Инструкция по медицинскому применению лекарственного средства
ЭГИЛОК®
Торговое название
Эгилок®
Международное непатентованное название
Метопролол
Лекарственная форма
Таблетки 25мг, 50мг, 100мг
Состав
Одна таблетка содержит
активное вещество - метопролола тартрат 25мг, 50мг или 100мг,
вспомогательные вещества: целлюлозамикрокристаллическая, натрия крахмала гликолят (тип А), кремния диоксидколлоидный безводный, повидон (К-90), магния стеарат.
Описание
Таблетки 25мг: белые или почти белые,круглые, двояковыпуклые таблетки, с крестообразной разделительной линией и двойным скосом (форма «двойнойснеп») на одной стороне и гравировкойстилизованной буквы «Е» и номера 435 на другой стороне, без или почти беззапаха.
Таблетки 50мг: белые или почти белые, круглые двояковыпуклыетаблетки, с риской на одной стороне и гравировкой стилизованной буквы «Е» и номера434 на другой стороне, без или почти без запаха.
Таблетки 100мг: белые или почти белые, круглые,двояковыпуклые таблетки, с фаской, сриской на одной стороне и с гравировкой стилизованной буквы «Е» и номера 432 надругой стороне, без или почти без запаха.
Фармакотерапевтическая группа
Антигипертензивные препараты.Бета-адреноблокаторы селективные.
Код АТС C07A B02
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
Метопролол быстро и полностьювсасывается из желудочно-кишечноготракта.
В терапевтическом диапазоне доз дляпрепарата характерна линейная фармакокинетика. Максимальная концентрация вплазме крови достигается через 1,5-2 часа после приема. Несмотря назначительные индивидуальные колебания показателей уровня препарата в плазмекрови, у каждого отдельного пациента эти различия являются незначительными.После всасывания метопролол в значительной степени подвергается метаболизмупервого прохождения через печень. Биодоступность метопролола составляет приблизительно50% при однократном и приблизительно 70% при многократном приеме. Одновременноприём пищи может повысить биодоступность метопролола на 30 - 40%. Связывается сбелками плазмы крови примерно на 5-10%. Метопролол широко распределяется в тканях и имеет высокий объемраспределения (5,6 л/кг). Метопролол метаболизируется в печени ферментамицитохрома Р-450. Метаболиты не имеют клинического значения. Периодполувыведения составляет в среднем 3,5 часа (от 1 до 9 часов). Общий клиренспрепарата составляет примерно 1 л/мин. Около 95% принятой внутрь дозы выводитсяс мочой, из них 5% - в неизмененном виде (в отдельных случаях может достигать30%). Существенных изменений фармакокинетики метопролола у пожилых пациентов невыявлено. Нарушение функции почек не влияетна системную биодоступность или выведение метопролола. Однако в этих случаяхнаблюдается снижение экскреции метаболитов. При тяжелой почечнойнедостаточности (СКФ 5 мл/мин) наблюдается значительное накопление метаболитов.Однако такое скопление метаболитов не усиливает степень бета-адренергическойблокады. Нарушение функции печени незначительно влияет на фармакокинетикуметопролола. Однако при тяжелом циррозе печени и после наложенияпортокавального шунта биодоступность может возрасти, а общий клиренс -снижаться. После портокавального шунтирования общий клиренс препаратасоставляет примерно 0,3 л/мин, а площадь под кривой концентрации-времениповышается примерно в 6 раз по сравнению со здоровыми лицами.
Фармакодинамика
Метопролол - кардиоселективный бета1-адреноблокатор,не обладающий внутренней симпатомиметической или мембраностабилизирующейактивностью. Оказываетантигипертензивное, антиангинальное и антиаритмическое действие.
Блокируя в невысоких дозах β1-адренорецепторысердца, уменьшает стимулированное катехоламинами образование цАМФ из АТФ,снижает внутриклеточный ток Ca2+, оказывает отрицательное хроно-, дромо-,батмо- и инотропное действие (урежает частоту сердечных сокращений, угнетаетпроводимость и возбудимость, снижает сократимость миокарда).
