Инструкция по медицинскомуприменению лекарственного средства ЗАХА 250 ЗАХА 500 Торговое название Заха 250, Заха 500 Международное непатентованное название Азитромицин Лекарственная форма Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 250 и 500 мг Состав Одна таблетка содержит активные вещества: азитромицина дигидрат 262,02\524,04 мг (эквивалентноазитромицину) 250\500 мг, вспомогательные вещества: лактоза, кальция фосфат дигидрат,натрия лаурилсульфат, повидон, натрия крахмала гликолят, натрия кроскармеллоза,кремния диоксид коллоидный, магния стеарат, раствор инстакоат – III (IA-III-40001)белый. Описание Таблетки, покрытые пленочной оболочкой от белого до почтибелого цвета, круглой формы, с двояковыпуклыми поверхностями. Диаметр таблетокот 11,5 мм до 11,7 мм (для дозировки 250мг). Таблетки, покрытые пленочной оболочкойот белого до почти белого цвета, капсуловидной формы, с риской на одной стороне.Длина таблеток от 19,5 ммдо 19,7 мм,ширина – от 9,0 ммдо 9,2 мм(для дозировки 500 мг). Фармакотерапевтическая группа Противомикробные препараты для системного применения. Макролиды. Код АТС J01FA10 Фармакологические свойства Фармакокинетика При приеме внутрь препарат хорошо всасывается и быстро распределяетсяпо всему организму. Проникает внутрь клеток, в том числе фагоцитов,которые мигрируют в очаг воспаления, способствуя созданию терапевтических концентраций препарата в месте инфекции. Уже через 12-72 часа в местевоспаления создаются высокие терапевтические концентрации (1-9 мг/кг),превышающие минимальную подавляющую концентрацию для возбудителей инфекции.Обладает длительным периодом полувыведения и медленно выводится из тканей(в среднем 60–76 часов). Указанные свойства определяют возможность однократногоприема препарата в сутки и короткий режим дозирования (3 дня),обеспечивающий 7 - 10-дневный курс лечения. Метаболизируется в основном впечени, метаболиты не активны. Проникает через плаценту. Выделяется препарат восновном с желчью в неизмененном виде, небольшая часть выводится почками. Фармакодинамика Заха обладает широким спектром антимикробного действия. Механизмдействия связан с подавлением синтеза белка микробной клетки. Связывается с 50Sсубъединицей рибосом, угнетает пептидтранслоказу на стадии трансляции иподавляет биосинтез белка, замедляя рост и размножение бактерий. Антибактериальное действие: Грамположительные организмы: S.aureus (в том числепродуцирующие и не продуцирующие бета-лактамазы), S.pneumoniae, S.pyogenes идругие виды стрептококков. Грамотрицательные организмы: H.Influenzae, H.ducreyi, N.gonorrhoeae,N.meningitidis, M.catarrhalis, E.cloi, S.typhii, B.pertussis, B.parapetussis. Атипичные патогены: C.pneumoniae, C.trachomatis, M.pneumoniae,U.urelyticum, L.pneumophila, M.hominis. Анаэробные бактерии: B fragilis, C.perfringens,Peptococcusmspecies, Peptostreptococcus species, Fusobacterium,Propionibacterium. Другие: Mycobacterium spp. T.pallidum, B.burgdorferi. Показания к применению - инфекции дыхательных путей: внебольничная пневмония,бактериальная пневмония, острый бронхит и ЛОР органов - инфекции мочеполовых путей: уретрит, простатит, цервицит, цервиковагинити сальпингит - инфекции кожи и мягких тканей (хроническая мигрирующаяэритема (начальная стадия болезни Лайма), рожистое воспаление, импетиго,вторичные пиодерматозы) Способ применения и дозы Препарат необходимо обязательно принимать за час до или двачаса после еды, так как одновременный прием с пищей снижает всасываниеазитромицина. Препарат принимают 1 раз в день. Взрослые и дети с массой тела свыше 50 кг: при инфекциях Лор-органов и дыхательных путей, кожи и мягкихтканей (кроме хронической мигрирующей эритемы): 500 мг (2 таблетки по 250 мгили 1 таблетка по 500 мг одноразово) в сутки на протяжении 3 дней. Курсоваядоза - 1,5 грамма. При хронической мигрирующей эритеме: 1 раз в сутки напротяжении 5 дней, 1 - й день – 1г (4 таблетки по 250 мг или 2 таблетки по 500мг), затем – по 500 мг (2 таблетки по 250 мг или 1 таблетка по 500 мг) со 2-гопо 5-й день. При инфекциях, которые передаются половым путем: 1 г одноразово (4 таблетки по250 мг или 2 таблетки по 500 мг). Применение у детей: Заха 250 мг рекомендуется назначать детям с массой тела от25 до 50 кг,из расчета 10 мг/1 кг массы тела, на протяжении 3 дней. В случае пропуска приема 1 дозы препарата, пропущенную дозунеобходимо принять как можно раньше, а следующие – с интервалами в 24 часа. У людей пожилого возраста и у больных с нарушениями функциипочек нет необходимости изменять дозирование. Дозирование для пациентов с нарушенной функцией печени. Необходима коррекция дозы, поскольку азитромицин взначительной степени метаболизируется в печени. Дозирование для пациентов пожилого возраста. Если функция печени и почек не нарушена, нет необходимости вкоррекции дозы. Побочные действия Часто - тошнота, рвота, диарея, боль в животе Редко - тошнота, метеоризм, запор - транзиторный подъемуровня аминотрансфераз печени, билирубина, эозинофилов вкрови. Показатели возвращаются к норме через 2-3 недели после окончания терапии - холестатическая желтуха, гепатит, псевдомембранозный колит - реакциигиперчувствительности (покраснение, кожная сыпь, зуд, ангионевротическийотек, фоточувствительность) Крайне