Амвастан таблетки 10 мг № 30 - цена в Алматы

Инструкция по медицинскому применению лекарственного средства АМВАСТАН Торговое название Амвастан Международное непатентованное название Аторвастатин Лекарственная форма Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 10 мг, 20 мг, 40 мг,80 мг Состав Одна таблетка содержит активное вещество - кальция аторвастатина тригидрат 10,85мг, 21,7 мг, 43,4 мг, 86,8 мг (эквивалентное аторвастатину) 10, 20, 40 или 80мг, вспомогательные вещества: кальция карбонат, лактозымоногидрат, целлюло­за микрокристаллическая, натрия кроскармеллоза, сахарозыстеарат, магния стеарат, состав оболочки: Опадрай белый (Y -1-7000):гидроксипропилметилцеллюлоза 29105 ср, полиэтиленгликоль 400, титана диоксид(Е171). Описание Дозировка 10 мг: таблетки белого цвета, покрытые пленочной оболочкой, круглые, сдвояковыпуклой поверхностью. Дозировка 20 мг: таблетки белого цвета, покрытые пленочной оболочкой, круглые, сдвояковыпуклой поверхностью, с риской на одной стороне. Дозировка 40 и 80 мг: таблетки белого цвета, покрытые пленочной оболочкой, продолговатые, сдвояковыпуклой поверхностью, с риской на одной стороне. Фармакотерапевтическая группа Гиполипидемическое средство. Ингибитор ГМГ-КоА-редуктазы. КодАТХ С10АА05 Фармакологические свойства Фармакокинетика Абсорбция: Аторвастатин быстро абсорбируется после приемавнутрь; время достижения Сшах: 1-2 ч. Выявлена линейная зависимость междустепенью всасывания и до­зой препарата. Биодоступность - 14%, системнаябиодоступность ингибирующей активности в отношении ГМГ-КоА-редуктазы - 30%.Низкая системная биодоступность обусловлена пресистемным метаболизмом вслизистой оболоч­ке желудочно-кишечного тракта и эффектом «первичногопрохождения» через печень. Пища несколько снижает скорость и длительностьабсорбции препарата (на 25 и 9% соответственно), однако снижениеЛПНП-холестерина сходно с та­ковым при применении аторвастатина без пищи.Плазменная концентрация аторвастатина при применении в вечернее время ниже, чемв утреннее (прибли­зительно на 30%). Несмотря на это, снижение ЛПНП происходитнезависимо от времени приема препарата. Распределение: объем распределения составляет приблизительно381 л. Степень связывания с белками плазмы >98%. Метаболизм: Аторвастатин метаболизируется преимущественно впечени под действием ци-тохрома CYP3A4 с образованием фармакологически активныхметаболитов -орто-и парагидроксилированных производных и различных продуктовбета-окисления. Ингибирующий эффект препарата в отношении ГМГ-КоА-редуктазыпримерно на 70% определяется активностью циркулирующих мета­болитов. Выделение: Выводится с желчью после печеночного и/иливнепеченочного ме­таболизма (не подвергается выраженной кишечно-печеночнойрециркуляции). Период полувыведения аторвастатина приблизительно 14 ч, нополупериод ингиби-рующей активности в отношении ГМГ-КоА-редуктазы составляет20-30 ч, что связано с наличием активных метаболитов. Менее 2% от принятойвнутрь дозы препарата определяется в моче. Сmах и AUC аторвастатина у пожилых (65 лет и старше) на 40 и30% соответственно выше таковых у пациентов среднего возраста (клиническогозначения не име­ет). Заболевания почек не влияют на плазменные концентрацииаторвастатина или снижение уровня ЛПНП; нет необходимости в коррекции дозы утаких пациентов. Не выводится в ходе гемодиализа вследствие интенсивногосвязывания с бел­ками плазмы. У пациентов с алкогольными поражениями печени плазменныеконцентрации аторвастатина значительно повышаются (Сmах и AUC в тяжелых случаяхвоз­растает в 16 и 11 раз соответственно). Фармакодинамика Гиполипидемическое средство. Аторвастатин - селективныйконкурентный ин­гибитор ГМГ-КоА-редуктазы - фермента, превращающегоЗ-гидрокси-3-метилглутарилкоэнзим А в мевалоновую кислоту, являющуюсяпредшествен­ником стеролов, включая холестерин. ТГ и холестерин в печенивключаются в состав ЛПОНП, поступают в плазму и транспортируются в периферическиеткани. ЛПНП образуются из ЛПОНП в ходе взаимодействия с рецепторами ЛПHП. Снижаетуровни холестерина и липопротеинов в плазме за счет угнете­нияГМГ-КоА-редуктазы, синтеза холестерина в печени и увеличения числа \"печеночных\"рецепторов ЛПНП на поверхности клеток, что приводит к усиле­нию захвата икатаболизма ЛПНП. Снижает образование ЛПНП, вызывает вы­раженное и стойкоеповышение активности ЛПНП-рецепторов. Снижает уро­вень ЛПНП у больных сгомозиготной семейной гиперхолестеринемией, кото­рая обычно не поддаетсятерапии гиполипидемическими лекарственными сред­ствами. Снижает уровень общегохолестерина на 30-46%, ЛПНП - на 41-61%, аполипопротеина В - на 34-50% и ТГ -на 14-33%; вызывает повышение уровня холестерина-ЛПВП и аполипопротеина А.