Инструкция по медицинскому применению лекарственного средства Амоксимакс® Торговое название Амоксимакс® Международное непатентованное название Амоксициллин Лекарственная форма Таблетки 500 мг Состав Одна таблетка содержит активное вещество - амоксициллина тригидрат 580 мг, (впересчете на амоксициллин 500,0 мг), вспомогательные вещества: крахмал, кальция или магниястеарат, лактоза. Описание Таблетки белого или белого с желтоватым оттенком цвета,круглые, двояковыпуклые. Фармакотерапевтическая группа Бета-лактамные антибактериальные препараты. Пенициллиныширокого спектра действия. Код АТС J01CA04 Фармакологические свойства Фармакокинетика При приеме внутрь амоксициллин быстро и полностьювсасывается из желудочно-кишечного тракта. Стабилен в кислой среде, прием пищисущественно не влияет на абсорбцию. Максимальная концентрация в плазме крови (Сmax)достигается через 1–2 часа. С белками плазмы крови связывается на 17%. Легкопроходит гистогематические барьеры, кроме неизмененного гематоэнцефалическогобарьера. Широко распределяется в тканях и жидкостях организма. Накапливается втерапевтических концентрациях в перитонеальной жидкости, плевральном выпоте,легких (но не в гнойном бронхиальном секрете), слизистой оболочке кишечника,желчном пузыре и желчи (при нормальной функции печени), тканях плода. Периодполувыведения (Т1/2) составляет 1-1,5 часа. При нарушении функции почек периодполувыведения (Т1/2) удлиняется до 4-12,6 часов, в зависимости от клиренсакреатинина. Частично метаболизируется с образованием неактивных метаболитов.50-70% дозы выводится в неизмененном виде с мочой путем канальцевой секреции (80%) и клубочковойфильтрации (20%), 10-20% выводится сжелчью. Фармакодинамика Амоксициллин - антибиотик группы полусинтетических пенициллиновширокого спектра действия. Оказывает бактерицидное действие. Ингибируеттранспептидазу, нарушает синтез пептидогликана (опорный белок клеточной стенки)в период деления и роста, вызывает лизис микроорганизмов. Активен в отношении таких микроорганизмов- грамположительныебактерии: Staphylococcus spp. (за исключением штаммов, продуцирующихпенициллиназу), Streptococcus spp. (включая Streptococcus рneumoniae), Bacillusanthracis, Corynebacterium diphtheriae (большинство штаммов), Enterococcus faecalis;грамотрицательные бактерии: Escherichia coli, Haemophilus influenzae,Helicobacter pylori, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Proteusmirabilis, Salmonella spp., Shigella spp.; анаэробные бактерии: Clostridiumperfringens, Clostridium tetani, Peptostreptococcus spp., Peptococcus spp. К амоксициллину устойчивы микроорганизмы, продуцирующиепенициллиназу. Неактивен в отношении микобактерий, микоплазм, риккетсий,грибов, амеб, плазмодия, вирусов, а также Pseudomonas aeruginosa и Proteus spp.(за исключением P. mirabilis). Показания к применению - инфекции верхних дыхательных путей (тонзиллит) - инфекции нижних дыхательных путей (острый и хроническийбронхит, пневмония) - инфекции кожи и мягких тканей - инфекции мочевыводящей системы (пиелонефрит, уретрит) - инфекции пищеварительного тракта (хронический гастрит встадии обострения, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстнойкишки, ассоциированные с Helicobacter pylori) - гонорея - листериоз, лептоспироз, шигеллез - гинекологические инфекции (септический аборт, аднексит, эндометрит) Способ применения и дозы Таблетку принимают целиком с достаточным количеством жидкости(например, 1 стакан воды), независимо от приема пищи. Режим дозированияпрепарата устанавливается индивидуально. Общую суточную дозу следует разделитьна 2 -3 приема. Рекомендуемая доза для взрослых и детей с весом тела более 40 кг при инфекциях легкойили средней степени тяжести: по 500 мг 2-3 раза в сутки. Дети с весом тела до 40 кг получают 50 мг/кг в день (2-3 приема). Максимальнаясуточная доза 2 г. При хронических заболеваниях, рецидивах, при тяжелом теченииинфекции взрослым препарат назначают по 1 г 3 раза в сутки; детям – 60 мг/кг массытела, разделенные на 3 приема. При острых инфекционных заболеваниях желудочно-кишечноготракта и при гинекологических инфекционных заболеваниях взрослым – 1,5-2 г 3 раза в сутки или по 1-1,5 г 4 раза в сутки. Длявзрослых максимальная разовая – 3г, максимальная суточная доза- 6г. При острой неосложненной гонорее назначают 3 г препарата за1 прием в сочетании с 1 гпробенецида. Взрослым в схемах эрадикации Helicobacter pylori Амоксимакс®назначают в составе комплексной терапии в дозе по 1 г 2 раза всутки. При лептоспирозевзрослым- 500 мг 4 раза в сутки в течение 6-12 дней. Дозировка у больных с почечной недостаточностью У больных с почечной недостаточностью с уровнем клубочковойфильтрации до 30мл/мин рекомендуется уменьшение дозы во избежание кумуляцииамоксициллина. При клиренсе креатинина 20-30мл/мин рекомендуется снизить дозудо 2/3 обычной дозы, а при клиренсе креатинина до 20мл/мин – до 1/3 обычнойдозы. По возможности, увеличить интервал между приемами и контролироватьконцентрацию действующего вещества в сыворотке крови. При анурии - максимальная суточная доза 2 г. Побочные действия - крапивница, гиперемия кожи, эритематозные высыпания (в т.ч.