Мильгамма композитум драже № 60 - бағасы Қарағандыда

Инструкция по медицинскому применению лекарственного средства

Мильгамма композитум

Торговое название

Мильгамма композитум

Международное непатентованное название

Нет

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые оболочкой

Состав

Одна таблетка содержит

активные вещества: бенфотиамин 100 мг

пиридоксинагидрохлорид 100 мг,

вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая,повидон,

неполные глицеридывысших жирных кислот, кремния

диоксид коллоидный, кармеллоза натрия, тальк,

состав оболочки: шеллак, сахароза, кальция карбонат, акациипорошок, тальк

кукурузный крахмал, титана диоксид, макрогол6000, глицерин 85 %,

полисорбат-80, воск горный гликолевый, кремниядиоксид коллоидный, повидон.

Описание

Двояковыпуклые, покрытые оболочкой таблетки белого цвета.

Фармакотерапевтическая группа

Витамины.

Код АТС А11 DB

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Бенфотиамин

Всасывание

После приема внутрь100 мг бенфотиамина максимальные уровни в крови, составляющие 102 нг/мл,достигаются через 1.2 часа. После перорального приема бенфотиамина (витамина В1) происходит дозозависимыйдвойной транспорт, а также активное всасывание при концентрациях до2 µмоль, и пассивная диффузия при концентрациях больше2 µмоль. В прохождении витамина В1 через слизистуюоболочку кишечника задействован механизм переноса, в то время как прохождениевитамина В1 через серозную оболочку в кровь происходит при участии АТФ-азы. Метаболизм

При участии фосфатазы происходит отделение фосфатных остатков от фосфорилированных тиаминовых производных,что необходимо для всасывания витамина. Наибольший объем всасывания происходитв двенадцатиперстной кишке, в меньшей степени - в верхнем центральном отделе тонкого кишечника.

Основными продуктами обмена являются тиаминкарбоноваякислота, пирамин, тиамин и ряд еще не установленных метаболитов. В кишечникепроисходит дефосфорилирование до S-бензоилтиамина (SBT), при участии фосфатаз. SBTявляется жирорастворимым веществом, чем объясняется его высокая степеньпроницаемости. Также происходит всасывание витамина без значительного превращения его в тиамин.Ферментное дебензоилирование до тиамина и биологически активных коферментовпроисходит на более поздних стадиях.

Преимущество бенфотиамина перед водорастворимыми тиаминами состоит в том, что более высокие концентрации тиаминаи биологически активных коферментов в плазме и в головном мозге, сердечной мышце и диафрагмедостигаются даже при назначении его в сравнительно меньших дозах.

Клиренс

Избыточные количества бенфотиамина выводятся из организма смочой в неизмененном виде, в виде фосфорилированных форм или метаболитов,включая пиримидин и молекулы тиазола. Выведение бенфотиамина происходит в двефазы. Альфа-фаза составляет 5 часов, бета-фаза составляет 16 часов для пероральных форм. После приема внутрь100 мг бенфотиамина период полувыведения (Т1/2) составляет 4.1± 1.2 часа на 8-й день.

Пиридоксина гидрохлорид

Всасывание

Пиридоксина гидрохлорид и его производные всасываются путем пассивной диффузии, в основном в верхнихотделах ЖКТ. После приема внутрь 150 мг пиридоксина гидрохлорида максимальныеуровни в крови достигаются в течение 1.5 часа и составляют 399±306 нг/мл.

Метаболизм

Пиридоксин превращается в активные формы, пиридоксаль5-фосфат и пиридоксамина фосфат, которые в печени окисляются до 4- пиридоксиновой кислоты.

Клиренс

Общее количество пиридоксина гидрохлорида в организме (восновном в виде пиридоксаль 5-фосфата)составляет приблизительно 100 мг, из которых в сутки выводится приблизительно 2мг.

Терминальная бета-фаза периода полувыведения составляет2.4±0.3 часа после приема внутрь 150 мг пиридоксина гидрохлорида. Биологическийпериод полувыведения пиридоксальфосфата составляет 25 дней.

Сmax при назначении однократной дозы внутрь 150 мг пиридоксина гидрохлорида вкрови составляет 399±306 нг/мл и достигается в течение 1.5часа.

Сmax приназначении на 8-й день пероральногоприема 150 мг/сутки пиридоксина гидрохлорида в крови составляет 370±127 нг/мли достигается в течение 2 часов.