Дозозависимо снижает уровень ЛПНП у больных с гомозиготной наследственнойгиперхолестеринемией, рези­стентной к терапии другими гиполипидемическимилекарственными средства­ми. Достоверно снижает риск развития ишемическихосложнений (в т.ч. разви­тие смерти от инфаркта миокарда) на 16%, рискповторной госпитализации по поводу стенокардии, сопровождающейся признакамиишемии миокарда, - на 26%. Не оказывает канцерогенного и мутагенного действия.Терапевтический эффект достигается через 2 недели после начала терапии, достигаетмаксимума через 4 недели и сохраняется в течение всего периода лечения. Показания к применению в сочетании с диетой для снижения повышенного уровня общегохолестерина, Хс-ЛПНП, аполипопротеина В и триглицеридов, повышения уровня Хс-ЛПВПу больных с первичной гиперхолестеринемией (гетерози­готной семейной инесемейной) и смешанной дислипидемией (типы IIа и IIb по Фредриксону) в сочетании с диетой для лечения больных с повышеннымисывороточными уровнями триглицеридов (тип IV по Фредриксону) больные с дисбеталипопротеинемией (тип III по Фредриксону),у которых диетотерапия не дает адекватного эффекта - дляснижения уровней общего холестерина и Хс-ЛПНП у больных с гомозиготной семейнойгиперхолестеринемией, при недостаточной эффективности диетотерапии и других методов нефармакологической терапии - в сочетании с диетой для снижения повышенного уровняобщего холестерина, Хс-ЛПНП и аполипопротеина В у мальчиков и девочек (впостменархеальном периоде) в возрасте 10-17 лет, с гетерозиготной семейнойгиперхоле­стеринемией, даже при условии соблюдения адекватной диеты, если: а) уровеньХс-ЛПНП остается > 190 мг/дл или б) уровеньХс-ЛПНП остается > 160 мг/дл и: в семейном анамнезе имеет место возникновениесердечно-сосудистых заболе­ваний у больных детей присутствуют 2 и более другихфакторов риска возникновения сердечно-сосудистых заболеваний - для снижения рискасмерти, риска развития инфаркта миокарда, инсульта, повторной госпитализа­циипо поводу стенокардии и необходимости в реваскуляризации, у больных с заболеваниямисердечно-сосудистой системы (в т.ч. у пациентов без клинических проявленийишемической болезни сердца, но имеющих повышенные фак­торы риска еевозникновения: пожилой возраст старше 55 лет, никотиновая за­висимость,артериальная гипертензия, генетическая предрасположенность), в т.ч. на фонедислипидемии. Способ применения и дозы Перед началом лечения аторвастатином пациентов следуетперевести на стандартную, снижающую уровень холестерина, диету и программусниже­ния массы тела, в частности у пациентов, страдающих ожирением, в целяхконтроля гиперхолестеринемии. Пациенты должны соблюдать такую диету в тече­ниелечения. Гиперхолестеринемия (гетерозиготная семейная и несемейная) исмешан­ная дислипидемия (типы IIа и IIb no Фредриксону). Рекомендуется начинать с доз 10-20 мг 1 раз/сутки. Пациентам,требующим значительного снижения ЛПНП-холестерина (более 45%), начальная дозасо­ставляет 40 мг. Диапазон доз: 10-80 мг/сутки. Препарат принимают внутрь влюбое время дня с пищей или независимо от времени приема пищи. Дозы не­обходимоподбирать в соответствии с основными целями терапии и реакцией пациента налечение. В начале лечения и/или во время повышения дозы необ­ходимо оценитьуровень липидов в течение 2-4 недель и скорректировать дозу при необходимости. Гомозиготная семейная гиперхолестеринемия. Используются дозировки от 10 до 80 мг/день. Аторвастатиниспользуется дополнительно к другим видам терапии или если другие типылипидоснижающей терапии недоступны. Начальная доза при профилактике ишемической болезни сердцадля взрослых -10 мг 1 раз/сутки. Гетерозиготная семейная гиперхолестеринемия в педиатрии(пациенты в воз­расте 10-17 лет). Рекомендованная начальная доза 10 мг 1 раз/день;максимальная рекомендо­ванная дозировка 20 мг 1 раз/день (назначение более высокихдоз не изучено у больных этого возраста). Изменять дозу следует с интервалом неменее 4 не­дель под контролем липидного профиля плазмы. Побочные действия В контролируемых клинических исследованиях <2% пациентовпрекратили ле­чение вследствие побочных эффектов, присущих аторвастатину. Очень часто (1% и более) - бессонница, кошмарные сны, головная боль, астенический