Инструкция по медицинскому применению лекарственного средства Диафлекс Торговое название Диафлекс Международное непатентованное название Диацереин Лекарственная форма Капсулы, 50,0 мг Состав Одна капсула содержит активное вещество - диацереин 50,0 мг, вспомогательные вещества: магния стеарат, лактозымоногидрат, состав оболочки капсулы: титана диоксид (Е 171), железа оксид желтый (Е 172), желатин. Описание Твердые желатиновые капсулы глянцевые, тело и крышка желтогоцвета. Содержимое капсул – однородный порошок желтого цвета. Фармакотерапевтическая группа Прочие нестероидныепротивовоспалительные средства. Код АТС M01AX21 Фармакологические свойства Фармакокинетика При приеме внутрь диацереин подвергается полномудеацетилированию в его активный метаболит реин еще до попадания в системныйкровоток. Видимая биодоступность реина 35-60%. Стабильная концентрация достигается ктретьему приему и период полувыведенияв среднем составляет 7-8 часов. Прием диацереина с пищей задерживает системнуюабсорбцию, но увеличивает количество всасываемого вещества на 25%. После приемавнутрь максимум концентрации в плазме крови достигается через 2,2 часа исоставляет 3,2 мг/л. Объем распределения после приема внутрь однократной дозыдиацереина 50 мг составляет 13,2 л. Реин хорошосвязывается с белками плазмы крови – до 99%. Реин превращается в печени в глюкуронид (60%) или сульфат(20%). До 20% неизмененного реина и основная часть метаболитов выводятся почками. После введения однократной дозыдиацереина 50 мг период полувыведения составлял 4,3 часа, видимый общий клиренсплазмы крови – 1,6 л/час, почечный клиренс - 0,13 л/час. Фармакодинамика Диафлекс активизирует восстановление хрящей, стимулируявыработку TGF-b, который приводит в действие хондроциты и стимулирует выработкуколлагена II типа, протеогликана игиалуронана. Реин, активный метаболитдиацереина, снижает выработкуметаллопротеиназы-1, -3, -9 и -13 и оказываетхондропротективный эффект. Оказывает противовоспалительнуюактивность на моделях острого воспаления. Диафлекс не ингибирует синтезпростагландинов. Диафлекс восстанавливает изменения в костном метаболизме,сохраняя минеральную плотность кости, посредством улучшения баланса формование/абсорбция. Показания к применению - первичный ивторичный остеоартроз Способ применения идозы Взрослые; внутрь, после еды, необходимо проглатыватьцеликом, не разжевывая, запивая водой, по 1 капсуле (50 мг) 2 раза в сутки(утром и вечером). Диафлекс в течение первых 2 нед может вызвать ускорениетранзита в кишечнике, поэтому рекомендуется начинать лечение с одной капсулы вдень вечером после еды в течение 4 нед. Затем дозу увеличивают до 100 мг/сут. Пожилые люди, пациенты с нарушениями функций почек или печени Не требуется коррекции дозы. Пациенты с острой почечной недостаточностью (клиренскреатинина менее чем 30 мл/ми): Ежедневная доза сокращается на половину. Курс лечения - 6 месяцев. Побочные действия Очень часто - диарея Часто - мягкий стул, абдоминальная боль Редко - зуд, экзема, сыпь - пигментация слизистой оболочки прямой кишки - темно-желтый цвет мочи Противопоказания - повышенная чувствительность к диацереину, или любомукомпоненту препарата - колопатия (язвенный ректаколит, болезнь Крона) - окклюзионный или субокклюзионный синдром - болевые абдоминальные синдромы неустановленной этиологии - тяжелые нарушения функции печени - детский возраст до 18 лет - беременность и период лактации. Лекарственные взаимодействия Нужно проявить особое внимание при ассоциации диацереина снекоторыми лекарственными средствами принимаемые при заболеваниях желудочно-кишечноготракта (соли, оксиды и гидроксидыалюминия, кальций и магний). Возможно некоторое потенцирование мочегонных средств. Особые указания Диафлекс действует медленно, анальгетический эффект проявляется через 30 – 45дней и в данный период может быть необходимо одновременное назначение анальгетиков и противовоспалительных средств. Пациенты сранее присутствующими энтероколитами, стяжелой почечной недостаточностью должны применять данный препарат с крайнейосторожностью под строгим наблюдением врача. Лекарственное средство может привести к окрашиванию мочи внасыщенный желтый цвет. В состав препарата входит лактоза, пациентам с наследственной переносимостью галактозы, дефицитом лактозы (Lapp) или синдромом слабого поглощения глюкозы, галактозы, не следует принимать данный препарат. Особенности влияние лекарственного средства на способность управлять транспортнымисредствами и потенциально опасными механизмами Не влияет. Передозировка Симптомы: следует ожидать усиления побочных эффектов,главным образом, диареи и ее последствий. Лечение: симптоматическое. Специфический антидот неизвестен. Следствие высокой степени связывания с белками крови не следует ожидатьэффективности гемодиализа. Форма выпуска иупаковка По 10 капсул в контурные ячейковые упаковки из пленки поливинилхлоридной и фольгиалюминиевой. По 3 контурныеячейковые упаковки вместе с инструкциейпо применению на государственном и русском языках помещают в пачку из картона. Условия хранения Хранить в сухом,защищенном от света месте, при температуре не выше 25° С. Хранить в недоступном для детей месте! Срок хранения 3 года Не применять послеистечения срока годности, указанного на упаковке. Условия отпуска из аптек По рецепту