Лоперамид гидрохлориді капсулалар 2 мг № 10 Қарағандыда

Инструкция по медицинскому применению лекарственного средства

ЛОПЕРАМИДА ГИДРОХЛОРИД

Торговое название

Лоперамида гидрохлорид

Международное непатентованное название

Лоперамид

Лекарственная форма

Капсулы 0,002 г

Состав

Одна капсула содержит

активное вещество – лоперамида гидрохлорид в пересчете на100 % вещество - 0,002 г,

вспомогательные вещества: сахар молочный, крахмалкукурузный, магния стеарат.

Описание

Капсулы белого цвета № 0. Содержимое капсул – гранулят отбелого до слегка желтоватого цвета.

Фармакотерапевтическая группа

Препараты, снижающие моторику желудочно-кишечного тракта.

Код АТС A07DA03

Фармакологические свойства

Фармакокинетика После приема лоперамида гидрохлорида внутрь вЖКТ абсорбируется около 40%. После приема капсул в дозе 4 мг максимальная концентрацияв плазме крови составляет 1-3 мг/мл и достигается через 2,5-3 часа.

В крови находится на 95-97% в связанном с белками плазмысостоянии. Избирательно накапливается в гладкомышечных структурах и нервныхсплетениях стенки кишечника. Несмотря на всасывание в кишечнике он почти непоступает в системный кровоток. После абсорбции в систему воротной венылоперамид поступает в печень, где подвергается интенсивному пресистемномуметаболизму путем N-деметилирования с образованием глюкуроновых конъюгатов.Конъюгаты выделяются с желчью в кишечник, где они восстанавливаются до лоперамидаи вновь абсорбируются. В системной циркуляции определяется только 0,3% принятойдозы. В связи с интенсивным пресистемным метаболизмом практически не проникаетчерез гематоэнцефалический барьер и не дает центральных побочных эффектов.

Экскретируется в основном с желчью и почками в видеглюкуроновых метаболитов. В неизмененном виде экскретируется 1-2% принятойдозы. Период полуэлиминации составляет 7-15 ч (в среднем 10,8 ч).

Фармакодинамика Лоперамида гидрохлорид оказываетпротиводиарейное (констипационное) действие.

Механизм действия связан со способностью лоперамидастимулировать опиоидные μ-рецепторы нервных сплетений кишечника. В результатеугнетается высвобождение ацетилхолина и простагландинов, приводящее к снижениюпропульсивной двигательной активности кишечника и увеличение времени транзитаего содержимого.

Лоперамид уменьшает потерю жидкости, электролитов ииммуноглобулинов через ЖКТ во время диареи и повышает их обратное всасывание.Повышает тонус анального сфинктера и таким образом уменьшает частоту ивыраженность позывов к дефекации, недержание каловых масс, кроме того, онснижает гиперсекрецию слизи в толстой кишке.

Действие развивается быстро и продолжается 4-6 ч послеприема. При использовании лоперамида в комплексном лечении у больных синфекционными диареями не наблюдается удлинения течения заболевания в связи сзамедлением элиминации возбудителя из кишечника.

Лоперамид оказывает также антисекреторное действие,связанное с активацией μ-типа опиоидных рецепторов и торможением активности кальмодулина.Он снижает секрецию желудочного сока, сока поджелудочной железы и кишечника.

Показания к применению

симптоматическое лечение острой и хронической неинфекционнойдиареи различного генеза (аллергической, лекарственной, лучевой, при изменении режимапитания и качественного состава пищи, при нарушении метаболизма и всасывания)

диарея инфекционного генеза (в качестве вспомогательногосимптоматического средства)

регуляция стула убольных с илеостомой (уменьшение частоты и объема стула, придание твердости его консистенции).

Способ применения и дозы

Применяют внутрь, не разжевывая, запивая небольшимколичеством (½ стакана) воды.

