Инструкция по медицинскому применению лекарственного средства Вентолин® дыхательный раствор® Торговое название Вентолин® дыхательный раствор® Международное непатентованное название Сальбутамол Лекарственная форма Раствор для небулайзера, 5 мг/мл Состав 1 мл раствора содержит активное вещество - сальбутамол 5 мг (в виде сальбутамоласульфата), вспомогательные вещества: раствор бензалкония хлорида, кислотасерная разбавленная, вода очищенная. Описание Прозрачная жидкость от бесцветного до светло-желтого цвета Фармакотерапевтическая группа Препараты для лечения обструктивных заболеваний дыхательныхпутей. Симпатомиметики ингаляционные. Бета2-адреностимуляторы селективные. Код АТС R03AC02 Фармакологические свойства Фармакокинетика Абсорбция После ингаляционного введения от 10 до 20% принятой дозы попадаетв нижние дыхательные пути, остальная часть задерживается в ингаляторе или вротовой полости и глотке, а затем проглатывается. Часть дозы, которая остаетсяв дыхательных путях, адсорбируется тканями легких, не подвергаясь метаболизму,и попадает в кровоток. Метаболизм При достижении системного кровотока сальбутамол подвергаетсяметаболизму в печени. Выводится с мочой в неизмененном виде и в виде феноласульфата. Проглоченная часть ингаляционной дозы всасывается изжелудочно-кишечного тракта и подвергается интенсивному метаболизму во времяпервого прохождения через печень до фенольного сульфата. Неизмененныйсальбутамол и конъюгат выводится в основном с мочой. Распределение Около 10% сальбутамола связывается с белками плазмы крови. Элиминация Период полувыведения сальбутамола составляет 4-6 часов.Частично метаболизируется до неактивного 4'-O-сульфат (феноловая кислота),который выводятся в основном с мочой. Небольшое количество выводится фекалиями.Большая часть дозы сальбутамола выводится из организма в течение 72 часов. Фармакодинамика Селективный агонист бета2-адренорецепторов. Втерапевтических дозах действует на бета2-адренорецепторы гладкой мускулатурыбронхов, оказывая незначительное влияние или вообще не влияя на бета1-адренорецепторымиокарда. Вследствие быстрого наступления действия, препарат особенно подходитдля купирования и предотвращения приступа астмы. Показания к применению - лечение и профилактика приступов бронхиальной астмы - лечение астматического статуса в составе комплексной терапии - лечение бронхиальной обструкции, не поддающейся традиционнойбронхолитической терапии Способ применения и дозы Респираторный раствор предназначен только для ингаляционногоприменения посредством вдыхания через рот. Потребность в частом применении бета2-агонистов может бытьсимптомом ухудшения астмы. В этих обстоятельствах необходимо пересмотреть планалечения с рассмотрением вопроса о начале кортикостероидной терапии. Вследствие возможных побочных эффектов, связанных спередозировкой препарата, повышение его дозы или частоты употребления должноназначаться только после медицинской консультации. Продолжительность действия Вентолина® дыхательного раствора®- от 4 до 6 часов. Раствор не предназначен для внутривенного введения или дляприема внутрь. Аэрозоль может вдыхаться через лицевую маску, дыхательнуютрубку («Т»-конфигурации) или эндотрахеальную трубку. В некоторых случаяхнеобходимо создавать положительное давление при вентиляции. Когда существуетриск гипоксии, необходимо добавлять к дыхательной смеси кислород. Так как многие небулайзеры действуют только при наличиипостоянного потока воздуха, не исключено, что распыляемое лекарство будетпопадать в окружающую среду, поэтому Вентолин® дыхательный раствор® следуетприменять в хорошо проветриваемых помещениях. Данную рекомендацию особеннострого следует соблюдать в стационарах, где небулайзерами могут одновременнопользоваться несколько пациентов. Вентолин® дыхательный раствор® применяют через респираторили небулайзер только под тщательным контролем врача. Введение можно проводить 4 раза в сутки. Взрослые и дети старше 12 лет Вентолин® дыхательный раствор® в количестве 0,5-1,0 мл (соответствует2,5-5,0 мг сальбутамола) разбавляют