син­дром - тошнота, отрыжка, диарея, абдоминальная боль, диспепсия, метеоризм, запор - боль в шее, миалгия - назофарингит, боль в глотке, гортани, носовые кровотечения Часто (менее 1%) - аномальные показатели функции печени, расплывчатое зрение - недомогание, усталость, головокружение, амнезия, паре­стезия,периферическая нейропатия, гипестезия - повышение температуры тела - появление лейкоцитов в моче - рвота, извращениевкуса, анорексия, гепатит, панкреатит, холестатическая желтуха - боль в спине,судороги, миозит, миопатия, артралгия,боль в конечностях, рабдомиолиз - крапивница, зуд, кожная сыпь, анафилаксия, буллезная сыпь,полиморфная экссудативная эритема (в т.ч. синдром Стивенса-Джонсона), синдромЛайелла - тромбоцитопения - разрыв сухожилия - гипо- илигипергликемия, повышение активности сывороточной КФК. - импотенция, периферические отеки, увеличение массы тела, больв груди, вторичная почечная недостаточность, алопеция, шум в ушах, утомление Противопоказания гиперчувствительность к компонентам препарата заболевания печени в активной стадии или повышение уровняпеченочных трансаминаз (трехкратно превышающие верхний предел нормальногоуровня) неясного генеза беременность и период лактации женщины, планирующие беременность; не исполь­зующиеадекватные средства контрацепции пациенты с наследственной непереносимостью лактозы,дефицитом фермента Lapp-лактазы, мальабсорбцией глюкозы/галактозы Лекарственные взаимодействия Риск развития миопатии повышается при лечении препаратамиданного класса повышается при со­вместном применении с циклоспоринами,производными фиброевой кислоты, ниацином, эритромицином, противогрибковыми препаратамиазолового ряда. При одновременном приеме внутрь Амвастана и суспензии,содержащей маг­ния и алюминия гидроксиды, снижалась концентрация аторвастатинав плазме крови примерно на 35%, однако степень уменьшения уровня Хс-ЛПНП приэтом не изменялась. Аторвастатин незначительно повышает концентрацию этинилэстрадиола,но-рэтистерона (норэтиндрона) в плазме крови. Этот эффект следует учитывать привыборе перорального контрацептива для женщины, получающей Амва-стан. При многократном совместном применении дигоксина и 10 мгаторвастатина равновесные концентрации дигоксина в плазме не изменяются. Тем неменее, последующее ежедневное применение 80 мг аторвастатина увеличивает кон­центрациюдигоксина приблизительно на 20%. Пациентов, принимающих ди-гоксин, необходимодолжным образом контролировать. Возможно уменьшение концентрации аторвастатина в плазмекрови при совме­стном приеме с колестиполом, при этом гиполипидемический эффектусилива­ется. При одновременном применении эритромицина (500 мг 4раза/сутки) и кла-ритромицина (500 мг 2 раза/сутки) умеренно повышаетсяконцентрация атор­вастатина в плазме крови, повышается риск развития миопатии.Концентрация аторвастатина в плазме крови не менялась при одновременномприменении Амвастана (10 мг 1 раз/сутки) и азитромицина (500 мг 1 раз/сутки). При одновременном применении с дилтиаземом, верапамилом,израдипином возможно повышение концентрации аторвастатина в плазме крови иувеличе­ние риска развития миопатии. Повышение риска развития миопатии наблюдается при одновременномприме­нении итраконазола с аторвастатином из-за значительного повышения концен­трациипоследнего в плазме крови. При одновременном применении аторвастатин не влияет нафармакокинетику антипирина (феназона), терфенадина. Следует соблюдать осторожность из-за увеличения рискаснижения эндоген­ных стероидных горомонов при приеме аторвастатина с циметидином,кетоко-назолом, спиронолактоном. Аторвастатин не оказывает клинически значимого эффекта напротромбиновое время при использовании пациентами, получающими варфарин. При одновременном применении амлодипина 10 мг и Амвастана 80 мг фармакокинетика последнего в равновесном состоянии не изменялась.