Фармакодинамика

Нейротропные витамины - бенфотиамин (В1) и пиридоксинагидрохлорид (В6) - оказывают благоприятное воздействие на воспалительные идегенеративные заболевания нервов и двигательного аппарата. Способствуютусилению кровотока и улучшают работу нервной системы. Бенфотиамин играетключевую роль в метаболизме углеводов, а также в цикле Кребса с последующимучастием в синтезе ТПФ (тиамин пирофосфат) и АТФ (аденозин трифосфат).Пиридоксин участвует в метаболизме протеина, и частично, в метаболизмеуглеводов и жиров. Высокие дозы витаминов В1 и В6 (превышающие в 50-100 разфизиологические дозы для удовлетворения суточной потребности) оказывают обезболивающее действие, которое объясняетсяучастием витамина В1 в синтезе серотонина, а также регенерирующее влияние наповрежденные нервные волокна, за счет восстановления миелиновой оболочкинервов. Тиамин и его фосфаты, а также пиридоксина гидрохлорид могутпредотвращать образование конечных продуктов ускоренного гликолизированиябелков (AGE-продуктов), что является патогенетически важным механизмом в токсичностиглюкозы при сахарном диабете и диабетической полиневропатии.

Показания к применению

В составе комплексной терапии

- невралгия

- неврит, парез лицевого нерва, ретробульбарный неврит, ганглиониты(включая опоясывающий лишай)

- плексопатия

- нейропатия и полинейропатия (диабетическая, алкогольная идр.)

- радикулопатия, люмбоишалгия

-мышечно-тонические синдромы, ночные мышечные судороги,особенно у лиц старших возрастных групп

Способ применения и дозы

Взрослым рекомендуется принимать по 1 таблетке Мильгаммакомпозитум 1 раз в сутки. В тяжелыхслучаях, после предварительной консультации с врачом, можно увеличитьколичество приемов до 3 раз в сутки. Продолжительность данного курса лечения(по 1 таблетке х 3раза в сутки) не должна превышать 4 недель, далее следуетуменьшить количество приемов до 1 таблетки х 1 раз в сутки, для снижения рискаразвития нейропатии, связанной с избыточным поступлением витамина В6.

Продолжительность курса лечения составляет в среднем 6недель (не более 2 месяцев).

Таблетки, покрытые оболочкой, следует запивать большимколичеством воды.

Побочное действие

- аллергические реакции (зуд, крапивница, затрудненноедыхание, отек Квинке)

- анафилактический шок

- тахикардия

- угревая сыпь

- потливость

Противопоказания

- повышенная чувствительность к любым компонентам препарата

- декомпенсированная сердечная недостаточность

- наследственная непереносимость фруктозы, нарушение всасывания

глюкозы-галактозы, недостаточность сахаразы-изомальтозы

- беременность и период лактации

- детский и подростковый возраст до 18 лет

Лекарственное взаимодействие

Бенфотиамин полностью разрушается в растворах, содержащихсульфиты. Другие витамины инактивируются в присутствии продуктов распадавитамина В1. Леводопа снижает эффект терапевтических доз витамина Вб. Такжеможет произойти взаимодействие с циклосерином, Д-пеницилламином, эпинефрином,норэпинефрином, сульфонамидами, котороеснижает эффект пиридоксина. Бенфотиамин несовместим с окисляющими веществами, хлоридом ртути, йодидом,карбонатом, ацетатом, таниновой кислотой, а также фенобарбиталом, рибофлавином,бензилпенициллином, декстрозой и метабисульфитом. Медь ускоряет разрушение бенфотиамина, кроме того, последнийутрачивает свое действие при увеличе­нии значений рН (более рН 3).

Особые указания

Прием препарата в течение более 2 месяцев может вызватьразвитие нейротоксикоза. Более длительный прием препарата Мильгамма композитум (втечение более 6 месяцев) может вызвать развитие нейропатии.

Особенности влияния лекарственногосредства на способность управлять транспортом или потенциально опаснымимеханизмами

Не требуется соблюдения особых мер предосторожности.

Передозировка

Симптомы при приеме свыше 1 г в сутки: сенсорная нейропатия, атаксия, судороги.

Благодаря широкому терапевтическому диапазону, развитиепередозировки при пероральном приеме Бенфотиамина маловероятно. Однако высокиедозы витамина В6 (свыше 1г в сутки) в течение непродолжительного периода, и 100мг в сутки в течение более 6 месяцев могут вызывать развитие нейротоксическихэффектов.

Лечение: Следует вызвать рвоту или сделать промывание желудка, дать активированный уголь. Рвота эффективна восновном в течение первых 30 минут после приема. Может потребоватьсяинтенсивная медицинская помощь.

Форма выпуска и упаковка

По 15 таблеток в контурной ячейковой упаковке из поливинилхлориднойпленки и алюминиевой фольги. По 2 или 4 ячейковые упаковки вместе с инструкциейпо медицинскому применению в картонной упаковке.

Условия хранения

Хранить в защищенном от света месте, при температуре не выше25°С.

Хранить в недоступномдля детей месте!

Срок хранения

5 лет

Не применять по истечении срока годности

Условия отпуска из аптек

Без рецепта