синдром Стивенса-Джонсона), эксфолиативный дерматит, лихорадка, ринит,конъюнктивит, затрудненное дыхание, ангионевротический отек, отек Квинке, вединичных случаях - анафилактический шок - тахикардия - кандидамикоз влагалища - головная боль, головокружение, тревожность, бессонница, атаксия,спутанность сознания, депрессия, повышенная утомляемость, периферическаяневропатия, эпилептические судороги - артралгия - эозинофилия, лейкопения, нейтропения, тромбоцитопения,агранулоцитоз, анемия - тромбоцитопеническая пурпура - тошнота, рвота, диарея, дисбактериоз, псевдомембранозныйколит, глоссит, стоматит, изменениевкуса - интерстициальный нефрит - реакция Яриша-Герксхеймера, обусловленная лизисом бактерий Противопоказания - гиперчувствительность к антибиотикам пенициллинового ряда - бронхиальная астма - нарушениякроветворения, лимфолейкоз - инфекционный мононуклеоз - тяжелые инфекции желудочно-кишечного тракта,сопровождающиеся постоянной диареейили рвотой - почечная недостаточность - беременность и период лактации - детский возраст до 10 лет Лекарственные взаимодействия Амоксициллин может уменьшать эффективность оральныхконтрацептивов. Антациды, глюкозамин, слабительные средства, пища, аминогликозидызамедляют и снижают абсорбцию; аскорбиновая кислота повышает абсорбцию. Бактерицидные антибиотики (в т.ч. аминогликозиды,цефалоспорины, циклосерин, ванкомицин, рифампицин) оказывают синергидноедействие; бактериостатические препараты: макролиды, хлорамфеникол, линкозамиды,тетрациклины, сульфаниламиды – антагонистическое действие. При применении с непрямыми антикоагулянтами (подавляякишечную микрофлору, снижает синтез витамина К и протромбиновый индекс)повышается эффективность антикоагулянтов. Повышают концентрацию препарата: диуретики, аллопуринол,оксифенбутазон, фенилбутазон, нестероидные противовоспалительные препараты,препараты, блокирующие канальцевую секрецию. При совместном применении амоксициллина с аллопуринолом, повышаетсяриск развития кожной сыпи; с метотрексатом - уменьшается клиренс и повышаетсятоксичность метотрексата; с дигоксином – ускоряется всасывание дигоксина. Экскреция замедляется пробенецидом, ацетилсалициловойкислотой, индометацином, оксифенбутазоном и другими препаратами, подавляющимитубулярную секрецию. Неферментные пробы, используемые для выявления глюкозы вмоче, могут быть ложноположительными. Амоксимакс® можетвлиять на результаты определения уробилиногена. Особые указания Лечение препаратом обязательно продолжается еще 48-72 чпосле исчезновения клинических признаков заболевания. При проведении терапии, крайневажное значение имеют адекватное потребление жидкости и поддержаниедостаточного диуреза. С осторожностью применяют у пациентов, склонных к аллергическимреакциям. В случае возникновения аллергических реакций следует отменитьпрепарат и назначить обычное лечение адреналином, антигистаминными средствами и глюкокортикоидами. В комбинации с метронидазолом не рекомендуют применять упациентов моложе 18 лет. При лечении легкой диареи на фоне курсового лечения следуетизбегать противодиарейных препаратов, снижающих перистальтику кишечника. Притяжелой диарее необходимо обратиться к врачу. При курсовом лечении необходимо проводить контроль засостоянием функции органов кроветворения, печени и почек. У пациентов стяжелыми нарушениями функции почек требуется адекватная коррекция режимадозирования и увеличение интервалов между приемами препаратов. Целесообразно определять в динамике число клеток крови, сцелью выявления антителозависимых реакций гематопоэтической системы и гемолитическойанемии. Возможно развитие суперинфекции за счет ростанечувствительной к препарату микрофлоры, что требует коррекцииантибактериальной терапии. При лечении больных с бактериемией возможно развитие реакциибактериолиза (реакция Яриша-Герксгеймера). У пациентов, имеющих повышенную чувствительность кпенициллинам, возможны перекрестные аллергические реакции с цефалоспориновымиантибиотиками. При одновременном применении эстрогенсодержащих пероральныхконтрацептивов и Амоксимакса®, следует по возможности использовать другие илидополнительные методы контрацепции. Перед началом лечения гонореи, у больныхс предполагаемыми первичными сифилитическимипоражениями, необходимо провести исследование в темном поле. Всем другимпациентам с предполагаемым сопутствующим сифилисом,следует проводить серологические исследования в динамике в течение, по крайнеймере, 4 месяцев. Особенности влияния лекарственного средства на способностьуправлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами Учитывая побочные действия препарата необходимо соблюдатьосторожность при управлении транспортным средством и другими потенциальноопасными механизмами. Передозировка Симптомы: крапивница, эритематозные высыпания, отек Квинке, лихорадка,тошнота, рвота, диарея, спутанность сознания, бессонница, тремор, судороги, тахикардия,нарушение водно–электролитного баланса. Лечение: промывание желудка, назначение активированногоугля, солевых слабительных, коррекция водно–электролитного баланса, гемодиализ. Форма выпуска и упаковка По 10 таблеток помещают в контурную ячейковую упаковку изпленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной, синструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках. Условия хранения Хранить в сухом, защищенном от света месте, при температурене выше +250 С. Хранить в недоступном для детей месте! Срок хранения 3,5 года Не применять препарат по истечении срока годности,указанного на упаковке. Условия отпуска из аптек По рецепту