Инструкция по медицинскому применению лекарственного средства КЛАСТ 5 КЛАСТ 10 Торговое название КЛАСТ 5 КЛАСТ 10 Международное непатентованное название Монтелукаст Лекарственная форма Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 5 мг и 10 мг Состав Одна таблетка содержит активное вещество – натрия монтелукаст 5.2 мг и 10.4 мг, эквивалентно5 мг и 10 мг монтелукаста, вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая РН102, лактозы моногидрат, натрия кроскармеллоза, гидроксипропилцеллюлоза SL, магниястеарат, состав оболочки Sepifilm LP 770: метилгидроксипропилцеллюлоза,целлюлоза микрокристаллическая, кислота стеариновая, титана диоксид (Е171). Описание Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого цвета, продолговатойформы, двояковыпуклые, с маркировкой «5»на одной стороне (для дозировки 5 мг). Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого цвета, овальнойформы, двояковыпуклые (для дозировки 10 мг). Фармакотерапевтическая группа Другие препараты для лечения обструктивных заболеванийдыхательных путей для системного использования. Лейкотриеновых рецепторов антагонисты. Код АТХ R03DC03 Фармакологические свойства Фармакокинетика При пероральном применении монтелукаст быстро всасывается изжелудочно-кишечного тракта. После приема внутрь натощак 10 мг препарата взрослымипациентами средняя пиковая концентрация в плазме достигается в течение 3-4часов. Монтелукаст более чем на 99 % связывается с белками плазмы.Объем распределения составляет в среднем 8 – 11 л. Биодоступность приприеме внутрь составляет 64%. Класт активно метаболизируется в печени с использованием микросомальныхферментов цитохром Р450 3А4 и 2С9. Период полувыведения составляет 2,7–5,5 ч. Фармакокинетикамонтелукаста в дозах до 50 мг почти линейна. После приема 10 мг монтелукастаодин раз в день наблюдается умеренная кумуляция (концентрация активноговещества в плазме составляла примерно 14%). Клиренс у взрослых примерно 45 мл/мин. Монтелукаст и егометаболиты почти полностью выводятся с желчью. Фармакокинетика и биодоступность однократной пероральнойдозы 10 мг монтелукаста у пожилых и молодых сходны. Период полувыведениямонтелукаста у пожилых несколько увеличивается, однако коррекция дозы в этой возрастной группе не требуется. У пациентов с легкой умеренной печеночной недостаточностью ициррозом после приема однократной дозы монтелукаста 10 мг среднее значениеплощади под кривой было на 41% больше, элиминация была несколько дольше, чем уздоровых добровольцев (средний период полувыведения – 7,4 ч). Корректировкадозы у пациентов с легкой – умеренной печеночной недостаточностью не требуется.Фармакокинетика монтелукаста у пациентов с тяжелой печеночной недостаточностьюили гепатитом не исследовалась. Так как монтелукаст и его метаболиты не выводятся с мочой,фармакокинетика монтелукаста у пациентов с почечной недостаточностью неисследовалась. Корректировка дозы у этих пациентов не требуется. Фармакодинамика КЛАСТ - селективный антагонист рецепторов лейкотриена D4(цистенил лейкотриена CysLT1) - наиболее мощного медиатора хронического персистирующеговоспаления, поддерживающего гиперреактивность бронхов при бронхиальной астме. Цистеиниллейкотриены (LTC4, LTD4, LTE4) являются воспалительными эйкозаноидами,выделяемыми тучными клетками и различными другими клетками, включая эозинофилы.Эти важные проастматические медиаторы связываются с рецепторами цистеиниллейкотриена (CysLT1) в дыхательных путях и вызывают такие явления, какбронхоконстрикция, гиперсекреция слизи, повышение проницаемости сосудистойстенки и скопление эозинофилов. Цистеинил лейкотриены играют важную роль вразвитии симптомов аллергического ринита. На ранней и поздней фазах аллергической реакции послевоздействия аллергена в слизистой носа высвобождаются цистеинил лейкотриены. Их эффект проявляется в ухудшении проходимости полости носаи усилении заложенности носа. Монтелукаст, проявляя высокий аффинитет,селективно связывается с рецепторами CysLT1 (вместо других фармакологическизначимых рецепторов дыхательных путей, таких как рецепторы простаноидов,холино- или β-адренорецепторы) и, таким образом, ингибирует физиологическое действиеLTD4, вызывая бронходилатирующее действие. Класт в небольших дозах до 5 мг ингибировалбронхоконстрикцию, вызванную ингаляционным введением LTD4. В течение 2 часовпосле приема внутрь наблюдалась бронходилатация, уменьшалась степеньвыраженности аллергической реакции раннейи поздней фаз, вызванной воздействием антигена. Показания к применению - лечение бронхиальной астмы, включая предупреждение дневныхи ночных симптомов заболевания, в том числе аспиринчувствительных пациентов сбронхиальной астмой и предупреждение бронхоспазма, вызванного физическойнагрузкой - лечение сезонного аллергического ринита Способ применения и дозы Внутрь 1 раз в сутки независимо от приема пищи. Для лечения бронхиальной астмы КЛАСТ следует приниматьвечером. При сезонном аллергическом рините – время приема пациент определяет посвоему усмотрению. Больные, страдающиеодновременно астмой и сезонным