стерильным физиологическим раствором дляинъекций до получения общего объёма 2,0-2,5 мл. Полученный раствор вдыхаетсяпри помощи небулайзера до тех пор, пока не закончится образование аэрозоли. Прииспользовании правильно настроенного небулайзера продолжительность процедурысоставляет около 10 минут. Для периодического введения можно также использоватьнеразведенный Вентолин® дыхательный раствор®. Для этого 2,0 мл препарата Вентолин®дыхательный раствор® (соответствует 10,0 мг сальбутамола) помещают в небулайзер,и пациент вдыхает распыленный раствор до наступления бронходилатации. Обычно наэто требуется от 3 до 5 минут. Дети от 18 месяцев до 12 лет Обычная доза составляет 0,5 мл (соответствует 2.5 мгсальбутамола), разбавленных в 2,0-2,5 мл стерильного физиологического растворадля инъекций. Однако, некоторым детям может потребоваться увеличение дозы до5,0 мг сальбутамола. При необходимости непрерывного введения Вентолин® дыхательныйраствор® разбавляют до получения концентрации 50-100 мг сальбутамола в 1 мл.Для этого 1-2 мл препарата разбавляют стерильным физиологическим раствором до полученияконечного объема 100 мл, который вводят в виде аэрозоли через небулайзер.Обычная скорость введения – 1-2 мг в час. Дети младше 18 месяцев Эффективность введения Вентолина® дыхательного раствора® спомощью небулайзера у детей младше 18 месяцев не установлена. В связи свозможностью развития преходящей гипоксемии, следует предусмотреть возможностьпроведения оксигенотерапии. Побочные действия Побочные явления перечислены ниже, исходя из классификации по органам и системам, а также по частоте. Классификациячастоты: очень часто ( 1/10),часто ( 1/100,но <1/10), нечасто ( 1/1000,но <1/100), редко ( 1/10000, но <1/1000) и очень редко (<1/10000), включая единичные случаи. Часто - тремор, головнаяболь - тахикардия Нечасто - сердцебиение - раздражениеслизистой оболочки полости рта и глотки - мышечный спазм Редко - гипокалиемия - расширениепериферических сосудов Очень редко - реакции гиперчувствительности (ангионевротический отек,крапивница, бронхоспазм, гипотензию и коллапс), парадоксальный бронхоспазм - повышеннаяактивность - нарушение сердечного ритма, сердечная аритмия, включаямерцательную аритмию, суправентрикулярную тахикардию и экстрасистолию - лактоацидоз Противопоказания - гиперчувствительность к любому компоненту, входящему всостав препарата - преждевременные роды - угрожающий аборт Лекарственные взаимодействия Не рекомендуется одновременно применять Вентолин® дыхательныйраствор® и неселективные блокаторы,такие как пропранолол. Вентолин® дыхательный раствор® не противопоказан пациентам,которые получают ингибиторы моноаминоксидазы (ИМАО). Особые указания Лечение астмы обычно проводится поэтапно, при этом реакциюпациента следует контролировать клинически и по функциональным легочным тестам.Потребность в частом применении максимальных дозсвидетельствует об ухудшении течения заболевания. В таких случаях рекомендуетсяпересмотреть план лечения пациента. При внезапном и прогрессирующем ухудшении состояния следуетрешить вопрос о назначении или увеличении дозы глюкокортикостероидов. Состорожностью применяют препарат у пациентов с тиреотоксикозом. Терапия агонистами β2-адренонорецепторов, особенно при ихвведении парентерально или с помощью небулайзера, может приводить кгипокалиемии. Особую осторожность рекомендуется проявлять при лечениитяжелых приступов бронхиальной астмы, поскольку в этих случаях гипокалиемияможет усиливаться в результате одновременного применения производных ксантина,глюкокортикостероидов, диуретиков, а также вследствие гипоксии. В таких случаяхнеобходимо контролировать уровень калия в сыворотке крови. Бронходилятаторы не являются единственным или основнымсредством лечения тяжелой или нестабильной астмы. Тяжелая астма требуетпостоянного медицинского контроля из-за возможности наступления летальногоисхода. У пациентов тяжелой формой астмы имеются постоянные симптомы и частыеобострения с ограничением физических способностей и значением пиковой скоростивыдоха (PEF) ниже 60% от нормы и вариабельностью более 30%, при этом показательне приходит к норме после применения бронходилятатора. Такие пациенты нуждаютсяв приеме высоких доз ингаляционных (более чем 1 мг/сутки беклометазонадипропионата) или пероральных кортикостероидов. Пациенты, получающие лечение Вентолином® дыхательным раствором®на дому, должны быть предупреждены, что если обычное облегчение стало слабееили длительность действия лекарства стала меньше, они ни в коем случае недолжны самостоятельно повышать дозу или частоту введения препарата, непосоветовавшись с лечащим доктором. Вентолин® дыхательный раствор® следует применять состорожностью у пациентов, которые уже принимали высокие дозы другихсимпатомиметиков. Были отмечены единичные случаи развития остройзакрытоугольной глаукомы у пациентов, получающих комбинацию Вентолин® дыхательныйраствор® и ипатропия бромида с помощью небулайзера. Учитывая этот факт, следуетсоблюдать осторожность при одновременном применении сальбутамола иантихолинергических средств с помощью небулайзера. Пациенты должны получить соответствующую инструкцию поправильному применению. Как и другие агонисты бета-адренорецепторов, Вентолин® дыхательныйраствор® может вызывать обратимые метаболические изменения, например увеличениеконцентрации глюкозы в крови. У пациентов с сахарным диабетом возможно развитиедекомпенсации, и в ряде случаев развитие кетоацидоза. Одновременное применениеглюкокортикостероидов может усилить этот эффект. Очень редко сообщалось о возникновении молочного ацидоза,связанного с применением Вентолина® дыхательного раствора® у пациентов собострением бронхиальной астмы. Повышение уровня лактата приводит к одышке и компенсаторнойгипервентиляции, которые могут быть ошибочно истолкованы как симптомы неправильноголечения астмы. Это может привести к несоответствующему усилению лечениябыстродействующими бета- агонистами, поэтому рекомендуется проводить мониторингповышения уровня лактата в сыворотке и, следовательно, метаболического ацидоза. Ингаляционные препараты могут вызывать парадоксальныйбронхоспазм. Парадоксальный бронхоспазм необходимо немедленно купировать спомощью другой альтернативной лекарственной формы или же другогобыстродействующего ингаляционного бронходилататора. Следует сразу прекратитьприменение препарата Вентолин® дыхательный раствор®, оценить состояниепациента, провести необходимое обследование и назначить альтернативное лечение. Беременность и период лактации Применение Вентолина® дыхательного раствора® во времябеременности и лактации оправдано лишь в том случае, когда ожидаемая польза дляматери превышает любой возможный риск для плода или младенца. Особенности влияния лекарственного средства на способностьуправлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами В виду возможного развития побочных действий после приемапрепарата, следует соблюдать осторожность при управлении транспортнымисредствами и потенциально опасными механизмами. Передозировка Симптомы: при передозировке возможно развитие гипокалиемии.Следует проводить мониторинг уровня калия в сыворотке. Лечение: предпочтительным антидотом при передозировкесальбутамола является кардиоселективный β-адреноблокатор. Блокаторыβ-адренорецепторов необходимо применять с осторожностью у пациентов сприступами бронхоспазма в анамнезе. Во время непрерывного введения Вентолина® дыхательногораствора® любые признаки передозировки обычно устраняются припрекращении введения препарата. Форма выпуска и упаковка Раствор для небулайзера, 5 мг/мл. По 20 мл раствора помещают в стеклянный непрозрачный флакон,закрытый пластиковым колпачком. По 1 флакону вместе с инструкцией по медицинскому применениюна государственном и русском языках помещают в пачку из картона. Условия хранения Хранить в защищенном от света месте при температуре не выше 25 ºС. Хранить в недоступном для детей месте! Срок хранения 3 года Содержимое флакона использовать в течение 28 дней послевскрытия. Не принимать препарат по истечении срока годности. Условия отпуска из аптек По рецепту