Инструкция
по медицинскому применению
лекарственного средства
АзитРус®
Торговое название
АзитРус®
Международное непатентованное название
Азитромицин
Лекарственная форма
Капсулы, 250 мг
Состав
Одна капсула содержит
активное вещество: азитромицина дигидрат
(в пересчете на азитромицин) 250 мг,
вспомогательные вещества: повидон, кальция стеарат, целлюлоза микро-кристаллическая,
состав капсулы желатиновой: корпус: титана диоксид Е 171, желатин,
крышечка: титана диоксид Е 171, желатин
Описание
Твердые желатиновые капсулы № 0 белого цвета. Содержимое капсул – гра-нулы белого или почти белого цвета
Фармакотерапевтическая группа
Антибактериальные препараты для системного использования. Макролиды. Азитромицин
Код АТХ J01FA10
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
Азитромицин быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта, что обу-словлено его устойчивостью в кислой среде и липофильностью. Быстро рас-пределяется по всему организму, при этом в тканях достигаются высокие концентрации антибиотика. После приема внутрь 500 мг максимальная кон-центрация азитромицина в плазме крови достигается через 2,5 - 2,9 ч и со-ставляет 0,4 мг/л. Биодоступность составляет 37,5 %.
Азитромицин хорошо проникает в дыхательные пути, органы и ткани уро-генитального тракта (в частности, в предстательную железу), в кожу и мягкие ткани. Высокая концентрация в тканях (в 10-15 раз выше, чем в плазме кро-ви) и длительный период полувыведения обусловлены низким связыванием азитромицина с белками плазмы крови, а также его способностью проникать в эукариотические клетки и концентрироваться в среде с низким рН, окру-жающей лизосомы. Это, в свою очередь, определяет большой кажущийся объем распределения (31,1 л/кг) и высокий плазменный клиренс. Способ-ность азитромицина накапливаться преимущественно в лизосомах, особенно важна для элиминации внутриклеточных возбудителей. Доказано, что фаго-циты доставляют азитромицин в места локализации инфекции, где он высво-бождается в процессе фагоцитоза. Концентрация азитромицина в очагах ин-фекции достоверно выше, чем в здоровых тканях (в среднем на 24-34 %) и коррелирует со степенью воспалительного отека. Азитромицин сохраняется в бактерицидных концентрациях в течение 5-7 дней после приема последней дозы, что позволило разработать короткие (3-дневные и 5-дневные) курсы лечения.
В печени деметилируется, образующиеся метаболиты не активны.
Выведение азитромицина из плазмы крови проходит в 2 этапа: период полу-выведения составляет 14-20 ч в интервале от 8 до 24 ч после приема препа-рата и 41 ч - в интервале от 24 до 72 ч, что позволяет применять препарат 1 раз/сут.
Выводится препарат в основном с желчью в неизменном виде, небольшая часть выводится почками.
Фармакодинамика
АзитРус® - антибиотик широкого спектра действия, азалид, действует бакте-риостатически. Связываясь с 50S - субъединицей рибосомы, подавляет син-тез белка, замедляет рост и размножение бактерий. В высоких концентраци-ях оказывает бактерицидный эффект. Действует на вне- и внутриклеточных возбудителей.
Активен в отношении грамположительных микроорганизмов: Streptococcus spp. (групп С, F и G, кроме устойчивых к эритромицину), Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Streptococcus agalactiae, Streptococcus viridans, Staphylococcus epidermidis, Staphylococcus aureus;
грамотрицательных бактерий: Haemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis, Bordetella pertussis, Legionella pneumophila, Haemophilus ducreyi, Helicobacter pylori, Cаmpylobacter jejuni, Neisseria gonorrhoeae и Gardnerеlla vaginalis; не-которых анаэробных микроорганизмов: Bacteroides bivius, Cloctridiumperfin-gens, Peptostreptococcus spp.;
а также внутриклеточных возбудителей: Chlamydia trachomatis, Chlamydia pneumoniae, Mycoplasma pneumoniae, Mycobacterium avium complex, Ureaplasma urealyticum, Treponema pallidum, Borrelia burgdorferi.
