АМОСИН®

Торговое название

Амосин®

Международное непатентованное название

Амоксициллин

Лекарственная форма

Порошок для приготовления суспензии для приема внутрь, 125мг, 250 мг и

500 мг

Состав

Один однодозовый пакет содержит

активное вещество – амоксициллина тригидрат (в пересчете наамоксициллин) – 0,125 г,0,250 гили 0,500 г,

вспомогательные вещества: повидон, декстроза, динатрияэдэтат, натрия гидрофосфат, натрий α-глутаминовокислый 1-водный, ароматизатор пищевой,ванилин, сахароза.

Описание

Порошок белого с желтоватым оттенком цвета, со специфическимзапахом. Готовая суспензия представляет собой суспензию белого с желтоватым оттенкомцвета, со специфическим запахом

Фармакотерапевтическая группа

Бета-лактамные антибактериальные препараты, пенициллины.

Код АТС J01CA04

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

При приеме внутрь амоксициллин всасывается быстро сбиодоступностью 93%. В дозе 125 мг и 250мг, максимальная концентрация в плазме крови – 1,5-3 мкг/мл и 3,5-5 мкг/млсоответственно. Время достижения максимальной концентрации в плазме крови послеперорального приема - 1-2 ч. Имеет большой объем распределения - высокие концентрацииобнаруживаются в плазме крови, мокроте, бронхиальном секрете (в гнойномбронхиальном секрете распределение слабое), плевральной и перитонеальнойжидкости, моче, содержимом кожных волдырей, ткани легкого, слизистой оболочкекишечника, женских половых органах, предстательной железе, жидкости среднегоуха, кости, жировой ткани, желчном пузыре (при нормальной функции печени),тканях плода. При увеличении дозы в 2 раза концентрация также увеличивается в 2раза. Концентрация в желчи превышает концентрацию в плазме крови в 2-4 раза. Вамниотической жидкости и сосудах пуповины концентрация амоксициллина составляет25-30% от уровня в плазме крови беременной женщины. Плохо проникает черезгематоэнцефалический барьер, при воспалении мозговых оболочек (менингит) концентрацияв спинномозговой жидкости – около 20%. Связь с белками плазмы крови - 17 %.

Частично метаболизируется с образованием неактивныхметаболитов. Период полувыведения - 1-1,5 ч. Выводится на 50-70 % почками внеизмененном виде путем канальцевой экскреции (80 %) и клубочковой фильтрации(20 %), печенью - 10-20 %. В небольшом количестве выделяется с грудным молоком.Период полувыведения у недоношенных, новорожденных и детей до 6 мес – 3-4 ч.При нарушении функции почек (клиренс креатинина менее или равен 15мл/мин) период полувыведения увеличивается до 8.5 ч. Амоксициллин удаляется пригемодиализе. Действие препарата развивается через 15-30 мин после приема и длится8 ч.

Фармакодинамика.

Амосин бактерицидный антибиотик широкого спектра действия изгруппы полусинтетических пенициллинов. Нарушает синтез пептидогликана (опорныйполимер клеточной стенки) в период деления и роста, вызывает лизис бактерий.Активен в отношении аэробных грамположительных микроорганизмов: Staphylococcus spp.(за исключением штаммов, продуцирующих пенициллиназу), Streptococcus spp. иаэробных грамотрицательных микроорганизмов: Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Escherichiacoli, Shigella spp., Salmonella spp., Klebsiella spp. Штаммы, продуцирующиепенициллиназу, резистентны к действию амоксициллина.

Показания к применению

- бронхит, пневмония

- синусит, фарингит, тонзиллит, острый средний отит

- пиелонефрит, пиелит, цистит, уретрит, гонорея, эндометрит,цервицит

-дизентерия, сальмонеллез, сальмоннеллезное носительство,холангит, холецистит

- рожа, импетиго, вторично инфицированные дерматозы

-лептоспироз, листериоз, болезнь Лайма (боррелиоз),эндокардит (профилактика)

Способ применения и дозы

Внутрь, до или после приема пищи.

Взрослым и детям старше 10 лет (с массой тела более 40 кг) назначают по 0,5 г 3 раза в сутки; притяжелом течении инфекции – 0,75 -1 г 3 раза в сутки. Детям в возрасте 5-10 лет назначают по0,25 г3 раза в сутки; 2-5 лет – 0,125 г 3 раза в сутки; младше 2 лет – 20 мг/кг 3 раза всутки. При острых инфекционных заболеваниях желудочно-кишечного тракта (паратифы,брюшной тиф) и желчных путей, при гинекологических инфекционных заболеванияхвзрослым – 1,5-2 г3 раза в сутки или по 1-1,5 г4 раза в сутки. Курс лечения – 5-12 дней.

При острой неосложненной гонорее назначают 3 г однократно; при леченииженщин рекомендуется повторный прием указанной дозы.

При лептоспирозе взрослым – 0,5-0,75 г 4 раза в течение 6-12дней.

При сальмонеллоносительстве взрослым – 1,5-2 г 3 раза в сутки в течение2-4 недель.

Для профилактики эндокардита при малых хирургическихвмешательствах взрослым – 3-4 гза 1 ч до проведения процедуры. При необходимости назначают повторную дозучерез 8-9 ч. У детей дозу уменьшают вдвое.

У пациентов с нарушением функции почек при клиренсекреатинина 15-40мл/мин интервал между приемами увеличивают до 12 ч; приклиренсе креатинина ниже 10 мл/мин дозу уменьшают на 15-50 %; при анурии - максимальнаядоза 2 г/сут.

Приготовление суспензии.

