Инструкция по медицинскому применению лекарственного средства

ЭКСХОЛ

Торговое название Эксхол

Международное непатентованное название Урсодезоксихолевая кислота

Лекарственная форма Капсулы

Состав Одна капсула содержит

активного вещества - кислоты урсодезоксихолевой250 мг,

вспомогательные вещества - кремния диоксид коллоидный, кальция гидрофосфата дигидрат, магниястеарат, повидон, лактозымоногидрат (сахар молочный),

состав корпуса капсулы желатиновой: титана диоксид Е171,желатин,

состав крышечки капсулы желатиновой: индигокармин Е132, титана диоксид Е171, желатин.

Описание Твердые желатиновые капсулы № 0, с корпусом белого цвета икрышечкой голубого цвета. Содержимое капсул – смесь гранул и порошка от белогодо почти белого цвета.

Фармакотерапевтическая группа Препараты для лечения заболеваний печени и желчевыводящихпутей. Препараты желчных кислот. Урсодезоксихолевая кислота.

Код АТX А05АА02

Фармакологические свойства Фармакокинетика Абсорбируетсяиз тонкой кишки за счет пассивной диффузии (около 90 %), а

в подвздошнойкишке посредством активного транспорта. Максимальная концентрация (Cmax) приприеме внутрь 50 мг через 30, 60, 90 мин - 3.8, 5.5, 3.7 ммоль/лсоответственно. Время достижения максимальной концентрации (TCmax) - 1-3 ч.Связь с белками плазмы высокая – до 96-99 %. Проникает через плацентарныйбарьер. При системном приеме препарата становится основной желчной кислотой всыворотке крови.

Метаболизируетсяв печени (клиренс при «первичном прохождении» через печень) в тауриновый иглициновый конъюгаты. Образующиеся конъюгаты секретируются в желчь. Около50-70 % общей дозы выводится с желчью. Незначительное количествоневсосавшейся урсодезоксихолевой кислоты поступает в толстый кишечник, гдеподвергается расщеплению бактериями (7-дегидроксилирование); образующаяся литохолевая кислота частично всасываетсяиз толстой кишки, но сульфатируется в печени и быстро выводится в видесульфолитохолилглицинового или сульфолитохолилтауринового конъюгата.

Фармакодинамика Гепатопротекторноесредство, оказывает желчегонное, холелитолитическое, гиполипидемическое,гипохолестеринемическое и некоторое иммуномодулирующее действие.

Обладаявысокими полярными свойствами, урсодезоксихолевая кислота (УДХК) образуетнетоксичные смешанные мицеллы с аполярными (токсичными) желчными кислотами, чтоснижает способность желудочного рефлюктата повреждать клеточные мембраны прибилиарном рефлюкс-гастрите и рефлюксэзофагите. Кроме того, УДХК образуетдвойные молекулы, способные включаться в состав клеточных мембран (гепатоцитов,холангиоцитов, эпителиоцитов желудочно-кишечного тракта), стабилизировать их иделать невосприимчивыми к действию цитотоксичных мицелл. Уменьшая концентрациютоксичных для печеночной клетки желчных кислот и стимулируя холерез, богатыйбикарбонатами, УДХК эффективно способствует разрешению внутрипеченочногохолестаза. Уменьшает насыщенность желчи холестерином за счет угнетения егоабсорбции в кишечнике, подавления синтеза в печени и понижения секреции вжелчь; повышает растворимость холестерина в желчи, образуя с ним жидкиекристаллы; уменьшает литогенный индекс желчи. Результатом является растворениехолестериновых желчных камней и предупреждение образования новых конкрементов.Иммуностимулирующее действие обусловлено угнетением экспрессии антигенов HLA-1на мембранах гепатоцитов и HLA-2 на холангиоцитах, нормализацией естественнойкиллерной активности лимфоцитов и др. Достоверно задерживает прогрессированиефиброза у больных первичным билиарным циррозом, муковисцидозом и алкогольнымстеатогепатитом; уменьшает риск развития варикозного расширения вен пищевода.УДХК замедляет процессы преждевременного старения и гибели клеток (гепатоцитов,холангиоцитов и др.).

Показания к применению Первичныйбилиарный цирроз при отсутствии признаков декомпенсации (симптоматическаятерапия), растворение мелких и средних холестериновых камней прифункционирующем желчном пузыре, билиарный рефлюкс-гастрит.

Способ применения и дозы Внутрь.

