Сингуляр таблеткалар 4 мг № 14 Қарағандыда

Инструкция по медицинскому применению лекарственного средства

Сингуляр®

Торговое название

Сингуляр®

Международное непатентованное название

Монтелукаст

Лекарственная форма

Таблетки покрытые пленочной оболочкой 10 мг

Таблетки жевательные 5 мг

Состав

1 таблетка покрытая пленочной оболочкой содержит

активное вещество – натрия монтелукаста 10, 4 мг,

вспомогательные вещества: гидроксипропилцеллюлоза, целлюлозамикрокристаллическая, лактозы моногидрат, натрия кроскармеллоза, магниястеарат,

состав пленочной оболочки: гидроксипропилцеллюлоза,метилгидроксипропилцеллюлоза, титана диоксид (Е171), железа (III) оксид красный (Е172), железа (III) оксид желтый(Е172), воск карнаубский.

1 таблетка жевательная содержит

активное вещество: натрия монтелукаста – 5, 02 мг,

вспомогательные вещества: маннитол, целлюлоза микрокристаллическая,гидроксипропилцеллюлоза, железа (III) оксид красный (Е172), натриякроскармеллоза, вишневый ароматизатор, аспартам, магния стеарат.

Описание

Таблетки 10 мг покрытые оболочкой: Таблетки квадратные сзакругленными краями, покрытые пленочной оболочкой светло-кремового цвета, на одной стороне выгравировано MSD 117, надругой - SINGULAIR.

Таблетки жевательные 5 мг: Розовые круглые, двояковыпуклые таблеткис выдавленной надписью «SINGULIAR» наодной стороне и «MSD 275» – на другой.

Фармакотерапевтическая группа

Другие препараты для лечения обструктивных заболеванийдыхательных путей для системного использования. Антагонисты лейкотриеновыхрецепторов.

Код АТС R03DC03

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Монтелукаст быстро и практически полностью всасывается послеприема внутрь. Прием обычной пищи не влияет на биодоступность и максимальнуюконцентрацию в плазме (Cmax) таблеток покрытых оболочкой и жевательныхтаблеток. У взрослых при приеме натощак таблеток покрытых оболочкой 10 мг Cmax достигается через 3 часа.Биодоступность при приеме внутрь составляет 64%.

При приеме натощак таблеток жевательных 5 мг Cmax у взрослыхдостигается через 2 часа. Биодоступность составляет 73%.

Монтелукаст связывается с белками плазмы крови более, чем на99%. Объем распределения монтелукаста составляет в среднем 8-11 литров.

Монтелукаст активно метаболизируется в печени. Прииспользовании терапевтических доз концентрация метаболитов монтелукаста вплазме в равновесном состоянии у взрослых и детей не определяется.

Предполагается, что в процесс метаболизма монтелукаставовлечены изоферменты цитохрома Р450 CYP (3А4 и 2С9), при этом втерапевтических концентрациях монтелукаст не ингибируют изоферменты цитохромаР450 CYP: 3А4, 2С9, 1А2, 2А6, 2С19 и 2D6.

Клиренс монтелукаста составляет в среднем 45 мл/мин. Послеперорального приема монтелукаста, 86% его количества выводится с калом втечение 5 дней и менее 0,2% – с мочой, что подтверждает то, что монтелукаст иего метаболиты экскретируются почти исключительно с желчью.

Период полувыведения монтелукаста составляет от 2,7 до 5,5часов. Фармакокинетика монтелукаста сохраняет практически линейный характер приприеме внутрь доз свыше 50 мг. При приеме 1 раз в сутки таблеток покрытыхоболочкой 10 мг наблюдается умеренная (около 14%) кумуляция активноговещества в плазме.

