Инструкция по медицинскому применению лекарственного средства Диферелин ® Торговое название Диферелин® Международное непатентованное название Трипторелин Лекарственная форма Лиофилизат для приготовления суспензии для подкожноговведения 0,1 мг во флаконах №7 в комплекте с растворителем (раствор натрияхлорида 0,9% 1 мл в ампулах №7) Состав Один флакон содержит активное вещество: трипторелина ацетат в пересчете натрипторелин 0,1 мг вспомогательное вещество: маннитол растворитель: натрияхлорид, вода для инъекций. Описание Препарат - практически белого цвета рыхлый лиофилизат. Фармакотерапевтическая группа Противоопухолевые гормоны. Аналоги гонадотропин-рилизинг гормона. Код АТС L02AE04 Фармакологические свойства Фармакокинетика После подкожного введения Диферелина® 0,1мг препарат быстровсасывается (время достижения максимальной концентрации t max = 0,63±0,26ч) с пиком концентрации в плазме (максимальная концентрация - С max=1,85±0,23нг/мл). Период полувыведения препарата составляет 7,6±1,6 часов после 3-4 часовфазы распределения. Клиренс плазмы: 161±28 мл/мин. Объемраспределения: 1562±158мл/кг Фармакодинамика Диферелин® являетсясинтетическим декапептидом, аналогом природного ГнРГ (гормона, высвобождающегогонадотропин). Диферелин®, после начального периода стимуляции гонадотропной функции гипофиза, придлительном введении в дозе 0,1 мг оказывает ингибирующее действие на секрециюгонадотропина с последующим подавлением синтеза половых стероидных гормонов. Показания к применению - женское бесплодие: комплексное лечение, в сочетании сгонадотропинами (ХГ – хорионический гонадотропин, ФСГ – фолликулостимулирующийгормон), для искусственного создания условий для овуляции, с целью зачатия in vitroи последующей пересадки эмбриона Способ применения и дозы «Короткий» протокол: 0,1 мг Диферелина® вводят подкожно,начиная со 2 дня менструального цикла (одновременно начиная стимуляциюяичников), и заканчивают лечение за день до запланированного введениячеловеческого хорионического гонадотропина. Курс лечения Диферелином®составляет 10-12 дней. «Длинный» протокол: ежедневные подкожные инъекции Диферелина®0,1мг начинают со 2 дня менструального цикла. При десенсибилизациигипофиза (Е<50пг/мл, то есть примернона 15 день после начала лечения) начинают стимуляцию гонадотропинами ипродолжают инъекции Диферелина® в дозе0,1 мг, заканчивая их за день до запланированного введения человеческогогонадотропина. Продолжительность лечения определяется врачом индивидуально. Побочные действия У мужчин В начале лечения - временное усиление болей в костях, пораженных метастазами - временное повышение уровня щелочной фосфатазы в плазме крови Редко - симптомы мочеточниковой непроходимости и симптомы,связанные с компрессией метастазамиспинного мозга (ухудшение наступает во время временно происходящего увеличениясодержания тестостерона в плазме в начале лечения, эти симптомы проходят через 1 – 2 недели) - гиперплазия (увеличение в объеме) и болезненность грудныхжелез. Во время лечения - «приливы», снижение либидо, импотенция (связаны суменьшением содержания тестостерона в плазме). У женщин В начале лечения - симптомы эндометриоза: боль в области малого таза,нарушение менструального цикла и болезненные менструации (данные симптомы могутобостряться во время начального и неустойчивого увеличения уровней эстрадиола вплазме, исчезают через 1-2 недели). На следующий месяц после первой инъекции может возникнутьметроррагия. Во время лечения - «приливы», сухость во влагалище, сниженное либидо идиспареуния (связаны с гипофизарно-овариальной блокадой) Редко - головные боли, артралгии и миалгии У мужчин и у женщин - аллергические реакции (крапивница, сыпь, зуд и очень редкоотек Квинке) - смена настроения, нарушение сна, раздражительность,депрессия, чувство усталости - тошнота, рвота, увеличение массы тела, повышение артериальногодавления, ухудшение зрения, боль в месте инъекции и лихорадочное состояние - длительное применение аналогов гонадотропин-рилизинггормона может привести к деминерализациикостей и является возможным фактором рискавозникновения остеопороза Противопоказания - повышенная чувствительность к компонентам препарата - беременность и период лактации - поликистоз яичников - остеопороз Лекарственные взаимодействия Не известны Особые указания Ответная реакция яичников на введение Диферелина® приодинаковой дозе препарата может различаться у пациенток. Меры предосторожности при применении: индукция яичниковдолжна контролироваться тщательным медицинским обследованием, включаябиологический и клинический контроль: контроль эстрогенов в плазме крови иультразвуковое обследование. В случае подозрения на гиперстимуляциюрекомендуется прекратить инъекции гонадотропина. Беременность и лактация Беременность и лактация являются противопоказанием дляприменения препарата Особенности влияния лекарственного средства на способностьуправлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами Диферелин® не влияет на способность управлять транспортнымсредством или потенциально опасными механизмами Передозировка Случаи передозировки Диферелина® не описаны Форма выпуска и упаковка Лиофилизат помещен во флакон из слегка затемненного стекла,укупоренный резиновой пробкой хлорбутилкаучука под алюминиевой обкаткой спластмассовой крышкой контроля первого вскрытия. По 1 мл растворителя помещают в ампулу из бесцветного стеклатипа 1. По 7 флаконов с препаратом и 7 ампул с растворителемпомещают в контурную ячейковую упаковку. Одну контурную ячейковую упаковку вместе с инструкцией поприменению на государственном и русском языках помещают в картонную коробку. Условия хранения Хранить при температуре не выше 25°С. Хранить в недоступном для детей месте! Срок хранения 2 года Не использовать после истечения срока, указанного наупаковке Условия отпуска из аптек По рецепту