Вольтарен инъекцияға арналған ерітінді 75 мг/3 мл № 5 Сатпаев

Инструкция по медицинскому применению лекарственного средства

ВОЛЬТАРЕН®

Торговое название

Вольтарен®

Международное непатентованное название

Диклофенак

Лекарственная форма

Раствор для инъекций, 75 мг/3 мл

Состав

3 мл раствора содержат

активное вещество - диклофенак натрия 75мг,

вспомогательные вещества: маннитол, натрия метабисульфит,спирт бензиловый, пропиленгликоль, натрия гидроксид раствор, вода для инъекций.

Фармакотерапевтическая группа

Нестероидные противовоспалительные препараты.

Уксусной кислоты производные.

Код АТС М01А В05

Фармакологические свойства.

Фармакокинетика

После внутримышечного введения 75 мг диклофенака еговсасывание начинается немедленно. Максимальная концентрация в плазме, среднеезначение которой составляет около 2.5 мкг/мл (8 мкмоль/л), достигается примерночерез 20 минут. Сразу после ее достижения наблюдается быстрое снижениеконцентрации препарата в плазме. Количество всасывающегося активного веществанаходится в линейной зависимости от величины дозы препарата. Величина площадипод кривой “концентрация-время” (AUC) после внутримышечного введения Вольтаренапримерно в 2 раза больше, чем после его перорального или ректальногоприменения, поскольку в последних случаях около половины количества диклофенакаметаболизируется при “первом прохождении” через печень.

После повторного применения препарата фармакокинетическиепоказатели не изменяются. При условии соблюдения рекомендуемых интервалов междувведениями препарата кумуляции не отмечается.

Связывание с белкамисыворотки крови составляет 99.7%, оно происходит, преимущественно с альбумином(99,4%). Кажущийся объем распределения составляет 0.12-0.17 л/кг.

Диклофенак проникает в синовиальную жидкость, где егомаксимальная концентрация достигается на 2-4 часа позже, чем в плазме крови.Кажущийся период полувыведения из синовиальной жидкости составляет 3-6 часов.Через 2 часа после достижения максимальной концентрации в плазме концентрациядиклофенака в синовиальной жидкости выше, чем в плазме, и ее значения остаютсяболее высокими на протяжении периода времени до 12 часов.

Метаболизмдиклофенака осуществляется частично путем глюкуронизации неизмененной молекулы,но, главным образом, посредством однократного и многократного метоксилирования,что приводит к образованию нескольких фенольных метаболитов (3\'-гидрокси-,4\'-гидрокси-, 5\'-гидрокси-, 4\',5-дигидрокси- и3\'-гидрокси-4\'-метоксидиклофенака), большинство из которых превращается вглюкуронидные конъюгаты. Два из этих фенольных метаболита биологически активны,но в значительно меньшей степени, чем диклофенак.

Общий системныйплазменный клиренс диклофенака составляет 263±56мл/мин. Конечный период полувыведения составляет 1-2 часа. Период полувыведения4-х метаболитов, включая два фармакологически активных, так же непродолжителени составляет 1-3 часа. Один из метаболитов, 3\'-гидрокси-4\'-метокси-диклофенак,имеет более длительный период полувыведения, однако этот метаболит полностьюнеактивен.

Около 60% примененной дозы препарата выводится с мочой ввиде глюкуроновых конъюгатов неизмененного активного вещества, а также в видеметаболитов, большинство из которых представляют собой глюкуроновые конъюгаты.В неизмененном виде выводится менее 1% диклофенака. Оставшаяся частьпримененной дозы препарата выводится в виде метаболитов с желчью, с калом имочой.

Фармакокинетика у отдельных групп больных

У пациентов с нарушением функции почек при назначенииВольтарена в обычных разовых дозах накопления диклофенака не отмечалось. Однако, в конечном счете метаболиты выводятсяс желчью.

У пациентов с хроническим гепатитом или компенсированнымциррозом печени показатели фармакокинетики диклофенака аналогичны таковым упациентов без заболеваний печени.