Фармакодинамика

Сингуляр специфически ингибирует CysLT1-рецепторыцистеиниловых лейкотриенов (ЛТC4, ЛТД4 и ЛТE4)—медиаторов хроническогоперсистирующего воспаления, поддерживающего гиперреактивность бронхов прибронхиальной астме. Уменьшает выраженность спазма гладкой мускулатуры бронхиоли сосудов, отека, миграцию эозинофилов и макрофагов; уменьшает секрецию слизи иулучшает мукоцилиарный транспорт. Использование монтелукаста в дозах,превышающих 10 мг в день не сопровождается повышением эффективности препарата.Монтелукаст вызывает бронходилатацию в течение 2-х часов после приема внутрь; ипроявляет синергизм с β2-адреномиметиками.

Показания к применению

- профилактика и длительное лечение бронхиальной астмы увзрослых и детей, начиная с 6 лет, включая предупреждение дневных и ночныхсимптомов заболевания, лечение аспиринчувствительных пациентов с бронхиальнойастмой и предупреждение бронхоспазма, вызванного физической нагрузкой

- купирование дневных и ночных симптомов сезонныхаллергических ринитов (у взрослых и детей с 6 лет) и круглогодичныхаллергических ринитов (у взрослых и детей с 6 лет)

Способ применения и дозы

Внутрь 1 раз в сутки независимо от приема пищи. Для лечения бронхиальнойастмы Сингуляр следует приниматьвечером. При лечении аллергических ринитов доза может приниматься в любое времясуток по желанию пациента. Пациенты, страдающие бронхиальной астмой иаллергическими ринитами должны принимать одну таблетку Сингуляра один раз в суткивечером.

Доза для взрослых и детей старше 15 лет составляет однутаблетку покрытую оболочкой 10 мг в сутки.

Дозировка для детей 6-14 лет составляет одну таблеткужевательную 5 мг в сутки. Подбора дозировки для этой возрастной группы нетребуется.

Общие рекомендации

Терапевтическое действие СИНГУЛЯРа на показатели, отражающиетечение бронхиальной астмы развивается втечение первого дня. Пациенту следует продолжать принимать СИНГУЛЯР как впериод достижения контроля за симптомами бронхиальной астмы, так и в периодыобострения бронхиальной астмы.

Для пожилых пациентов, пациентов с почечнойнедостаточностью, а также пациентам с легкими или среднетяжелыми нарушениямифункции печени, а также в зависимости от пола специального подбора дозы нетребуется.

Побочные действия

СИНГУЛЯР хорошо переносится, побочные действия как правилоне требуют отмены лечения:

-инфекции дыхательных путей

- реакции гиперчувствительности (анафилаксия,ангионевротический отек, сыпь, зуд, крапивницу, эозинофильные инфильтратыпечени), узловатая эритема

-сомнамбулизм

-суицидальные мысли и поведения

- необычные яркие сновидения, галлюцинации, сонливость,раздражительность, возбуждение (включая агрессивное поведение), тремор, утомляемость, бессонница,парестезия/гипестезия

- тошнота, рвота, диарея, боли в животе

- головная боль, артралгия, миалгия, мышечные судороги

- тенденция к усилению кровоточивости, образованию подкожных

кровоизлияний, носовое кровотечение

- сердцебиение, отеки

-дезориентация

-астения, усталость, лихорадка

-повышение уровня АЛТ и АСТ

-гепатиты ( включая холестатические, гепатоцеллюлярные исмешанные)

Редко:

- судорожные припадки.

Противопоказания

- повышенная чувствительность к любому из компонентовпрепарата

- беременность и лактация.

Лекарственные взаимодействия

СИНГУЛЯР можно назначать вместе с другими лекарственнымисредствами, традиционно применяемыми для профилактики и длительного лечениябронхиальной астмы. Рекомендуемая клиническая доза монтелукаста не оказывалаклинически значимого эффекта на фармакокинетику следующих препаратов:теофиллина, преднизона, преднизолона, пероральных противозачаточных средств(этинилэстрадиол/норэтиндрон 35/1), терфенадина, дигоксина и варфарина.

AUC уменьшается у лиц, одновременно получающих фенобарбитал(примерно на 40%), однако коррекции режима дозирования СИНГУЛЯРа такимпациентам не требуется.