Неактивен в отношении грамположительных бактерий, устойчивых к эрит-ромицину.
Показания к применению
- ангина, синусит, тонзиллит, фарингит, средний отит
- скарлатина
- пневмонии, обострение хронической пневмонии, бронхит
- рожа, импетиго, вторично инфицированные дерматозы
- гонорейный и негонорейный уретрит, цервицит
- болезнь Лайма (боррелиоз), начальная стадия (erythema migrans)
- язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки (в составе ком-плексной терапии)
Способ применения и дозы
АзитРус капсулы 250 мг принимают один раз в день за 1 час до еды или че-рез 2 часа после еды.
При инфекциях верхних и нижних отделов дыхательных путей, инфекциях кожи и мягких тканей назначают по 500 мг/сутки в течение 3-х дней (курсо-вая доза – 1,5 мг).
При неосложненном уретрите и/или цервиците назначают однократно 1 г (4 капсулы по 250 мг).
При болезни Лайма (бореллиозе) для лечения начальной стадии (erythema migrans) назначают по 1 г (4 капсулы по 250 мг) в первый день и по 500 мг ежедневно со 2-го по 5-й день (курсовая доза – 3 г).
При заболеваниях желудка и двенадцатиперстной кишки, ассоциированных с Helicobacter pylori, АзитРус назначают по 1 г (4 капсулы по 250 мг) в сутки в течение 3-х дней в составе комбинированной терапии.
В случае пропуска приема одной дозы препарата следует пропущенную до-зу принять как можно раньше, а последующие – с перерывами в 24 часа. У пожилых лиц и у больных с нарушенной функцией почек нет необходимости менять дозировку.
Детям:
При инфекциях верхних и нижних дыхательных путей, ЛОР-органов, кожи и мягких тканей (за исключением мигрирующей эритемы) назначают детям в разовой (суточной) дозе из расчета 10 мг/кг массы тела 1 раз в сутки в тече-ние 3 дней подряд (курсовая доза – 30 мг/кг массы тела)
В зависимости от массы тела ребенка рекомендуются следующие дозы:
Масса тела Разовая (суточная) доза
25-34 кг 300 мг/сут
35-44 кг 400 мг/сут
не менее 45 кг 500 мг/сут
При болезни Лайма (начальная стадия боррелиоза) – мигрирующей эритеме (erythema migrans) препарат назначают детям 1 раз в сутки в течение 5 дней: 20 мг/кг массы тела в первый день и по 10 мг/кг массы тела со 2 по 5 день (курсовая доза – 60 мг/кг).
Масса тела Разовая (суточ-ная) доза в 1-й день приема Разовая (суточ-ная) доза во 2-5-й дни приема
25-44 кг 500 мг/сут 250 мг/сут
Побочные действия
Иногда
тошнота, рвота, диарея, боль в животе
- жидкий стул, метеоризм, расстройство пищеварения, потеря аппетита
Редко
- головная боль, головокружение, сонливость, судороги, дисгевзия
- тромоцитопения
- агрессивность, возбуждение, беспокойство, нервозность, бессонница
- парестезии и астения
- нарушение слуха, глухота и шум в ушах
- тахикардия, аритмия с желудочковой тахикардией, удлинение интервала QT
- изменение цвета языка, запор, псевдомембранозный колит
- транзиторный подъем уровня аминотрансфераз печени, билирубина,
холестатическая желтуха, гепатит
- реакции гиперчувствительности (покраснение, кожная сыпь, зуд, крапивни-ца,
ангионевротический отек, фоточувствительность), мультиформная эритема,
синдром Стивена-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз,
- артралгия
Очень редко
- интерстициальный нефрит, острая почечная недостаточность
- усталость, конвульсии
- изменение вкуса и обоняния
- артралгии
- вагиниты, кандидоз, суперинфекции
- анафилактический шок в том числе отек (в редких случаях приводящий к смерти)
Противопоказания
- гиперчувствительность к азитромицину (в т.ч. к другим макролидам)
- печеночная недостаточность
- почечная недостаточность
- первый триместр беременности и период лактации
- детский возраст до 6 лет
- дети с массой тела менее 25 кг
Лекарственные взаимодействия
Антациды в значительной степени уменьшают всасывание АзитРус, поэтому препарат следует принимать за один час до или через два часа после прие-ма этих препаратов. Макролидные антибиотики взаимодействуют с циклос-порином, астемизолом, триазоламом, мидазоламом или альфентанилом. Ре-комендуется проводить тщательное наблюдение при одновременном приеме этих препаратов.