Фармакодинамика

Вольтарен содержит диклофенак натрия, вещество нестероиднойструктуры, оказывающее выраженное противовоспалительное, анальгетическое ижаропонижающее действие. Основным механизмом действия диклофенака считаетсяторможение биосинтеза простагландинов. Простагландины играют важную роль вгенезе воспаления, боли и лихорадки.

При ревматических заболеваниях противоспалительные ианальгетические свойства Вольтарена обеспечивают клинический эффект,характеризующийся значительным уменьшением выраженности таких симптомов ижалоб, как боль в покое и при движении, утренняя скованность и припухлостьсуставов, а также улучшением функции.

Диклофенак натрия не подавляет биосинтез протеогликановхрящевой ткани.

При посттравматических и послеоперационных воспалительныхявлениях Вольтарен быстро купирует боли (как спонтанные, так и возникающие придвижении), уменьшает воспалительный отек и отек послеоперационной раны.

Выявлен значительныйанальгетический эффект препарата при умеренном и сильно выраженном болевомсиндроме неревматического генеза. Вольтарен способен устранять болевые ощущенияпри первичной дисменорее.

Вольтарен, кроме того, оказывает благоприятное действие напроявления приступов мигрени.

Показания к применению

- воспалительные и дегенеративные заболеванияопорно-двигательного

аппарата (ревматоидный артрит, анкилозирующийспондилит,

остеоартриты,спондилоартриты, болевой синдром при заболеваниях

позвоночниканеревматического происхождения)

- острый приступ подагры

- почечная или печеночная колики

- посттравматический и послеоперационный болевой синдром

- приступ мигрени

Способ применения и дозы

Препарат применяют у взрослых пациентов. Препарат вводятвнутримышечно путем глубокой инъекции в ягодичную область. Не следует применятьинъекции Вольтарена более 2-х дней подряд. При необходимости лечение может бытьпродолжено с помощью Вольтарена в таблетках или ректальных свечах.

При проведении внутримышечной инъекции для того, чтобыизбежать повреждения нервов или других тканей в месте инъекции, рекомендуетсяпридерживаться следующих правил.

Препарат следует вводить глубоко внутримышечно в верхнийнаружный квадрант ягодичной области. Доза обычно составляет 75 мг (содержимое1ампулы) 1 раз в день. В тяжелых случаях, в виде исключения, могут бытьпроведены 2 инъекции по 75 мг, с промежутком в несколько часов (вторая инъекциядолжна проводиться в противоположную ягодичную область).

В качестве альтернативы, одну инъекцию препарата в день (75мг) можно комбинировать с приемом других лекарственных форм Вольтарена(таблетки, ректальные свечи), при этом максимальная суточная доза составляет150 мг.

Побочные действия

При оценке частоты встречаемости различных побочных реакцийиспользованы следующие градации: \"часто\" - >10%,\"иногда\" - >1-10%, \"редко\" - >0.001-1%, \"вотдельных случаях\" - <0.001%.

Иногда

- боли вэпигастральной области, тошнота, рвота, диарея, спазмы в животе,

диспепсия, вздутиеживота, анорексия

- головная боль, головокружение

- кожная сыпь

- повышение уровня аминотрансфераз в сыворотке крови

- реакции в месте внутримышечной инъекции в виде локальнойболи и

уплотнения

Редко

- желудочно-кишечноекровотечение (кровавая рвота, мелена, диарея с

примесью крови)

- язвы желудка и кишечника, сопровождающиеся или несопровождающиеся

кровотечением илиперфорацией

- сонливость

- крапивница

- отеки

- гепатит, вотдельных случаях сопровождающийся желтухой

- бронхиальная астма

- системные анафилактические/анафилактоидные реакции

- гипотензия

В отдельных случаях

- афтозный стоматит

- глоссит

- поражения пищевода

- возникновение диафрагмоподобных стриктур в кишечнике

- неспецифический геморрагический колит, обострениенеспецифического

язвенного колита илиболезни Крона, запор

- панкреатит

- нарушения чувствительности, парестезии, расстройствапамяти,

дезориентация, бессонница, раздражительность, судороги,депрессия,

ощущение тревоги,ночные кошмары, тремор, психотические реакции

- асептический менингит

- нарушения зрения (нечеткость зрения, диплопия)

