Инструкция по медицинскому применению лекарственного средства Месакол Торговое название Месакол Международное непатентованное название Месалазин Лекарственная форма Таблетки, покрытые оболочкой 400 мг Состав Одна таблетка содержит активное вещество – месалазина 400 мг, вспомогательные вещества: кальция гидрофосфата дигидрат,крахмал кукурузный, целлюлоза микрокристаллическая, гипромеллоза 2208 (МетоцелК4М), повидон К-90, тальк очищенный, кремния диоксид коллоидный безводный,натрия крахмала гликолят (Тип А), спирт изопропиловый, состав оболочки: кислоты метакриловой кополимер тип С(Эудрагит L-100-55), кислоты метакриловой кополимер тип B (Эудрагит S-100),дибутилфталат, тальк очищенный, титана диоксид (Е 171), железа оксид красный (Е172), полиэтиленгликоль 6000, спирт изопропиловый, ацетон, вода очищенная. Описание Таблетки красновато-коричневого цвета, круглые,двояковыпуклые, покрытые кишечнорастворимойоболочкой. Фармакотерапевтическая группа Кишечные противовоспалительные препараты. Аминосалициловаякислота и аналогичные препараты. Код АТС А07ЕС02 Фармакологические свойства Фармакокинетика После приема внутрь Месакола во время пассажа по кишечникумесалазин высвобождается из таблеток постепенно, причем примерно 28% - вподвздошной кишке, остальная часть таблетки полностью высвобождается в терминальном отделе тонкой кишки и в толстойкишке. На этот процесс не влияют изменения рН среды, вызванные приемом пищи илидругих препаратов. В связи с относительно низкой степенью абсорбции месалазинаи его быстрым превращением в N-ацетил-5-аминосалициловую кислоту (N-ацетил-5-АСК) уже в слизистой оболочке кишечника,концентрация месалазина в плазме крови остается сравнительно небольшой.Связывание с белками плазмы крови месалазина составляет 43%, метаболит (N-ацетил-5-АСК) – 75-83%. Время достижения максимальной концентрации (Тmax) месалазинаи его метаболита (N-ацетил-5-АСК) составляет 4-12 часов. Период полувыведения(Т1/2) месалазина и метаболита (N-ацетил-5-АСК) составляет около 12 часов, номожет колебаться в пределах 2-15 часов, в зависимости от принятой дозы;клиренс-300 мл/мин. Месалазин выводится почками, главным образом в ацетилированной форме. Фармакодинамика Месакол ингибирует активность нейтрофильной липооксигеназы исинтез метаболитов арахидоновой кислоты (простагландинов и лейкотриенов), которыеявляются медиаторами воспаления. Тормозит миграцию, дегрануляцию, фагоцитознейтрофилов, а также секрецию иммуноглобулинов лимфоцитами. Месакол обладаетантиоксидантными свойствами за счет способности связываться со свободнымикислородными радикалами и разрушать их. Показания к применению - неспецифический язвенный колит (НЯК) (профилактика илечение обострений) - болезнь Крона (профилактика и лечение обострений) Способ применения и дозы Взрослым: для лечения легких и среднетяжелых форм неспецифического язвенного колита (НЯК) иболезни Крона назначают внутрь по 400 мг 3 раза в сутки, максимальная разоваядоза составляет 800 мг. При тяжелыхформах суточная доза может быть увеличена до максимальной - 3-4 г. Рекомендуютиспользовать препарат в высоких дозах не более 8-12 недель. Для профилактики рецидивов препарат назначают в дозе 1,2г/сут. Детям старше 6 лет (профилактика и лечение): при остромпроцессе, в зависимости от тяжести клинической картины, применяют 30-50мг/кг/сут, суточную дозу разделяют на три приема. Для поддержания устойчивойремиссии – 15-30 мг/кг/сут, суточную дозу разделяют на 2 приема. Детям с массойтела более 40 кг можно назначать дозу, как для взрослого. Длительность и схему лечения определяет лечащий врач. Таблетки следует принимать до еды, не разжевывая. Побочные действия Часто - сухость во рту, стоматит, потеря аппетита, тошнота, рвота,боли в животе, метеоризм, диарея, изжога, повышение активности печеночныхферментов в крови, гепатит, острый панкреатит - головная боль, головокружение, недомогание, нарушениясна, парестезии, тремор, шум в ушах, депрессия - лихорадка - бронхоспазм - перикардит, миокардит - интерстициальный нефрит, нефротический синдром, почечнаянедостаточность Редко - крапивница, кожный зуд, эритема - выпадение волос - тахикардия, артериальная гипертония или гипотония, боли загрудиной - одышка - миалгии, артралгии Единичные случаи - протеинурия, гематурия, кристаллурия, олигурия, анурия - анемия, лейкопения, агранулоцитоз, тромбоцитопения,гипопротромбинемия - уменьшение продукции слезной жидкости Противопоказания - гиперчувствительность к салицилатам или другому компонентупрепарата - болезни крови (анемия, лейкозы) - геморрагический диатез - язвенная болезнь желудка или двенадцатиперстной кишки вфазе обострения - дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы - тяжелая хроническая печеночная недостаточность - тяжелая хроническая почечная недостаточность - беременность и период лактации - детский возраст до6 лет Лекарственные взаимодействия Месакол вызывает усиление действия антикоагулянтов, усилениегипогликемического действия производных сульфонилмочевины, повышает токсичностьметотрексата, уменьшает туберкулостатическое действие рифампицина иурикозурическое действие пробенецида, ослабляет активность фуросемида,спиронолактона, сульфаниламидов. Замедляет абсорбцию цианокобаламина. Особые указания Целесообразно регулярное проведение общего анализа крови (перед началом, вовремя, а также после лечения) и мочи, контроль за выделительной функцией почек. В случае пропуска приема препарата пропущенную дозу следуетпринять в любое время или вместе со следующей дозой. При подозрении на развитиесиндрома острой непереносимости месалазина необходимо отменить прием препарата. Особенности влияния лекарственного средства на способностьуправлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами Учитывая побочные действия препарата, следует соблюдатьосторожность при управлении транспортом или потенциально опасными механизмами. Передозировка Не выявлено. Форма выпуска и упаковка Таблетки, покрытые оболочкой 400 мг. По 10 таблеток помещают в контурную безъячейковую упаковку изфольги алюминиевой. По 5 контурных безъячейковых упаковок вместе с инструкциейпо медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в пачкуиз картона. Условия хранения Хранить в сухом, защищенном от света месте, при температурене выше 25°С. Хранить в недоступном для детей месте! Срок хранения 4 года Не использовать по истечении срока годности. Условия отпуска из аптек По рецепту