редко - усталость, головнаяболь, головокружение - анафилактические и кожные реакции, такие как покраснение, кожная сыпь, зуд, синдром Стивенса-Джонсона,токсический эпидермальный некролиз, анафилактический шок - расстройства вкусаи обоняния, временное снижение слуха, глухота и шум в ушах - парестезии, обморок - беспокойство,нервозность, бессоница - сердцебиение,аритмии, боль в грудной клетке Единичные случаи - артралгии - интерстициальныйнефрит - острая почечная недостаточность Противопоказания - повышенная чувствительность к азитромицину, эритромицинуили другим антибиотикам группы макролидов - одновременный прием препаратов спорыньи - тяжелые нарушения функции печени и почек - аритмия - беременность, период лактации - детский возраст до 12 лет Лекарственные взаимодействия Усиливает эффект алкалоидов спорыньи, дигидроэрготамина.Тетрациклины и хлорамфеникол — усиливают действие (синергизм), линкозамиды —понижают эффект. Антациды, этанол, пища замедляют и понижают всасывание.Замедляет экскрецию, повышает концентрацию в сыворотке крови и усиливаеттоксичность циклосерина, непрямых антикоагулянтов, метилпреднизолона ифелодипина. Ингибируя микросомальное окисление в гепатоцитах, удлиняет T1/2,замедляет экскрецию, повышает концентрацию и токсичность карбамазепина,алкалоидов спорыньи, вальпроевой кислоты, гексобарбитала, фенитоина,дизопирамида, бромокриптина, теофиллина и других ксантиновых производных,пероральных гипогликемических средств. Несовместим с гепарином. Дигоксин: повышение концентрации дигоксина. Эрготамин и дигидроэрготамин: острое токсическое действиеспорыньи, характеризующееся вазоспазмом и дизестезией. Триазолам: снижение клиренса и увеличение фармакологическогодействия триазолама. Препараты, метаболизирующиеся системой цитохром P450: увеличение концентрации карбамазепина,терфенадина, циклоспорина, гексобарбитала и фенитоина в плазме. Особые указания Сообщалось о том, что иногда возникали серьезныеаллергические реакции, такие как отек и анафилаксия (иногда с летальнымисходом). Иногда такие реакции во время приема азитромицина повторялись итребовали более длительного наблюдения и лечения. Необходим перерыв по меньшей мере 2 часа между приемомазитромицина и антацидных препаратов. Рекомендуется проводить наблюдения за признакамисуперинфекции у невосприимчивых людей, особенно с грибковымизаболеваниями. Применение при печеночной недостаточности. Так каказитромицин метаболизируется в печени и выводится с желчью, этот препарат недолжны принимать пациенты, страдающие серьезными заболеваниями печени.Исследования по лечению таких пациентов с применением азитромицина непроводились. В случае возникновения тяжелой почечной недостаточности лечениеазитромицином необходимо прекратить. Пациентам с неврологическими и психическими расстройствамиазитромицин необходимо назначать с осторожностью. Азитромицин не назначается для лечения инфекции ожоговыхран. Таблетки азитромицина, покрытые оболочкой, не подходят длялечения тяжелых инфекций в случаях, когда необходимо быстрое и сильноеповышение концентрации антибиотика в крови. Ввиду отсутствия данных относительно безопасности примененияазитромицина у пациентов с почечной недостаточностью, азитромицин следуетназначать с осторожностью таким пациентам. Сообщается о следующих побочных действиях при приемеантибиотиков группы макролидов: желудочковая аритмия, включая желудочковуютахикардию и трепетание-мерцание (желудочков), у пациентов с удлиненным QTинтервалом. Крайне редко на фоне лечения азитромицином может быть трепетание-мерцание (желудочков) ипоследующий инфаркт миокарда у лиц, имевших в анамнезе аритмию. В лечении пневмонии, азитромицин показал высокуюэффективность и безопасность только в лечении внебольничной пневмонии,вызванной Chlamydia pneumoniae, Haemophilus influenzae, Mycoplasma pneumoniae,или Streptococcus pneumoniae у пациентов, которым подходит оральная терапия.Азитромицин не следует принимать пациентам с пневмонией, которым не подходитлечение оральными формами, ввиду имеющихся тяжелых заболеваний, или пациентамгруппы высокого риска, например пациентам с муковисцедозом. Особенности влияния лекарственного средства на способностьуправлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами. В период лечения необходимо соблюдать осторожность привождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видамидеятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстротыпсихомоторных реакций. Передозировка Симптомы: обратимая потеря слуха, сильная тошнота, рвота идиарея Лечение: промывание желудка и общая поддерживающая терапия. Форма выпуска и упаковка По 6 (для дозировки 250 мг) или 3 (для дозировки 500 мг)таблетки помещают в контурную ячейковую упаковку из поливинилхлоридной пленки иалюминиевой лакированной фольги. По 1 контурной упаковке вместе с инструкцией по применениюна государственном и русском языках вкладывают в пачку из картона. По 10 пачек из картона вкладывают в одну цельную коробку. Условия хранения Хранить при температуре не выше 30 °С, защищать от света. Хранить в недоступном для детей месте! Срок хранения 2 года Не применять после истечения срока годности, указанного наупаковке! Условия отпуска из аптек По рецепту