- нарушения слуха, шум в ушах

- нарушения вкусовых ощущений

- кожные высыпания в виде пузырей, экзема, многоформная эритема,

синдром

Стивенса-Джонсона,синдром Лайелла (острый токсический эпидермолиз),

эритродермия(эксфолиативный дерматит), выпадение волос,

фотосенсибилизация,пурпура, в т.ч. аллергическая

- острая почечная недостаточность, изменения осадка мочи(гематурия и

протеинурия),интерстициальный нефрит, нефротический синдром

- папиллярный некроз

- молниеносный гепатит

- тромбоцитопения, лейкопения, гемолитическая анемия,апластическая

анемия,

агранулоцитоз

- васкулит

- пневмонит

- учащенное сердцебиение

- боли в груди

- гипертензия

- застойная сердечная недостаточность

- локальные абсцессы и некрозы в месте внутримышечнойинъекции

Противопоказания

- повышенная чувствительность к диклофенаку и любым другим

ингредиентампрепарата, в том числе к метабисульфитунатрия

- наличие в анамнезе аллергических реакций на приемацетилсалициловой

кислоты или другихнестероидных противовоспалительных препаратов

- нарушение функции кроветворной системы неясной этиологии

- острый гастрит, язвенная болезнь желудка или кишечника

- наличие в анамнезе желудочно-кишечных кровотеченийсвязанных с

лечением нестероидными противовоспалительнымипрепаратами

- тяжелые нарушения функции печени и почек

- сердечная недостаточность в стадии декомпенсации

- детский и подростковый возраст до 18 лет

- период беременности и период лактации

Лекарственные взаимодействия

Литий, дигоксин

Вольтарен может повышать концентрации лития и дигоксина вплазме крови.

Диуретические средства

Вольтарен может уменьшить выраженность диуретическогодействия. Одновременное применение калийсберегающих диуретиков может приводитьк повышению уровня калия в сыворотке крови (в случае такого сочетаниялекарственных средств данный показатель следует часто контролировать).

Нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП)

Одновременное системное применение НПВП может увеличиватьчастоту возникновения нежелательных явлений.

Антикоагулянты

Установлено влияния Вольтарена на действие антикоагулянтов,существуют отдельные сообщения о повышении риска кровотечений у пациентов,принимавших одновременно Вольтарен и данные препараты. Поэтому, в случае такогосочетания лекарственных средств рекомендуется тщательное и регулярноенаблюдение за больными.

Противодиабетические препараты

Установлено, что возможно одновременное применениеВольтарена и противодиабетических препаратов, при этом эффективность последнихне изменяется. Однако, известны отдельные сообщения о развитии в таких случаяхкак гипогликемии, так и гипергликемии, что обусловливало необходимостьизменения дозы сахароснижающих препаратов во время применения Вольтарена.

Метотрексат

Следует соблюдать осторожность при назначении НПВП менее,чем за 24 часа до или после приема метотрексата, так как в таких случаях можетповышаться концентрация метотрексата в крови и усиливаться его токсическоедействие.

Циклоспорин

Влияние НПВП на синтез простагландинов в почках можетусиливать нефротоксичность циклоспорина.

Антибактериальные средства - производные хинолона

Имеются отдельные сообщения о развитии судорог у больных, получавшиходновременно производные хинолона и НПВП.

Фармацевтическая несовместимость

Как правило, не следует смешивать раствор Вольтарена,содержащийся в ампулах, с растворами других лекарственных средств для инъекций.

Особые указания

В период лечения Вольтареном в любое время может возникнутьжелудочно-кишечное кровотечение или развиться язва желудочно-кишечного тракта,иногда осложняющаяся перфорацией; причем далеко не всегда имеют местосимптомы-предвестники этих осложнений или наличие анамнестических сведений оязвенном поражении. Более серьезные последствия этих осложнений могутотмечаться у пациентов пожилого возраста. В тех редких случаях, когда упациентов, получающих Вольтарен, развиваются эти осложнения, препарат долженбыть отменен.

