға 20 таблеткадан салынған.

3 пішінді қаптамадан медициналық қолдану жөніндегі қазақ және орыс тілдеріндегі нұсқаулықпен бірге картон қорапшаға салады (500 мг және 850 мг доза үшін).

Поливинилхлоридті үлбірден және алюминий фольгадан жасалған пішінді ұяшықты қаптамаға 15 таблеткадан салынған.

4 пішінді қаптамадан медициналық қолдану жөніндегі қазақ және орыс тілдеріндегі нұсқаулықпен бірге картон қорапшаға салады (1000 мг доза үшін).

Сақтау мерзімі

5 жыл (500 мг және 850 мг доза үшін)

3 жыл (1000 мг доза үшін)

Жарамдылық мерзімі өткеннен кейін қолдануға болмайды!

Сақтау шарттары

25 °С-ден аспайтын температурада сақтау керек.

Балалардың қолы жетпейтін жерде сақтау керек!

Дәріханалардан босатылу шарттары

Рецепт арқылы.

Өндіруші туралы мәліметтер

Мерк Сантэ с.а.с., Франция

37 Rue Saint Romain 69379 Lyon Cedex, France

Тіркеу куәлігінің ұстаушысы

Мерк Сантэ с.а.с., Франция

37 Rue Saint Romain 69379 Lyon Cedex, France

Қазақстан Республикасы аумағында тұтынушылардан дәрілік заттың сапасына қатысты шағымдарды (ұсыныстарды) қабылдайтын және дәрілік заттың тіркеуден кейінгі қауіпсіздігін қадағалауға жауапты ұйымның атауы, мекенжайыжәне байланыс деректері (телефон, факс, электронды пошта)

«Ацино Каз» ЖШС

Қазақстан Республикасы, 050010,Алматы қ., Бегалин к-сі, 136 А

Телефон нөмірі: +7 727 291 61 51

Факс: +7 727 291 61 51

Электронды пошта [email protected]