Инструкция по применению лекарственного средства для специалистов
ОСЕТРОН®
OSETRON®
Торговое название
Осетрон®
Международное непатентованное название
Ондансетрон
Лекарственная форма
Таблетки, покрытые оболочкой 4 мг и 8 мг
Раствор для инъекций в ампулах 4 мг/ 2мл и 8 мг/ 4 мл
Состав
Одна таблетка содержит
активное вещество - ондансетронагидрохлорид 4,988 мг или 9,976 мг
вспомогательные вещества:микрокристаллическая целлюлоза, крахмал кукурузный, лактоза, магния стеарат,кремний коллоидный безводный, гипромеллоза (15 cps), титана диоксид, талькочищенный, пропиленгликоль, дихлорметан*, спирт изопропиловый* (*удаляется впроцессе производства).
1 мл раствора для инъекций содержит
активное вещество - ондансетронагидрохлорид 2,494 мг,
вспомогательные вещества: кислоты лимонноймоногидрат, натрия цитрат, натрия хлорид, вода для инъекций.
Описание
Таблетки: белые двояковыпуклые круглыетаблетки с выбитой надписью «Rx» на одной стороне и плоской поверхностью- на другой стороне.
Раствор для инъекций: прозрачный,бесцветный раствор, заполненный в прозрачные ампулы USP I типа объемом 2 и 5мл.
Фармакотерапевтическая группа
Противорвотные средства.Серотонинергические средства. Ондансетрон.
Код АТС A04AA01
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
Ондансетрон полностью всасывается вжелудочно-кишечном тракте после приема внутрь и подвергается метаболизмупервого прохождения через печень. Пиковая концентрация в плазме крови (Cmax)достигается приблизительно через 1,5 часа после перорального приема, послевнутривенного введения 8 мг ондансетрона, Cmax равная 80 - 100 мкг/л,достигается через 5 минут. Биодоступность препарата составляет около 60%,несколько увеличивается при одновременном приеме пищи.
Распределение ондансетрона одинаково припероральном приеме, внутримышечном и внутривенном введении. Связывание сбелками плазмы крови умеренное и составляет 70–76%. Основная часть введеннойдозы (85–90%) гидроксилируется в печени с участием цитохрома Р450 до соединенийиндольного цикла, а затем конъюгирует с глюкуроновой и серной кислотами.
Метаболиты выводятся с фекалиями и мочой.Около 10% препарата экскретируется в неизменном виде.
При последующем оральном назначении 8 мг ондансетрона пик концентрации в плазмекрови достигается через 1,6 часа. Общий объем распределения составляет1,9 л/кг, период полувыведения составляет приблизительно 3 часа, у пожилыхпациентов период полувыведения увеличивается до 5 часов. Фармакокинетическиепараметры ондансетрона не изменяются при его многократном введении.
У пациентов с тяжелым нарушением функциипечени резко снижается системный клиренс ондансетрона, в результате чегоувеличивается период его полувыведения (до 15-32 часов), а биодоступность припероральном приеме достигает 100 % вследствие снижения пресистемногометаболизма.
Фармакодинамика
Осетрон - противорвотное средство,высокоселективный и конкурентный антагонист 5НТ3 рецепторов (подклассасеротониновых рецепторов, локализованных в периферической и центральной нервнойсистеме). Химиотерапевтические препараты и лучевая терапия могут стать причинойвысвобождения серотонина из энтерохромафинных клеток слизистойжелудочно-кишечного тракта, что вызывает рвотный рефлекс, а такжесопровождающее его ощущение тошноты. Осетрон селективно блокирует пресинаптическиемембраны 5НТ3 рецепторов периферических нервов, участвующих в этом рефлексе.Кроме того, препарат действует на 5НТ3 рецепторы, локализованные в стволеголовного мозга. Таким образом, ондансетрон предотвращает тошноту и рвоту,вызванную химио- и радиотерапией, и не вызывает каких-либо серьезных побочныхэкстрапирамидных эффектов.
Показания к применению
- тошнотаи рвота, вызванные цитостатической химиотерапией или лучевой терапией, а такжев послеоперационном периоде.
Способ применения и дозы
При проведении цитостатической терапиирежим дозирования индивидуальный в зависимости от степени выраженности рвотнойреакции. Максимальная суточная дозаосетрона составляет 32 мг, для пациентов с умеренными и тяжелыминарушениями функции печени — 8 мг.
Осетрон в форме раствора для инъекций можновводить внутримышечно или внутривенно путем разовой медленной инъекции илипутем инфузии. Для приготовления раствора осетрона для инфузий используются0,9% раствор натрия хлорида, 5% раствор глюкозы, раствор Рингера. Раствор дляинфузионного введения готовят непосредственно перед введением; можно хранить дополного использования не более 24 часов при температуре 2–8 °С. Вовремя проведения инфузии не требуется защиты от света (при нормальномосвещении).
Эметогенная химиотерапия и лучевая терапия
Взрослым назначают в дозе 8 мг внутривенномедленно непосредственно до лечения или внутрь за 1–2 часа до проведениялечения с последующим применением 8 мг внутрь с интервалом 12 часов. Дляпрофилактики поздней или отсроченной рвоты после первых 24 часов необходимопродолжить дальнейший прием внутрь в дозе 8 мг 2 раза в сутки сроком до 5 днейс момента окончания химиотерапии.
Высокоэметогенная химиотерапия
— однократная доза 8–32 мг внутривенномедленно непосредственно перед проведением химиотерапии; при введении в дозевыше 8 мг осетрон необходимо развести в 50–100 мл раствора для внутривенновливания (0,9% раствор натрия хлорида, 5% раствор глюкозы, раствор Рингера) ипроизводить инфузию в течение не менее 15 мин;
— доза 8 мг внутривенно медленнонепосредственно перед проведением курса химиотерапии, затем 2 раза внутривенномедленно в дозе 8 мг с интервалом 2–4 часа или внутривенно капельно в дозе 1мг/ч в течение 24 часов.