У пациента, ранее не получавшего Вольтарен, в период леченияпрепаратом, также, как и во время терапии другими НПВП, могут в редких случаяхразвиться аллергические реакции, включая анафилактические и анафилактоидныереакции.

Вольтарен, благодаря своим фармакодинамическим свойствам,может маскировать жалобы и симптомы, характерные для инфекционно-воспалительныхзаболеваний.

Возможно развитие реакций гиперчувствительности наметабисульфит натрия, входящий в состав инъекционного раствора.

Во время применения Вольтарена необходимо тщательноемедицинское наблюдение за теми больными, у которых имеются жалобы, указывающиена заболевания желудочно-кишечного тракта или имеющими анамнестические сведенияо язвенном поражении желудка или кишечника; страдающими язвенным колитом или болезньюКрона, а также имеющими нарушения функции печени.

Во время применения Вольтарена, так же как и других НПВП,может повышаться уровень одного или нескольких печеночных ферментов. Поэтомупри длительной терапии Вольтареном, в качестве меры предосторожности, показанорегулярное исследование функции печени. Если нарушения со стороныфункциональных показателей печени сохраняются или усиливаются, или еслиразвиваются жалобы или симптомы, указывающие на заболевание печени, а также втом случае, если возникают другие побочные явления (например, эозинофилия, сыпьи т.п.), Вольтарен следует отменить. Нужно иметь в виду, что гепатит на фонеприема Вольтарена может возникнуть без продромальных явлений.

Осторожность необходима при назначении Вольтарена больным печеночнойпорфирией, так как препарат может провоцировать приступы порфирии.

Поскольку простагландины играют важную роль в поддержаниипочечного кровотока, особая осторожность требуется при лечении пациентов снарушениями функции сердца или почек, пациентов пожилого возраста, больных,получающих диуретические средства, а также больных, у которых имеетсязначительное уменьшение объема циркулирующей плазмы любой этиологии, например,в период до и после массивных хирургических вмешательств. В этих случаях во времяприменения Вольтарена рекомендуется в качестве меры предосторожности регулярныйконтроль функции почек. Прекращение применения препарата обычно приводит квосстановлению функции почек до исходного уровня. При длительном примененииВольтарена, как и других НПВП, показан систематический контроль картиныпериферической крови.

Вольтарен, также как и другие НПВП, может временноингибировать агрегацию тромбоцитов. Поэтому у пациентов с нарушениями гемостазанеобходим тщательный контроль соответствующих лабораторных показателей.

Учитывая общие медицинские положения, осторожность прииспользовании Вольтарена необходима и у пациентов пожилого возраста. Этоособенно актуально у ослабленных или имеющих низкую массу тела пожилых людей;им рекомендуется назначать препарат в минимальной эффективной дозе.

Особую осторожность следует соблюдать при внутримышечномвведении Вольтарена больным бронхиальной астмой (из-за риска усилениявыраженности симптомов заболевания), а также пациентам с аллергическим ринитом(в том числе сезонным) и полипами слизистой носа.

Особенности влияния лекарственного средства на способностьуправлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

Пациентам, испытывающим во время применения Вольтаренаголовокружение или другие неприятные ощущения со стороны центральной нервнойсистемы, включая нарушения зрения, не следует водить автомашину или управлятьмеханизмами.

Передозировка

Симптомы - типичной клинической картины, свойственнойпередозировке Вольтарена, не существует. Возможно усиление побочных действий препарата.

Лечение - симптоматическое.

Маловероятно, что форсированный диурез, гемодиализ илигемоперфузия окажутся полезными для выведения НПВП, так как активные веществаэтих препаратов в значительной степени связываются с белками плазмы иподвергаются интенсивному метаболизму.

Форма выпуска и упаковка

Раствор для инъекций в ампулах по 3 мл (75 мг). Упаковкасодержит 5 ампул и инструкцию поприменению.

Условия хранения

Хранить при температуре ниже 30оС.

Предохранять от воздействия света и высоких температур.

Хранить в недоступном для детей месте!

Срок хранения

2 года

Препарат не следует использовать после срока годности, указанногона упаковке.

Условия отпуска из аптек

По рецепту