Инструкция по медицинскому применению лекарственного средства
Андрогель
Торговое название
Андрогель
Международное непатентованное название
Тестостерон
Лекарственная форма
Гель для наружного применения 10 мг/г
Состав
5 ггеля содержат:
активное вещество – тестостерон - 50 мг
вспомогательные вещества: изопропилмиристат, спирт этиловый96 %, карбопол 980, натрия гидроксид, водаочищенная.
Описание
Прозрачный или слабо опалесцирующий бесцветный гель сзапахом спирта.
Фармакотерапевтическая группа
Половые гормоны и модуляторы половой системы.
Производные 3-оксоандростена. Тестостерон.
Код АТХ G03BA03
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
Степень абсорбции тестостерона при нанесении Андрогеля накожу варьирует в пределах 9-14% отнанесенной дозы.
После всасывания через кожу тестостерон поступает всистемный кровоток в относительно постоянных концентрациях в течение24-часового цикла.
Концентрации тестостерона в сыворотке возрастают с первогочаса после применения препарата, достигая постоянного значения со второго днялечения. Суточные колебания концентрации тестостерона имеют такую же амплитуду,как и наблюдаемые в циркадных ритмах изменения содержания эндогенноготестостерона. Таким образом, при трансдермальном применении Андрогеля можноизбежать пиков распределения в крови, возникающих при инъекционном способеприменения. При сравнении с препаратами тестостерона для приема внутрь,применение Андрогеля не вызывает повышения концентрации стероидов в печени вышефизиологических норм.
Применение 5 г Андрогеля вызывает среднее увеличение концентрации тестостеронав плазме приблизительно на 2,5 нг/мл (8,7 нмоль/л).
После прекращения лечения концентрация тестостерона начинаетснижаться примерно через 24 часа после последнего применения. Концентрация возвращаетсяк исходному уровню через 72-96 часов после применения последней дозы.
Основными активными метаболитами тестостерона являютсядигидротесто-стерон и эстрадиол. Тестостерон выводится, в основном, с мочой, и внебольшом количестве с калом, в форме конъюгированных метаболитов тестостерона.
Фармакодинамика
Эндогенные андрогены, в основном, тестостерон,вырабатываются в яичках и их основной метаболитдигидротестостерон (ДГТ), способствуют
формированию половыхорганов
развитию вторичных половых признаков (стимулирование роставолос, огрубление голоса, развитие либидо) у мужчин
влияют на анаболизм протеинов, развитие скелетноймускулатуры и распределение подкожной жировой клетчатки, сокращают экскрецию с мочой азота, натрия, калия, хлоридов,фосфатов и воды.
Тестостерон не способствует развитию яичек: он сокращаетгипофизарную секрецию гонадотропинов.
Воздействие тестостерона на некоторые органы-мишени проявляетсяпосле периферического преобразования тестостерона в эстрадиол, который впоследствиисвязывается с эстрогеновыми рецепторами в ядрах клеток органов-мишеней (такихкак гипофиз, жировая ткань, мозг, кости и тестикулярные клетки Лейдига).
Показания к применению
- заместительная терапия тестостероном при мужскомгипогонадизме, когда дефицит тестостерона подтвержден клиническими симптомами ибиохимическими тестами
Способ применения и дозы
Взрослые и пожилые мужчины
Рекомендованная доза составляет 5 г геля (50 мг тестостерона), которыйнаносят 1 раз в день примерно в одно и то же время, предпочтительно утром.Индивидуальная дневная доза может корректироваться врачом в зависимости отклинических и лабораторных показателей у пациентов, но не должна превышать 10 г геля в день.
Коррекция режима дозирования должна проводиться постепенно,прибавляя или убавляя по 2,5 ггеля в день.
Пациент самостоятельно наносит гель на чистую, сухую, неповрежденнуюкожу плеч, предплечий и/или живота.
После вскрытия пакетика необходимо немедленно нанести накожу все его содержимое и распределить тонким слоем. Не обязательно втирать егов кожу. Дайте ему высохнуть в течение 3-5 минут перед одеванием.
После нанесения геля вымойте руки с мылом. Гель не наносятна область гениталий, так как высокое содержание спирта в геле может статьпричиной раздражения кожи.
Стабильная концентрация тестостерона достигается примерно на2-й день лечения Андрогелем. Для корректировки дозы тестостерона необходимо определятьконцентрацию тестостерона в сыворотке утром, до применения препарата, стретьего дня - после начала лечения (в течение одной недели). Дозировку можноуменьшить, если содержание тестостерона в плазме превышает целевое значение.Если концентрация низкая, дозу можно увеличить, но не более 10 г в день.