Для предотвращения приступов поздней илиотсроченной рвоты после первых 24 часов рекомендуется применять осетрон внутрьв дозе 8 мг 2 раза в сутки сроком до 5 дней после окончания химиотерапии.
Детям можно назначать в виде однократнойвнутривенной инъекции в дозе 5 мг/м2 непосредственно перед проведениемхимиотерапии с последующим приемом внутрь в дозе 4 мг через 12 часа послеинъекции. Для профилактики рвоты в течение последующих 5 дней осетрон назначаютвнутрь по 4 мг 2 раза в сутки.
Послеоперационная тошнота и рвота
Взрослые: для предотвращенияпослеоперационной тошноты и рвоты осетрон назначают внутрь в дозе 16 мг за 1час до анестезии. Возможно альтернативное назначение 4 мг в виде медленнойвнутривенной или инъекции во время индукции анестезии. Для устраненияразвившейся послеоперационной тошноты и рвоты рекомендуется однократноевведение 4 мг внутримышечно или внутривенно медленно.
Дети: для предотвращения послеоперационнойтошноты и рвоты у детей, осетрон можно назначить в дозе 0,1 мг/кг (максимальнодо 4 мг) в виде медленной внутривенной инъекции до, во время или после индукциианестезии. Для устранения развившейся послеоперационной тошноты и рвоты у детейосетрон также можно назначать в дозе 0,1 мг/кг (максимально до 4 мг) в видемедленной внутривенной инъекции.
Побочные действия
- головная боль, головокружение, временные нарушения зрения (нечеткость,расстройства аккомодации), угнетение ЦНС, парестезии, слабость, судорожныеприпадки, экстрапирамидная симптоматика, обморок
- запор, диарея, сухость во рту, икота, транзиторное повышение уровняаминотрансфераз (АСТ и АЛТ), печеночная недостаточность
- ощущение тепла и прилива крови к лицу, гипокалиемия, тахикардия илибрадикардия, гипотензия, обмороки, боли в груди (ангинозного типа), нарушенияритма, включая атриовентрикулярную блокаду II степени
- крапивница, бронхоспазм, ангионевротическийотек, анафилаксия, боль, покраснение и жжение в месте инъекции.
Противопоказания
- повышеннаячувствительность к ондансетрону или к какому-либо компоненту препарата
- беременность,кормление грудью (на время лечения прекращают)
- детскийвозраст: до 2 лет в случае анестезии, до 4 лет — при химиотерапии
Лекарственные взаимодействия
Так как осетрон метаболизируется ферментнойсистемой цитохром P450 печени, требуется осторожность при совместномприменении:
— с ферментативными индукторами P450 (CYP2D6 и CYP3A) — барбитуратами,карбамазепином, каризопродолом, глютетимидом, гризеофульвином, закисью азота,папаверином, фенилбутазоном, фенитоином (также с другими гидантоинами),рифампицином, толбутамидом;
— с ингибиторами ферментов P450 (CYP2D6 иCYP3A) — аллопуринолом, макролидными антибиотиками,антидепрессантами-ингибиторами МАО, хлорамфениколом, циметидином, пероральнымиконтрацептивами, содержащими эстрогены; дилтиаземом, дисульфирамом, вальпроевойкислотой, вальпроатом натрия, флюконазолом, фторхинолоном, изониазидом,кетоконазолом, ловастатином, метронидазолом, омепразолом, пропранололом,хинидином, хинином, верапамилом.
Особые указания
У пациентов, у которых ранее при применениидругих селективных антагонистов 5HT3-рецепторов, наблюдались реакции повышеннойчувствительности, при применении осетрона также могут развиться аналогичныереакции.
Так как осетрон вызывает запор, больные спризнаками непроходимости кишечника после применения препарата требуютрегулярного наблюдения.
Применение у больных с нарушенной функциейпечени и почек
При печеночной недостаточности снижаетсяклиренс осетрона и увеличивается период полувыведения, что требует коррекциидозировки. Рекомендуется не превышать суточную дозу в 8 мг.
Влияние на способность к управлениюавтотранспорта и управлению механизмами
Поскольку у больных при назначениипрепарата развиваются побочные явления со стороны центральной нервной системы(головная боль, головокружение, временные нарушения зрения), рекомендуетсяизбегать выполнения работ, требующих повышенного внимания и быстрой реакции.
Передозировка
Симптомы: манифестация побочных эффектов.
Лечение: отмена препарата исимптоматическая терапия, направленная на поддержание жизненно важных функций.Специфического антидота нет.
Форма выпуска и упаковка
Таблетки по 4 мг и 8 мг. Упакованы в блистерыпо 10 таблеток. 1 блистер помещен во внутреннюю картонную коробку с приложеннойинструкцией по применению. 5 таких коробок помещены в 1 наружную картонную коробку.
Раствор для инъекций в ампулах по 4 мг/ 2мли 8 мг/4мл. Упакованы в блистеры по 5 ампул. 1 блистер помещен во внутреннююкартонную коробку с приложенной инструкцией по применению. 5 таких коробокпомещены в 1 наружную картонную коробку.
Условия хранения
Хранить в защищенном от света и влаги месте до +250С.
Хранить в местах, недоступных для детей!
Срок хранения
36 месяцев
По истечении срока годности препарат неприменять.
Условия отпуска из аптек
По рецепту
Дәрілерді жеткізу
Дәріханалар
Дәрілер
Мед. орталықтар
Дәрігерлер
Мед. қызметтер
Онлайн кеңес беру 