аллергическим ринитом, должны принимать КЛАСТ однократно вечером. Препарат необходимо принимать за 1 час до иличерез 2 часа после еды. Продолжительность курса лечения определяет лечащийврач. Общие рекомендации Терапевтическое действие КЛАСТА на показатели, отражающиетечение бронхиальной астмы развивается в течение первого дня. Пациенту следует продолжать принимать КЛАСТ как в периоддостижения контроля за симптомами бронхиальной астмы, так и в периодыобострения бронхиальной астмы. Для пожилых, пациентов с почечной или легкой – умереннойпеченочной недостаточностью коррекция дозы не требуется. Побочные действия Побочные эффекты в основном незначительны и не требуютотмены препарата. - тошнота, рвота, боли в животе, диспепсия, понос, гастроэнтерит - головная боль Редко - кожная сыпь - реакции повышенной чувствительности (анафилаксия, ангионевротическийотек, сыпь, зуд, крапивница) - головокружение, дезориентация, аномальные сновидения,сонливость, раздражительность, тремор,утомляемость, беспокойство, галлюцинации, агрессивное поведение, парестезии/гипестезии, суицидальные мысли и поведение,сомнамбулизм - мышечные судороги, миалгии, артралгии - носовое кровотечение, гематомы - образование подкожных кровоизлияний - отеки - повышение температуры тела, слабость - кашель, заложенность носа, грипп - эозинофильная инфильтрация печени - повышение уровня сывороточных трансаминаз (АЛТ, АСТ), холестатическийгепатит Очень редко - панкреатит - судороги - синдром Черга-Страусса (СЧС) Противопоказания - повышенная чувствительность к монтелукасту или любомудругому компоненту препарата - фенилкетонурия - детский и подростковый возраст до 18 лет - беременность и период лактации Лекарственные взаимодействия КЛАСТ может применяться с другими препаратами дляпрофилактики и длительного лечения астмы без усиления побочных эффектов. КЛАСТ в рекомендованной дозе не вызывал клинически значимыхизменений фармакокинетики следующих препаратов: теофиллин, преднизон,преднизолон, оральные контрацептивы (норэтиндрон 1 мг/этинилэстрадиол 35 мкг),терфенадин, дигоксин, варфарин. Площадь под кривой концентрации в плазме крови (AUC)снижалась приблизительно у 40% пациентов при совместном введении фенобарбитала,однако коррекции режима дозирования КЛАСТа таким пациентам не требуется. Поскольку монтелукаст метаболизируется при помощи CYP A4,следует соблюдать осторожность, особенно у детей, когда КЛАСТ применяетсясовместно с индукторами CYP 3A4, такими как фенитоин, фенобарбитал ирифампицин. Лечение бронходилататорами: КЛАСТ можно добавить к лечениюпациентов, у которых бронхиальная астма не контролируется применением однихбронходилататоров. При достижении терапевтического эффекта (обычно после первойдозы) на фоне терапии КЛАСТом, дозу бронходилататоров можно постепенно снижать. Ингаляционные глюкокортикостероиды: Лечение КЛАСТом обеспечивает дополнительныйтерапевтический эффект пациентам, получающим лечение ингаляционнымиглюкокортикостероидами. При достижении стабилизации состояния пациента возможноснижение дозы глюкокортикостероидов. Дозу глюкокортикостероидов нужно снижатьпостепенно, под наблюдением врача. У некоторых пациентов прием ингаляционныхглюкокортикостероидов может быть полностью отменен. Не рекомендуется резкаязамена терапии ингаляционными глюкокортикостероидаминазначением КЛАСТа. Препараты, содержащие зверобой продырявленный, могут снижатьуровень монтелукаста в плазме крови. Особые указания КЛАСТ не предназначен для купирования бронхоспазма приострых приступах астмы, а также для лечения астматического статуса. При остром течении бронхиальной астмы рекомендуетсяприменять соответствующие препараты для лечения пациентов. В острой фазе бронхиальнойастмы лечение КЛАСТ можно продолжать. Даже при постепенном контролируемом снижении дозыингаляционного глюкокортикостероида сразу назначать КЛАСТ вместо ингаляционногокортикостероида не следует. Особенности влияния лекарственного средства на способностьуправлять автотранспортом или потенциально опасными механизмами КЛАСТ может вызывать головную боль, сонливость, вялость,медлительность. Это следует учитывать при необходимости применения препарата улиц, деятельность которых связана с управлением автомобилем, обслуживаниеммашин и механизмов, с выполнением работ в неустойчивом положении. Передозировка Симптомы: обезвоживание, сонливость, мидриаз, гиперкинезия,боль в животе. Лечение - симптоматическое. Данных о возможности выведения монтелукаста путемперитонеального диализа или гемодиализа нет. Форма выпуска и упаковка По 14 таблетокпомещают в контурную ячейковую упаковку из форматуры алюминиевой и фольги алюминиевойпечатной. По 1 или 2 контурной упаковки вместе с инструкцией по медицинскомуприменению на государственном и русском языках помещают в пачку картонную с голограммойфирмы – производителя Условия хранения Хранить при температуре не выше 25 ºС, в сухом, защищенном от света месте. Хранить в недоступномдля детей месте! Срок хранения 2 года Не применять после истечения срока хранения Условия отпуска из аптек По рецепту