Однодозовый пакет

В чистый стаканчик наливаютпрокипяченную и охлажденную воду (см. таблицу), затем высыпают содержимоеодного пакета и перемешивают до получения однородной суспензии.

доза в пакете, мг необходимое количество воды, мл 125 2,5 (1 чайная ложка) 250 5 (2 чайных ложки) 500 10 (4 чайных ложки)

Применять строго по назначению врача.

Побочные действия

Иногда

- крапивница, гиперемия кожи, эритема, ангионевротическийотек, ринит, конъюнктивит

- дисбактериоз, изменение вкуса, рвота, тошнота, диарея, стоматит,глоссит, нарушение функции печени, умеренное повышение активности \"печеночных\"трансаминаз, псевдомембранозный энтероколит

- кандидоз влагалища

Редко

- лихорадка, боли всуставах, эозинофилия, эксфолиативный дерматит, полиформная экссудативная эритема,синдром Стивенса-Джонсона, реакции, сходные с сывороточной болезнью

- возбуждение, тревожность, бессонница, атаксия, спутанностьсознания, изменение поведения, депрессия, периферическая нейропатия, головнаяболь, головокружение, судорожные реакции

- лейкопения, нейтропения, тромбоцитопеническая пурпура,анемия

- затрудненное дыхание, тахикардия, интерстициальный нефрит

- суперинфекция (особенно у пациентов с хроническимизаболеваниями или пониженной резистентностью организма)

- в единичных случаях: анафилактический шок

Противопоказания

- гиперчувствительность к компонентам препарата (в т.ч. к другим пенициллинам, цефалоспоринам,карбапенемам)

- аллергический диатез

- бронхиальная астма

- поллиноз, инфекционный мононуклеоз, лимфолейкоз

- печеночная недостаточность

- заболевания желудочно-кишечного тракта в анамнезе(особенно колит, связанный с применением антибиотиков)

- период лактации

Лекарственные взаимодействия

Антациды, глюкозамин, слабительные лекарственные средства,амино-гликозиды - замедляют и снижают абсорбцию Амосина; аскорбиновая кислотаповышает абсорбцию Амосина.

Амосин® не разрушается в кислой среде желудка, прием пищи не оказывает влияния наего абсорбцию.

Бактерицидные антибиотики (в т.ч. аминогликозиды,цефалоспорины, ванкомицин, рифампицин) – оказывает синергидное действие;бактериостатические препараты (макролиды, хлорамфеникол, линкозамиды,тетрациклины, сульфаниламиды) - антагонистическое.

Повышает эффективность непрямых антикоагулянтов (подавляякишечную микрофлору, снижает синтез витамина К и протромбиновый индекс); уменьшаетэффективность эстрогенсодержащих пероральных контрацептивов, лекарственныхсредств, в процессе метаболизма которых образуется парааминобензойная кислота,этинилэстрадиола - риск развития кровотечений \"прорыва\".

Амоксициллин уменьшает клиренс и повышает токсичностьметотрексата; усиливает всасываниедигоксина.

Диуретики, аллопуринол, оксифенбутазон, фенилбутазон,нестероидные противовоспалительные препараты; препараты, блокирующиеканальцевую секрецию, повышают концентрацию амоксициллина в крови.

Аллопуринол повышает риск развития кожной сыпи.

Особые указания

При курсовом лечении необходимо проводить контроль засостоянием функции органов кроветворения, печени и почек.

Возможно развитие суперинфекции за счет ростанечувствительной к нему микрофлоры, что требует соответствующего измененияантибактериальной терапии.

При назначении больным с сепсисом возможно развитие реакциибактериолиза (реакция Яриша-Герксгеймера) (редко).

У пациентов, имеющих повышенную чувствительность кпенициллинам, возможны перекрестные аллергические реакции с другимибета-лактамными антибиотиками.

При лечении легкой диареи на фоне курсового лечения следуетизбегать противодиарейных препаратов, снижающих перистальтику кишечника; можноиспользовать каолин - или аттапульгитсодержащие противодиарейные средства. Притяжелой диарее необходимо обратиться к врачу.

Лечение обязательно продолжается еще 48-72 ч послеисчезновения клинических признаков заболевания.

При одновременном применении эстрогенсодержащих пероральныхконтрацептивов и амоксициллина, следует по возможности использовать другие илидополнительные методы контрацепции.

Беременность

Применение препарата во время беременности возможно в томслучае, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск дляплода.

Особенности влияния лекарственного средства на способностьуправлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

Не было сообщений о влиянии амосина на управление автомобилем или работу с механизмами.Тем не менее, у некоторых пациентов могут возникать головная боль иголовокружение. При их возникновении пациент должен соблюдать особые мерыпредосторожности при управлении автомобилем и работе с механизмами.

Применять по назначению врача.

Передозировка

Симптомы: тошнота, рвота, диарея, нарушениеводно-электролитного баланса (как следствие рвоты и диареи).

Лечение: промывание желудка, активированный уголь, солевыеслабительные, препараты для поддержания водно-электролитного баланса; гемодиализ.

Форма выпуска и упаковка

Порошок для приготовления суспензии для приема внутрь 125мг, 250 мг или 500 мг.

1,5 г,3 г или 6 г (125 мг, 250 мг или 500 мгактивного вещества соответственно) порошка в однодозовых пакетах.

10 однодозовых пакетов с инструкцией по медицинскомуприменению на государственном и русском языках помещают в пачку из картона.

Условия хранения

В сухом, защищенном от света месте, при температуре от 15 до25 ºС. Водную суспензию хранят в холодильнике при температуре от 5 до 8 0С не более 10 сут.

Хранить в местах, недоступных для детей!

Срок хранения

2 года

Не применять по истечении срока годности

Условия отпуска из аптек

По рецепту