Не отмечено клинически значимого нежелательного взаимодействия Амваста­на и антигипертензивныхсредств. Одновременное применение Амвастана с ингибиторами протеазы, являющи­мисяингибиторами цитохрома Р450 ЗА4, сопровождается увеличением кон­центрацииаторвастатина в плазме крови. Употребление сока грейпфрута во время терапии препаратомможет привести к повышению концентрации аторвастатина в плазме крови. Пациенты,прини­мающие препарат, должны избегать употребления этого сока. Зверобой можетснижать концентрации аторвастатина. Особые указания Применение ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы для снижения уровнялипидов в крови может приводить к изменению биохимических показателей, отражаю­щихфункцию печени. Функцию печени следует контролировать перед началом терапии,через 6 и 12 недель после начала приема аторвастатина; после каждого повышениядозы, а также периодически, например, каждые 6 месяцев. С осторожностью препарат следует назначать при заболеванияхпечени в анамнезе, тяжелых нарушениях электролитного баланса, эндокринных имета­болических нарушениях, хроническом алкоголизме, артериальной гипотензии, тяжелых острых инфекциях (сепсис), неконтролируемойэпилепсии, обширных хирургических вмешательствах, травмах, заболеванияхскелетных мышц. При применении аторвастатина, как и других средств этогокласса, описаны случаи рабдомиолиза с острой почечной недостаточностью,обусловленной миоглобинурией. Терапию препаратом следует временно прекратитьили полно­стью отменить при появлении признаков возможной миопатии или наличиифактора риска развития почечной недостаточности на фоне рабдомиолиза (на­пример,тяжелая острая инфекция, артериальная гипотензия, серьезная опера­ция, травма,тяжелые обменные, эндокринные и электролитные нарушения и неконтролируемыесудороги). Больных необходимо предупредить, что лечение аторвастатиномможет вызвать миопатию. Диагноз миопатии (боль и слабость в мышцах в сочетаниис повышением активности креатинфосфоки-назы (КФК) более чем в 10 раз посравнению с верхней границей нормы) следу­ет предпологать у больных сраспространенными миалгиями, болезненностью или слабостью мышц и/или выраженнымповышением активности КФК. Больных необходимо предупредить о том, что имследует немедленно сообщить врачу о появлении необъяснимых болей или слабости вмышцах, если они сопровож­даются недомоганием или лихорадкой. Терапиюаторвастатином следует пре­кратить в случае выраженного повышения активностиКФК или при наличии подтвержденной или предполагаемой миопатии. Риск миопатиипри лечении другими препаратами этого класса повышался при одновременномприменении циклоспорина, фибратов, эритромицина, никотиновой кислоты илиазольных противогрибковых средств. Назначая аторвастатин в комбинации с даннымисредствами в гиполипидемических дозах, следует тщательно взвесить ожидае­муюпользу и риск лечения, регулярно наблюдать больных с целью выявления болей илислабости в мышцах, особенно в течение первых месяцев лечения и в периодыповышения дозы любого препарата. В подобных ситуациях можно ре­комендоватьпериодическое определение активности КФК, хотя такой контроль не позволяетпредотвратить развитие тяжелой миопатии. Применение в педиатрии Клинические данные об эффективности и безопасностиприменения препарата у детей отсутствуют. Аторвастатин может быть назначендетям только врачом-специалистом. Опыт применения аторвастатина для лечениядетей ограничивается только лишь небольшой популяцией больных (возраст 10-17лет), страдающих некоторыми формами тяжелой дислипидемии. Рекомендуемаяначальная суточная доза препарата для лечения гетерозиготной семейнойгиперхолестеринемии составляет 10 мг; в зависимости от эффективности ипереносимости препарата она может быть увеличена до 80 мг в сутки. Последующеенаблюдение за развитием этих детей не осуществлялось. Беременность Женщины репродуктивного возраста во время лечения должныпользоваться соответствующими средствами контрацепции. Аторвастатин можноприменять у женщин репродуктивного возраста только в том случае, есливероятность бе­ременности очень низкая; пациентка должна быть информирована овозможном риске для плода при лечении аторвастатином. Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средствомили потенциально опасными механизмами Учитывая побочные действия препарата, следует соблюдать осторожность приуправлении автотранспортом. Передозировка Симптомы: возможно усиление побочных эффектов. Лечение: симптоматическая терапия, специфического антидотанет. Гемодиализ неэффективен. Форма выпуска и упаковка Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 10 мг, 20 мг, 40 мг,80 мг. По 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлориднойи фольги алюминиевой печатной. По 3 контурной упаковки вместе с инструкцией по применению на государственноми русском языках вкладывают в коробку из картона. Условия хранения Хранить притемпературе не выше 25°С. Хранить в недоступном для детей месте! Срок хранения 3 года Не применять по истечении срока годности. Условия отпуска из аптек По рецепту