Длярастворения холестериновых желчных камней средняя суточная доза - 10 мг/кг. Курс лечения - 6-12мес. Для профилактики повторного образования камней рекомендуется приемпрепарата в течение еще нескольких месяцев после растворения камней. Прибилиарном рефлюкс-гастрите доза составляет 250 мг 1 раз в день. Курс лечения -от 10-14 дней до 6 мес, при необходимости - до 2 лет.

Симптоматическаятерапия первичного билиарного цирроза: суточная доза - 10-15 мг/кг.

Капсулыпринимают вечером, не разжевывая, запивая небольшим количеством воды. Пациентамс массой тела менее 34 кг рекомендуется прием препарата в виде суспензии.

Побочные действия Частота побочных реакций, приведенных ниже, определяласьсогласно следующей схеме:

очень часто ≥1/10

часто ≥1/100, <1/10

не часто ≥1/1000, <1/100

редко ≥1/10000, <1/1000

очень редко <1/10000, включая отдельные сообщения

Не часто

- боль в спине

- диарея(может быть дозозависимой), абдоминальная боль

Редко

- тошнота,рвота, кальцинирование желчных камней, запоры, повышение активности «печеночных»трансаминаз

- алопеция,обострение ранее имевшегося псориаза

-головокружение

- аллергическиереакции (крапивница, обычно в начале лечения, кожный зуд)

Противопоказания - гиперчувствительность к компонентам препарата

- рентгенположительные(с высоким содержанием Ca2+) желчные камни

- нефункционирующийжелчный пузырь (в том числе эмпиема желчного пузыря)

-желче-желудочно-кишечный свищ

-воспалительные заболевания тонкой и толстой кишки

- острыйхолецистит, острый холангит

- циррозпечени в стадии декомпенсации

- печеночнаяи/или почечная недостаточность

- острый ихронический панкреатит в стадии обострения

- обтурацияжелчевыводящих путей

- острыеинфекционные заболевания желчного пузыря и желчных протоков

- беременностьи период лактации

- детский иподростковый возраст до 18 лет

Лекарственные взаимодействия Антациды,содержащие Al3+ и ионообменные смолы (колестирамин), снижают абсорбцию.

Гиполипидемическиелекарственные средства (особенно клофибрат), эстрогены, неомицин или прогестиныувеличивают насыщение желчи холестерином и могут снижать способность растворятьхолестериновые желчные конкременты.

Приодновременном приеме с циклоспорином кислота урсодезоксихолевая может повыситьабсорбцию последнего в кишечнике.

Кислота урсодезоксихолевая повышает эффект пероральныхгипогликемических препаратов.

Особые указания Для успешногорастворения необходимо, чтобы камни были чисто холестериновые, размером неболее 15-20 мм,желчный пузырь заполнен камнями не более чем на половину и желчевыводящие путиполностью сохраняли свою функцию.

При назначениис целью растворения желчных камней необходим контроль активности «печеночных»трансаминаз и щелочной фосфатазы (ЩФ), гамма-глутаминтрансферазы (ГГТ),концентрации билирубина. Холецистографию следует проводить каждые 4 недели впервые 3 месяца лечения, в дальнейшем – каждые 3 месяца. Контроль эффективностилечения проводить каждые 6 месяцев в ходе УЗИ в течение первого годатерапии.

При сохраненииповышенных показателей препарат следует отменить. После полного растворенияконкрементов рекомендуется продолжать применение в течение, по крайней мере, 3месяцев, для того чтобы способствовать растворению остатков конкрементов,размеры которых слишком малы для их обнаружения.

Если в течение6-12 месяцев после начала терапии частичного растворения конкрементов непроизошло, маловероятно, что лечение будет эффективным.

Обнаружение вовремя лечения невизуализируемого желчного пузыря является свидетельством того,что полного растворения конкрементов не произошло, и лечение следуетпрекратить.

Особенности влияния лекарственного средства на способностьуправлять транспортным средством или другими потенциально опасными механизмами

Нет данных.

Передозировка Случаи передозировки не описаны. В случае передозировки проводят симптоматическую терапию.

Форма выпуска и упаковка Капсулы по 250мг.

По 10 капсул помещают в контурную ячейковую упаковку изпленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной.

По 1, 5, 10контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по медицинскому применению нагосударственном и русском языках помещают в пачку из картона.

Условия хранения Хранить в сухом, защищенном от света месте при температурене выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте!

Срок хранения 3 года

Не использовать по истечении срока годности.

Условия отпуска из аптек По рецепту