Азитромицин не влияет на цитохром Р-450 и потому не взаимодействует с теофиллином, терфенадином, карбамазепином, метилпреднизолоном, дида-носином и циметидином.
При одновременном применении азитромицина и антикоагулянтов непрямо-го действия возможно кровотечения. Поэтому при этом необходимо прово-дить контроль протромбинового времени.
При комбинации азитромицина и дигоксина возможно повышение концен-трации дигоксина в крови, поэтому необходимо контролировать уровень дигоксина в крови и корректировать его дозу.
Не рекомендуется одовременно назначать азитромицин и препараты эргота-мина, так как может развиться эрготизм.
Зидовудин: азитромицин увеличивает концентрацию активного фосфорили-рованного метаболита зидовудина в крови. Однако в настоящее время кини-ческая значимость данного фармакокинетического взаимодействия не ясна.
Рифабутин: совместное применении азитромицина и рифабутина не изменяло их плазменную концентрацию. Однако, при этом наблюдалось нейтропения, причина – следственная связь между развитием побочной реакции и приме-нением данной комбинации не установлена.
Особые указания
Сообщается о следующих побочных действиях при приеме антибиотиков группы макролидов: желудочковая аритмия, включая желудочковую тахи-кардию и трепетание-мерцание (желудочков), у пациентов с удлиненным QT интервалом.
Крайне редко на фоне лечения азитромицином может быть трепетание-мерцание (желудочков) и последующий инфаркт миокарда у лиц, имевших в анамнезе аритмию.
Удлиненная сердечная реполяризация и интервал QT, которые повышали риск развития сердечной аритмии и трепетания/мерцания желудочков, наблюдались при лечении другими макролидными антибиотиками. Подоб-ный эффект азитромицина нельзя полностью исключить у пациентов с повы-шенным риском удлиненной сердечной реполяризации.
Беременность
Применение препарата во втором и третьем триместрах беременности воз-можно, когда ожидаемая польза превышает потенциальный риск для плода.
Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами
Во время лечения препаратом необходимо воздержаться от вождения авто-транспорта и занятий потенциально опасными видами деятельности.
Передозировка
Симптомы: тошнота, временная потеря слуха, рвота, диарея.
Лечение: промывание желудка, симптоматическая терапия.
Форма выпуска и упаковка
По 6 капсул в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлорид-ной и фольги алюминиевой печатной лакированной.
1 контурную ячейковую упаковку с инструкцией по медицинскому примене-нию на государственном и русском языках помещают в пачку из картона.
Условия хранения
Хранить в сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25 С.
Хранить в недоступном для детей месте!
Срок хранения
2 года
Не использовать по истечении срока годности.
Условия отпуска из аптек
По рецепту
Производитель
ОАО «Синтез», Российская Федерация
640008, г. Курган
Дәрілерді жеткізу
Дәріханалар
Дәрілер
Мед. орталықтар
Дәрігерлер
Мед. қызметтер
Онлайн кеңес беру 