Взрослым при лечении острой диареи назначают в дозе 4 мг (2капсулы) одномоментно и далее по 2 мг (1 капсула) после каждого акта дефекации.Максимальная суточная доза при приеме под наблюдением врача – 16 мг (8 капсул),при самостоятельном приеме – 8 мг (4 капсулы). Детям старше 6 лет назначают вдозе 2 мг (1 капсула) одномоментно и затем по 2 мг (1 капсула) после каждогоакта дефекации. Максимальная суточная доза – 3 мг на 10 кг массы. Если на фонелечения лоперамидом острая диарея не прекращается в течение 48 ч, необходимопроведение более детального обследования пациента для исключения инфекционногохарактера диареи. При появлении нормального стула или при его отсутствии втечение более чем 12 часов препарат следует немедленно отменить.

При хронической диарее (в том числе синдроме раздраженнойкишки) назначается индивидуально, в дозе обеспечивающей дефекацию 1-2 раза всутки. Общая суточная доза составляет в среднем у взрослых 4 мг (от 2 до 12мг), у детей старше 6 лет – 2 мг (от 2 до 6 мг) в сутки.

Побочные действия

гастралгия, сухость во рту, кишечная колика, тошнота, рвота,вздутие живота, запор, крайне редко – динамическая кишечная непроходимостьпаралитического типа, токсический мегаколон

гиповолемия, нарушение электролитного баланса

сонливость, головная боль, головокружение

аллергические реакции, кожная сыпь

задержка мочи.

Противопоказания

повышенная чувствительность к лоперамиду

острая дизентерия и другие инфекции ЖКТ, сопровождающиесяострой диареей (в том числе Salmonalla spp., Shigella spp., Campylobacter spp.)

псевдомембранозный колит и диарея, вызванная приемомантибактерильных средств

кишечная непроходимость

дивертикулит

острый язвенный колит

беременность и период лактации

детский возраст до 6 лет.

Лекарственные взаимодействия

При одновременном применении с опиатами и синтетическимистимуляторами опиоидных рецепторов усиливает их периферические и центральныеэффекты.

Лоперамид и прокинетические средства (метоклопрамид идомперидон), цизаприд, мозаприд взаимно ослабляют эффект друг друга.

Антихолинэстеразные средства ослабляют эффект лоперамида.

Холиноблокирующие средства, спазмолитические средства(папаверин, дротаверин) и симетикон усиливают эффект лоперамида.

Особые указания

Влияние на способность к вождению автотранспорта иуправление механизмами. Во время приема лоперамида не рекомендуется управлятьавтотранспортным средством, следует воздержаться от иной операторскойдеятельности в связи с возможным снижением скорости психомоторной реакции.

Осторожность при использовании. Прием препарата должен бытьнемедленно прекращен, если развивается запор или вздутие живота. В периодлечения лоперамидом рекомендуется соблюдать диету и восполнять потери жидкостии электролитов. При возникновении гиповолемии и электролитных нарушенийнеобходимо начать заместительную терапию с восполнением дефицита жидкости икоррекцией электролитных нарушений. С осторожностью следует применять упациентов нарушением функции печени с целью своевременного выявления признаковтоксического поражения ЦНС.

Передозировка

Симптомы. Характерно появление угнетения ЦНС: ступор,нарушение координации движений, сонливость, миоз, угнетение дыхания; мышечнаягипертензия, паралитическая кишечная непроходимость.

Лечение. Отмена препарата, промывание желудка сактивированным углем, назначение активированного угля внутрь (если с моментаотравления прошло не более 3 часов). При необходимости проводят симптоматическуютерапию и организуют респираторную поддержку (ИВЛ). Специфическим антидотомявляется налоксон. В связи с тем, что эффект налоксона сохраняется 1-3 ч, можетпотребоваться повторное введение налоксона. Для выявления возможного угнетенияЦНС пациент должен находиться под постоянным врачебным наблюдением в течение,по крайней мере, 48 ч.

Форма выпуска иупаковка

По 10 капсул в контурную ячейковую упаковку. Контурныеячейковые упаковки

с инструкциями по медицинскому применению на государственноми русском

языках в количестве, соответствующем количеству упаковок, помещают в

групповую тару.

По 2 контурные ячейковые упаковки с инструкциями по медицинскому

применению нагосударственном и русском языках помещают в пачку из

картона.

Условия хранения

В сухом, защищенном от света месте, при температуре от 15 до25 ºС.

Хранить в недоступном для детей месте!

Срок хранения

2 года

Не применять после истечения срока годности.

Условия отпуска из аптек

Без рецепта