Дети:
Андрогель не применяют у детей и мужчин младше 18 лет
Побочные действия
Данные клинических исследований
Очень часто
местные реакции: эритема, акне, сухость кожи
Часто
полицитемия, увеличение уровня липидов
изменение состояния предстательной железы
гинекомастия, мастодиния
головная боль, головокружение
парестезия, амнезия, гиперестезия
изменение настроения
повышение артериального давления
диарея
алопеция, крапивница
агрессия, раздражительность
Другие нежелательные эффекты тестостерона при приеме внутрьили парентеральном введении (по данным литературы):
-- повышение массы тела, изменение электролитного баланса(задержка ионов натрия, хлора, калия, кальция, неорганического фосфата и воды)при приеме высоких доз или продолжительном лечении
-- мышечные судороги
-- нервозность, депрессия, раздражительность
-- остановка дыхания во сне
-- изменение значений функциональных тестов печени, иногдасопровождающиеся желтухой
-- различные кожные реакции, включая акне, себорею иоблысение
-- снижение либидо, учащение эрекции, обратимое прекращениеили снижение сперматогенеза при терапии в высоких дозах, уменьшение размераяичек, приапизм, изменения со стороны предстательной железы, обструкция мочевыводящихпутей, рак предстательной железы
-- опухоли печени (очень редко)
-- задержка воды в организме, отеки
-- реакции гиперчувствительности
Противопоказания
гиперчувствительность к тестостерону или к другимкомпонентам препарата
подтвержденный или подозреваемый рак предстательной железы илирак молочной железы
Не применяется у лиц женского пола.
Лекарственные взаимодействия
Андрогель следует с осторожностью назначать с пероральнымиантикоагулянтами, так как возможно усиление действия пероральныхантикоагулянтов путем модификации синтеза печеночного фактора коагуляции иконкурентного ингибирования связывания с белками плазмы. Рекомендуется контролироватьпротромбиновое время. Пациенты, получающие пероральные антикоагулянты, требуютчастого контроля, особенно в начале и/или в конце курса лечения андрогенами.
Совместное назначение тестостерона и адренокортикотропногогормона или кортикостероидов может увеличить риск появления отеков. Этилекарственные препараты должны назначаться вместе осторожно, особенно у пациентов,страдающих заболеваниями сердца, почек или печени.
Воздействие на лабораторные тесты: андрогены могут снижатьуровни тироксинсвязывающего глобулина, приводя к уменьшению сывороточных концентрацийТ4 и к увеличению чувствительности к Т3 и Т4. Уровни свободных гормоновщитовидной железы, однако, остаются неизменными, и при этом нет никакихклинических проявлений гипотиреоза.
Особые указания
Андрогель применяют, только если гипогонадизм (гипер- илигипогонадотропный) подтвержден и другая этиология клинических симптомов исключенадо начала лечения. Недостаточность тестостерона должна быть четко подтвержденаклиническими симптомами (регрессия вторичных половых признаков, изменениестроения тела, астения, снижение либидо, эректильная дисфункция и другие) идвумя исследованиями крови на содержание тестостерона. Однако следует принятьво внимание, что физиологически уровень сывороточного тестостерона снижается свозрастом.
По причине вариабельности лабораторных показаний,определение концентрации тестостерона следует проводить в одной и той желаборатории.
Андрогель не используется для лечения мужского бесплодия илиэректильной дисфункции, причина которой не связана с недостаточностью тестостерона.
До начала лечения тестостероном все пациенты должны пройтиобследование для исключения рака предстательной железы. Пациенты, получающие терапиютестостероном, нуждаются в тщательном и регулярном наблюдении за состояниемпредстательной железы, которое проводят в соответствии с принятымирекомендациями (пальцевое ректальное исследование, определениепростатоспецифического антигена в сыворотке) и молочной железы, по крайнеймере, один раз в год, а пациенты пожилого возраста и при наличии факторов риска(клинических или семейных) - два раза в год.
Андрогены могут ускорить прогрессию субклинического ракапредстательной железы и доброкачественной гиперплазии предстательной железы. Андрогельприменяют с осторожностью у пациентов со злокачественными новообразованиями приналичии метастазов в кости по причине риска гиперкальциемии (и сопутствующейгиперкальциурии). Этим пациентам рекомендуется периодический контроль уровня кальцияв крови.
У пациентов, страдающих тяжелой сердечной, печеночной илипочечной недостаточностью, лечение Андрогелем может привести к серьезным осложнениям,в том числе отекам вследствие сердечной недостаточности. В таких случаяхлечение должно быть немедленно прекращено. Кроме того, может потребоватьсятерапия диуретиками. Андрогель следует с осторожностью назначать больным сишемической болезнью сердца и артериальной гипертензией.
У пациентов, принимающих андрогены, в течение длительногопериода, помимо лабораторных измерений концентрации тестостерона, периодическинеобходимо проверять следующие лабораторные показатели: гемоглобин, гематокрит(для выявления полицитемии), функциональные пробы печени и липидный профиль.
С осторожностьюприменяют Андрогель у пациентов с эпилепсией и мигренью, так как эти состояниямогут усугубляться.
