Дивигель гель 0,1%1 гр № 28 - бағасы Алматыда

Инструкция по медицинскому применению лекарственного средства

ДИВИГЕЛЬ

Торговое название

Дивигель

Международное непатентованное название

Эстрадиол

Лекарственная форма

Гель для наружного применения 0,1 % 0,5 г, 1,0 г

Состав

1 гпрепарата содержит

активное вещество - эстрадиола гемигидрат

(эквивалентноэстрадиолу) 1 мг,

вспомогательные вещества: карбомер (карбопол 974 Р), троламин,пропиленгликоль, спирт этиловый 96%, вода очищенная.

Описание

Опалесцирующий однородный гель

Фармакотерапевтическая группа

Половые гормоны. Эстрогены.

Код АТС G03CA03

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

При нанесении Дивигеля на кожу спирт быстро испаряется иэстрадиол проникает через кожу, попадая в кровеносную систему. Нанесениепрепарата на площадь 200—400 см (~ размер одной или двух ладоней) не влияет наколичество абсорбированного эстрадиола. Однако если препарат наносится набольшую площадь, степень всасывания значительно снижается. Некоторая частьэстрадиола все-таки задерживается в подкожных тканях, откуда постепенно проникаетв кровяное русло. Трансдермальное применение позволяет избежать

первой стадии печеночного метаболизма. По этой причинеколебания концентрации эстрогена в плазме крови при применении Дивигелявыражены значительно меньше, чем при использовании пероральных эстрогенов.Трансдермальное нанесение эстрадиола в дозе 1 мг (1 г Дивигеля) создаетмаксимальную концентрацию (Смах) в плазме крови приблизительно 157 ммоль/л.Соответствующая средняя концентрация (С) за интервал между приемом препаратасоставляет 112 ммоль/л. Соответствующая средняя концентрация (Сmin) в плазмекрови составляет 82 ммоль/л. Во время лечения препаратом соотношениеэстрадиол/эстрон сохраняется на уровне 0,4-0,7, тогда как при пероральномприеме эстрогенов это соотношение обычно падает до уровня менее 0,2. Устойчивыйпоказатель биодоступности составляет 82 % в сравнении с эквивалентнойпероральной дозой эстрадиола валерата.

Фармакодинамика

Активный ингредиент геля Дивигель - эстрадиол, являющийсясинтетическим 17α-эстрадиолом, химически и биологически идентичный эндогенномучеловеческому эстрадиолу. Он компенсирует сниженные уровни эстрогенов у женщинв период менопаузы, облегчая, таким образом, симптомы менопаузы. Эстрогеныпредотвращают потерю костной массы, возникающую в период менопаузы или послеовариоэктомии.

Трансдермальное применение эстрадиола в сочетании смедроксипрогестерона ацетатом способствует снижению уровня общего холестеринабез изменения соотношения холестерин/ЛПВП (липопротеины высокой плотности).Эффективность Дивигеля для коррекции снижения плотности костной ткани впостменопаузальном периоде такая же, как и при применении пероральныхэстрогенных препаратов.

Показания к применению

- симптомы, связанные с дефицитом эстрогенов, приестественной или искусственной менопаузе и других эстрогендефицитных состояниях

- профилактика постменопаузного остеопороза

Способ применения и дозы

Дивигель - это гель для трансдермального применения,предназначеный для продолжительного или циклического лечения. Обычная начальнаядоза составляет 1 ггеля в сутки, что соответствует 1 мг эстрадиола. Длительность применения и дозыподбирает врач, с учетом индивидуальных особенностей пациентов (в зависимостиот клинического состояния, после 2-3-х циклов дозу можно корректировать: от 0,5 г до 1,5 г геля в сутки, чтосоответствует от 0,5 до 1,5 мг эстрадиола в сутки).

У пациенток с интактной маткой необходимо комбинироватьДивигель с адекватной дозой прогестерона соответственно длительности приема,например, 12-14 дней подряд в течение месяца или постоянно, для предотвращенияразвития эстрогенстимулированной гиперплазии эндометрия. Доза Дивигелянаносится один раз в сутки на кожу нижней части передней стенки живота, либопоочередно на правую или левую ягодицы. Площадь нанесения равна по величине 1-2ладоням. Дивигель не следует наносить на молочные железы, лицо, гениталии, атакже на раздраженные участки кожи. После нанесения препарата нужно дать гелюподсохнуть. Следует избегать случайного попадания Дивигеля в глаза, вымыть руки сразу же после нанесения геля.Если пациент забыл вовремя нанести гель, необходимо сделать это как можно быстрее,однако не позже, чем в течение 12 часов от момента нанесения препарата согласноустановленному расписанию. Если прошло более 12 часов, то нанесение Дивигеля стоитотложить до следующего раза. При нерегулярном применении препарата могутвозникнуть менструальноподобные маточные кровотечения.