Лечение бронходилататорами: СИНГУЛЯР можно добавить клечению пациентов, у которых бронхиальная астма не контролируется применениемодних бронходилататоров. При достижении терапевтического эффекта (обычно послепервой дозы) на фоне терапии СИНГУЛЯРом, дозу бронходилататоров можнопостепенно снижать.

Ингаляционные глюкокортикостероиды: Лечение СИНГУЛЯРомобеспечивает дополнительный терапевтический эффект пациентам, получающимлечение ингаляционными глюкокортикостероидами. При достижении стабилизациисостояния пациента возможно снижение дозы глюкокортикостероидов. Дозуглюкокортикостероидов нужно снижать постепенно, под наблюдением врача. Унекоторых пациентов прием ингаляционных глюкокортикостероидов может бытьполностью отменен. Не рекомендуется резкая замена терапии ингаляционнымиглюкокортикостероидами назначением СИНГУЛЯРа.

Особые указания

СИНГУЛЯР в таблетках не рекомендуется назначать для леченияострых приступов бронхиальной астмы. При остром течении бронхиальной астмыпациентам следует назначать лекарственные препараты для проведения купирующей ипредупреждающей приступы астмы терапии.

Дозу применяемых одновременно с СИНГУЛЯРом ингаляционныхглюкокортикостероидов можно постепенно снижать под наблюдением врача.СИНГУЛЯРом нельзя резко заменять ингаляционные или пероральныеглюкокортикостероиды.

Уменьшение системной дозы глюкокортикостероидов у больных,получающих противоастматические средства, включая блокаторы лейкотриеновых рецепторов,сопровождалось в редких случаях появлением одного или нескольких из нижеперечисленных явлений: эозинофилии, васкулярной сыпи, ухудшения легочныхсимптомов, кардиологических осложнений и/или нейропатии, иногда диагностируемойкак синдром Чарг-Страуса – системный эозинофильный васкулит. Хотяпричинно-следственной связи этих нежелательных явлений с терапией антагонистамилейкотриеновых рецепторов не было установлено, при снижении системной дозыглюкокортикостероидов у больных, принимающих СИНГУЛЯР, необходимо соблюдатьосторожность и проводить соответствующее клиническое наблюдение.

Применение в педиатрии

Данные дозировки препарата не предназначены для применения удетей в возрасте до 6 лет.

Особенности влияния лекарственного препарата на способность управлять

автотранспортом или движущимися механизмами

Исследования по изучению влияния на способность к управлениютранспортными средствами и использованию механизмов не проводились. Учитываявозможность развития побочных эффектов на фоне лечения препаратом СИНГУЛЯР,нужно проявлять особую осторожность при управлении автомобилем и работе смеханизмами.

Передозировка

Данных о симптомах передозировки при приеме СИНГУЛЯРапациентами с бронхиальной астмой в дозе, превышающей 200 мг/в сутки в течение22 недель и в дозе 900 мг/в сутки в течение 1 недели не выявлено.

Симптомы: чувство жажды, сонливость, мидриаз, гиперкинезы иболь в животе.

Лечение: симптоматическое. Данных о возможности выведения монтелукаста путемперитонеального диализа или гемодиализа нет.

Форма выпуска и упаковка

Таблетки жевательные 5 мг или таблетки 10 мг, покрытыеоболочкой.

По 7 или 14 таблеток в контурную ячейковую упаковку изпленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой.

По 1, 2 или 4 контурных упаковок вместе с инструкцией поприменению на государственном и русском языках помещают в картонную пачку.

Условия хранения

В защищенном от влаги и света месте, при температуре ниже +30°С Хранить в недоступном для детей месте!

Срок хранения

Таблетки жевательные 5 мг – 2 года.

Таблетки покрытые оболочкой 10 мг– 3 года.

Не применять по истечении срока годности, указанного наупаковке.

Условия отпуска из аптек

По рецепту