Существуют сообщения о повышении риска остановки дыхания вовремя сна у пациентов с гипогонадизмом, получающих лечение эфирамитестостерона, особенно при наличии факторов риска, таких как ожирение и хронические заболеванияорганов дыхания.
У пациентов, получающих заместительную терапию андрогенами,при достижении нормальных концентраций тестостерона в плазме крови может наблюдатьсяповышение чувствительности к инсулину.
Определенные клинические симптомы, такие какраздражительность, нервозность, увеличение массы тела, длительные или частыеэрекции могут указывать на избыточное содержание андрогена, что требуеткоррекции дозы.
Если у пациента развивается тяжелая местная реакция, лечениедолжно быть пересмотрено и, в случае необходимости, прекращено.
При использовании Андрогеля у спортсменов необходимопринимать во внимание, что этот препарат содержит активное вещество(тестостерон), которое может давать положительную реакцию в антидопинговыхтестах.
Женщины не должны применять Андрогель из-за возможноговирилизирующего эффекта.
Возможность передачи тестостерона. Если не предпринимать мерпредосторожности, гель, содержащий тестостерон, может передаваться другим лицампосредством близкого кожного контакта. Это, в свою очередь, может привести кповышению уровня тестостерона и возможным нежелательным эффектам (например,рост волос на лице и теле, снижение голоса, нарушению менструального цикла) приповторяющихся контактах (непреднамеренная андрогенизация). Лечащий врач должентщательно информировать пациента о риске передачи тестостерона и мерахбезопасности. Андрогель не следует назначать пациентам, которые не смогутсоблюдать меры предосторожности при применении препарата (например, тяжелыйхронический алкоголизм, токсикомания, тяжелые психические расстройства).Передача тестостерона может быть предотвращена, если область нанесения геляприкрыть одеждой или предварительно принять душ перед контактом. Также рекомендуетсясоблюдать следующие правила.
Пациентам:
- после нанесения геля вымыть тщательно руки водой с мылом
- надеть одежду после высыхания геля
- принять душ перед возможным кожным контактом с другимчеловеком.
Для лиц, которые не получают Андрогель:
- в случае кожного контакта с областью нанесения геля, неприкрытой одеждой или не промытой водой, тщательно промыть область кожи,которая могла быть в контакте с областью нанесения тестостерона, с мылом иводой.
- сообщить о развитии признаков повышенного воздействияандрогенов, таких как акне или изменения роста волос.
На основании результатов исследования всасываниятестостерона при применении Андрогеля, рекомендуется не принимать душ или ваннув течение 6 часов после нанесения геля.Но случайное принятие душа или ванны в промежуток от 1 до 6 часов после нанесениягеля не повлияет в значительной мере нарезультат лечения.
Для того, чтобы гарантировать безопасность своего партнера,пациенту необходимо посоветовать соблюдать временной перерыв между нанесениемАндрогеля и сексуальным контактом, надевать одежду (например, футболку),покрывающую область нанесения геля в период контакта, или принимать душ передконтактом.
Так же рекомендуется надевать одежду, покрывающую областьнанесения геля (например, футболку), при общении с детьми, чтобы избежать рискапопадания тестостерона на кожу ребенка.
Беременность и период лактации
Препарат не применяется у беременных и кормящих грудьюматерей. Беременные женщины должны избегать любого контакта с областьюнанесения геля. В случае контакта препаратом необходимо как можно быстрее промыть контактированное местоводой с мылом. В случае наступления беременности у жены, пациент обязан усилитьмеры предосторожности, описанные выше. Данный препарат может иметьнежелательное вирилизирующее действие на плод.
Особенности влияния лекарственного средства на способностьуправлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами
Исследования по изучению влияния Андрогеля на способностьуправлять автомобилем и оборудованием, не проводились. Необходимо учитывать возможностьпобочного действия Андрогеля при вождении автомобиля и работе с потенциальноопасными механизмами.
Передозировка
Случаев передозировки при применении Андрогеля не отмечено.В литературе описан один случай острой передозировки тестостерона после инъекции.Это был случай нарушения мозгового кровообращения у пациента с высокой концентрациейтестостерона в плазме крови – 114 нг/мл (395 нмоль/л). Мало вероятно, чтобы притрансдермальном пути введения была достигнута такая же высокая концентрациятестостерона.
Форма выпуска и упаковка
По 5 ггеля помещают в пакеты однодозовые из полиэтилена и фольги алюминиевой ламинированной.
По 10 или 30 пакетов вместе с инструкцией по медицинскомуприменению на государственном и русском языках вкладывают в пачку из картона.
Условия хранения
При температуре не выше 25°С.
Хранить в недоступном для детей месте!
Срок хранения
3 года
Не применять по истечении срока годности, указанного наупаковке!
Условия отпуска из аптек
По рецепту
Дәрілерді жеткізу
Дәріханалар
Дәрілер
Мед. орталықтар
Дәрігерлер
Мед. қызметтер
Онлайн кеңес беру 