Побочные действия

Часто

- отеки, увеличение массы тела

- тошнота, рвота, желудочные колики

- вагинальные кровотечения или выделения

- головная боль

- раздражение кожи

Не часто

- перепады настроения и нарушение либидо

- рак молочной железы

- мигрень

Редко

- повышение артериального давления, тромбоэмболия вен

- изменения функций печени и желчевыделения

- кожная сыпь

Противопоказания

- гиперчувствительность к компонентам препарата, кэстрогенсодержащим лекарственным средствам в анамнезе

- рак молочной железы (диагностированный, подозреваемый илив анамнезе)

- диагностированные или подозреваемые эстрогензависимыезлокачественные опухоли (например, рак эндометрия)

- вагинальные кровотечения неясной этиологии

- ранне не леченная гиперплазия эндометрия

- тромбоэмболические заболевания в настоящее время или ванамнезе (тромбоз глубоких вен (ТГВ), эмболия легочной артерии)

- острая тромбоэмболия артерий в настоящее время или ванамнезе (например, инсульт, инфаркт миокарда)

- заболевания печени в настоящее время или в анамнезе (донормализации лабораторных показателей функций печени)

- порфирия

-беременность и период лактации

Лекарственные взаимодействия

В литературе есть данные о том, что эстрогены могут снижатьэффект антигипертензивных и противодиабетических препаратов и антикоагулянтов.Сопутствующее применение препаратов, индукторов печеночных ферментов(барбитуратов, карбамазепина, гризеофульвина и рифампицина) может снижатьуровень эстрадиола в плазме крови. Ритонавир и нелфинавир, хоть и являютсясильными ингибиторами, при одновременном применении с эстрогенами оказывают,наоборот, индуцирующий эффект. Растительные препараты, что содержат травузверобоя, могут усиливать метаболизм эстрогенов и прогестагенов. Притрансдермальном применении препарат минует эффект «первого прохождения» черезпечень, соответственно, трансдермально нанесенные эстрогены и прогестагены вменьшей степени подвергаются воздействию индукторов ферментов, чем гормоны,принятые внутрь.

Клинически повышенный метаболизм эстрогенов и прогестагеновможет привести к снижению эффекта и изменению характера вагинальногокровотечения.

Особые указания

Дивигель следует применять только по назначению врача.

Перед началом или повторным назначением заместительнойгормональной терапии (ЗГТ) врачу необходимо собрать полный личный и семейныйанамнез пациента, следует провести медицинское (включая органы малого таза и грудныежелезы) обследование с целью выявления возможных противопоказаний и соблюдениянеобходимых предосторожностей при назначении препарата.

В процессе лечения рекомендуется проводить периодическиеобследования. Частота и вид методов, входящих в него, определяются для каждого пациентаиндивидуально. Женщин необходимо информировать, о каких изменениях в ихмолочных железах следует сообщать лечащему врачу. Исследования, включаямаммографию, должны проводиться в соответствии с принятыми нормами иадаптироваться к индивидуальным клиническим потребностям каждого пациента.

Терапия должна быть прекращена в случае, если былиобнаружены противопоказания и при возникновении следующих состояний: желтухаили ухудшение функций печени, выраженное повышение артериального давления,новые приступы мигренеподобной головной боли. Длительное применение эстрадиолабез добавления гестагенных препаратов может вызвать гиперплазию эндометрия, чтоувеличивает риск развития рака эндометрия. Таким образом, у пациенток синтактной маткой применение Дивигеля обязательно должно сочетаться сциклическим назначением гестагенов.

Во время приема Дивигеля в комбинации с прогестагеном у80-90 % женщин наблюдаются регулярные менструальноподобные кровотечения сосредней продолжительностью 5-6 дней. Эстрогены могут вызывать задержку жидкостив организме, поэтому пациенты с нарушением функции сердца и почек должнынаходиться под особым контролем. Пациенты с почечной недостаточностью нуждаютсяв особо внимательном наблюдении, поскольку следует ожидать повышения уровнядействующих веществ Дивигеля в крови.

У больных сахарным диабетом следует внимательно следить зауровнем глюкозы крови в первые месяцы заместительной гормональной терапии.

Известно о повышении риска возникновения хирургическиподтвержденной желчнокаменной болезни в постменопаузе у женщин, применяющихэстрогены.

Применение эстрогенов может изменить результаты некоторыхэндокринологических тестов, показателей функций печени.

Следует тщательно наблюдать за пациентами сгипертриглицеридемией, применяющих ЗГТ. Эстрогены повышают уровеньтиреоид-связывающего глобулина (ТСГ), что приводит к повышению уровняциркулирующего количества гормонов щитовидной железы, измеряемого с помощьюпротеин-связанного йода концентрации Т4 (колоночный или радиоиммунный методисследования) или концентрации ТЗ (радиоиммунный метод исследования). Повышениеуровня ТЗ снижается, что отражает повышенный ТСГ, концентрации свободных Т4 и ТЗизменяются. Могут повышаться концентрации в сыворотке крови и другихсвязывающих протеинов, например, кортикоид-связывающий глобулин (КСГ),глобулин, связывающий половые гормоны (ГСПГ), что приводит к повышениюконцентрации циркулирующих кортикостероидов и половых стероидных гормоновсоответственно. Концентрации свободного или биологически активного гормонаостаются неизменными. Концентрация других протеинов плазмы может повышаться(ангиотензин/ренин-субстрат, альфа-1 -трипсин, церулоплазмин).

Особенности влияния лекарственного средства на способностьуправлять автотранспортом и потенциально опасными механизмами

Препарат не влияет на способность управлять автотранспортомили другими потенциально опасными механизмами.

Передозировка

Симптомы: боль в молочных железах, вздутие живота,тревожность, раздражительность.

Лечение: отмена препарата или снижение дозы.

Форма выпуска и упаковка

По 0.5 гили 1.0 ггеля помещают в пакетики из фольги алюминиевой.

По 28 пакетиков вместе с инструкцией по применению нагосударственном и русском языках помещают в картонную коробку.

Условия хранения

Хранить при температуре не выше25 °C.

Хранить в недоступном для детей месте!

Срок хранения

3 года

Не применять после истечения срока годности, указанного наупаковке

Условия отпуска из аптек

По рецепту