Цераксон®

Торговое название

Цераксон®

Международное непатентованное название

Цитиколин

Лекарственная форма

Раствор для приема внутрь 10 г/100 мл, 30 мл

Cостав

100 мл препарата содержат

активное вещество - цитиколиннатрия 10,450 г(эквивалентно 10,0 г

цитиколина),

вспомогательные вещества: сорбитол 70 %, глицерин,метилпарагид-роксибензоат, пропилпарагидроксибензоат, глицерина формальдегид,натрия цитрата дигидрат, натрия сахаринат, краситель пунцовый (Понсо 4-R) Е 124,эссенция клубничная, калия сорбат, кислота лимонная 50 % раствор, водаочищенная.

Описание

Прозрачная жидкость розового цвета, допускается незначительноеколичество хлопьевидного осадка.

Фармакотерапевтическая группа

Психостимуляторы и ноотропы другие

Код ATC N06BX06

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Всасывание

Цитиколин хорошо абсорбируется при приеме внутрь. Абсорбцияпосле перорального применения практически полная, а биодоступность приблизительнотакая же, как и после внутривенного введения.

Метаболизм.

Препарат метаболизируется в кишечнике и в печени собразованием холина и цитидина. После приема концентрация холина в плазмесущественно повышается.

Распределение.

Цитиколин в значительной степени распределяется в структурахголовного мозга, с быстрым внедрением фракций холина в структурные фосфолипидыи фракции цитидина – в цитидиновые нуклеотиды и нуклеиновые кислоты. Цитиколинпроникает в головной мозг и активно встраивается в клеточные,цитоплазматические и митохондриальные мембраны, образуя часть фракцииструктурных фосфолипидов.

Выведение.

Только 15 % введенной дозы цитиколина выводится из организмачеловека: менее 3 % - почками и через кишечник и около 12 % с выдыхаемым СО2 (углекислымгазом).

В экскреции цитиколина с мочой можно выделить 2 фазы: перваяфаза, длящаяся около 36 часов, в ходе которой скорость выведения снижается, ивторая фаза, в ходе которой скорость экскреции снижается намного медленнее. Тоже самое наблюдается с выдыхаемым СО2 - скорость выведения быстро снижаетсяприблизительно через 15 часов, а затем снижается намного медленнее.

Фармакодинамика

Ноотропный препарат. Улучшает передачу нервных импульсов вхолинергических нейронах; положительно воздействует на пластичностьнейрональных мембран и на функцию рецепторов. Улучшает церебральный кровоток,усиливает метаболические процессы в головном мозге, активирует структурыретикулярной формации головного мозга и восстанавливает сознание притравматическом поражении головного мозга.

Цераксон® являетсяисточником холина, увеличивая синтез ацетилхолина, и стимулирует биосинтезструктурных (опорных) фосфолипидов в мембране нейронов, что способствуетулучшению функции мембранных механизмов, в т.ч. функционированию ионообменныхнасосов и погруженных в них рецепторов, модуляция которых является необходимымусловием нейропередачи.

Цераксон® смягчаетнаблюдающиеся при гипоксии и ишемии мозга симптомы, включая ухудшение памяти,эмоциональную лабильность, бези нициативность, трудности при выполненииповседневных действий и самообслуживании.

Цераксон® эффективен в лечении когнитивных, чувствительных идвигательных неврологических расстройств дегенеративной и сосудистой этиологии.

Цераксон® благодаря своей мембраностабилизирующей активностиобладает свойствами, которые способствуют уменьшению отека мозга. Исследование показало, что Цераксон® ингибирует активацию некоторых фосфолипаз,что снижает образование свободных радикалов, избегая уничтожения мембранныхсистем и сохраняя антиоксидантную систему, как глутатион. Цераксон® защищаетрезерв активных нейронов и ингибирует апоптоз. Цераксон® такжеоказывает профилактический нейропротекторный эффект при ишемии мозга.

Клинические иссследования показали, что Цераксон® значительноулучшает функциональное состояниебольных с острым нарушением мозга. У больных с черепно-мозговой травмой Цераксон® ускоряет их восстановление и уменьшаетдлительность и степень интенсивности посттравматического синдрома.

Показания к применению

инсульт и его последствия

черепно-мозговая травма и ее последствия

когнитивные, чувствительные и двигательныеневрологические расстройства, вызванные дегенеративными и сосудистыми нарушениямиголовного мозга

Способ применения идозы

Ежедневная дозировка составляет от 500 до 2000 мг взависимости от тяжести заболевания. Рекомендуемая кратность приема 2 - 3 раза в день в течение 6-8 недель.Препарат может применяться как самостоятельно, так и путем разведения в половине стакана воды (120мл), во время приема пищи или между приемами пищи.

Препарат назначают с помощью дозировочного шприца. Посленазначения каждой дозы рекомендуется промыть дозировочный шприц водой.

Доза и курс приема могут быть изменены по рекомендацииврача.

Побочные действия

Очень редко (< 1/10000)

аллергические реакции, крапивница, экзантема, покраснениекожи вплоть до пурпурного окрашивания, кожный зуд, отеки, возможно развитиеанафилактического шока

головная боль, головокружение, галлюцинации, возбуждение,бессонница, повышение температуры, чувство жара, тремор

диспноэ

тошнота, рвота, диарея

повышение или кратковременное понижение артериальногодавления

Противопоказания

повышенная чувствительность к компонентам препарата

состояние с высоким тонусом парасимпатической нервнойсистемы

недостаточное ферментативное расщепление фруктозы (синдроммальабсорбции) из-за наличия в составе сорбитола

Лекарственные взаимодействия

Цитиколин усиливает эффекты L-дигидроксифенилаланина.

Не следует назначать одновременно с лекарственнымисредствами, содержащими меклофексонат.

Особые указания

Входящий в состав препарата краситель Понсо 4-R может бытьпричиной аллергических реакций, в том числе приступов бронхиальной астмы,особенно у пациентов с аллергией наацетилсалициловую кислоту.

В связи с наличием метилпарагидроксибензоата ипропилпарагидроксибензоата также могут развиться аллергические реакции (в томчисле замедленного типа).

Применение в педиатрии

В детской практике лекарственный препарат назначают, еслиожидаемая терапевтическая польза превосходит возможный риск.

Беременность и период лактации

Хотя доказательств риска при применении препарата в периодбеременности или в период лактацииполучено не было, препарат назначают, если ожидаемая польза для матери превосходит потенциальный риск дляплода и ребенка.

Особенности влияния лекарственного средства на способностьуправлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами Цитиколинне оказывает влияния на способность к управлению транспортными средствами иопасными механизмами.

Передозировка

Длительное назначение Цераксона® не сопровождалось токсическими эффектами внезависимости от способа введения.

Симптомы: усиление побочных действий препарата.

Лечение: симптоматическое.

Форма выпуска иупаковка

30 мл препарата во флаконе из бесцветного прозрачногостекла, укупоренного завинчивающейся пластиковой крышкой.

По 1 флакону с дозировочным шприцем вместе с инструкцией поприменению на государственном и русском языках вкладывают в пачку из картона.

Условия хранения

Хранить при температуре от 15º C до 30º C.

Хранить в недоступномдля детей месте!

Срок хранения

3 года

Не применять по истечении срока годности, указанного наупаковке.

Условия отпуска из аптек

По рецепту