Антигипертензивное действие обусловленоуменьшением сердечного выброса и синтеза ренина, угнетением активностиренин-ангиотензиновой системы и центральной нервной системы, восстановлениемчувствительности барорецепторов дуги аорты (не происходит усиления ихактивности в ответ на снижение артериального давления) и в итоге уменьшениемпериферических симпатических влияний. Снижает повышенное артериальное давлениев покое, при физическом напряжении и стрессе.
Длительный антигипертензивный эффектпрепарата связан с постепенным снижением общего периферического сосудистогосопротивления. При артериальной гипертензии длительное применение препаратаприводит к статистически достоверному снижению массы левого желудочка иулучшению его диастолической функции. Артериальное давление снижается через 15минут, максимально - через 2 часа; действие сохраняется в течение 6 часов.Стабильное снижение наблюдается после нескольких недель регулярного приема.
Антиангинальный эффект определяетсяснижением потребности миокарда в кислороде в результате уменьшения частотысердечных сокращений (удлинение диастолы и улучшение перфузии миокарда) исократимости, а также снижением чувствительности миокарда к воздействиюсимпатической иннервации. Уменьшает частоту, продолжительность и тяжестьприступов стенокардии и повышает переносимость физической нагрузки.
При инфаркте миокарда препарат способствуетограничению зоны ишемии сердечной мышцы и уменьшает риск развития аритмий,снижает возможность возникновения рецидивов инфаркта миокарда. При длительномприменении препарат снижает заболеваемость и риск летальных исходов присердечно-сосудистых заболеваниях (включая риск внезапной смерти) и рискповторного инфаркта (включая пациентов с сахарным диабетом.)
Антиаритмический эффект обусловленустранением аритмогенных факторов (тахикардия, повышенная активностьсимпатической нервной системы, повышение содержания цАМФ, артериальнаягипертензия), уменьшением скорости спонтанного возбуждения синусного иэктопического водителей ритма и замедлением атриовентрикулярной проводимости(преимущественно в антеградном и, в меньшей степени, в ретроградномнаправлениях через атриовентрикулярный узел) и по дополнительным путям.
При суправентрикулярной тахикардии,мерцательной аритмии, желудочковой экстрасистолии, синусовой тахикардии прифункциональных заболеваниях сердца и гипертиреозе метопролол снижает частотусердечных сокращений и число желудочковых экстрасистол.
В терапевтических дозах Эгилок оказываетменее выраженное влияние на гладкую мускулатуру бронхов и периферическихартерий, чем неселективные бета-адреноблокаторы. Эгилок в меньшей степенивлияет на выделение инсулина и углеводный обмен и на деятельностьсердечно-сосудистой системы в условиях гипогликемии и не увеличивает продолжительностьприступов гипогликемии.
Метопролол вызывает незначительноеповышение уровня триглицеридов и снижение уровня свободных жирных кислот всыворотке крови. В некоторых случаях отмечалось незначительное уменьшениефракции липопротеинов высокой плотности (ЛПВП), что менее выражено, чем вслучае применения неселективных бета-адреноблокаторов. При многолетнем приемеметопролол снижает уровень общего холестерина сыворотки.
Показания к применению
- артериальная гипертензия (в качестве монотерапии или в сочетании с другими антигипертензивнымипрепаратами)
-стабильная и нестабильная стенокардия (вкачестве монотерапии или в сочетании с другими антиангинальными средствами, атакже для профилактики приступов стенокардии)
- вторичная профилактика после инфарктамиокарда (поддерживающая терапия)
-нарушения сердечного ритма (синусоваятахикардия, суправентрикулярная тахикардия, желудочковые экстрасистолы)
- гипертиреоз (для снижения частоты сердечного ритма)
- профилактика приступов мигрени
- функциональные нарушения сердечной деятельности, сопровождающиеся тахикардией.
Способ применения и дозы
Таблетки можно принимать независимо отприема пищи. При необходимости таблетку можно делить пополам. Дозу подбираютиндивидуально во избежание чрезмерной брадикардии.
При артериальной гипертензии: рекомендуемаяначальная доза - 25-50мг два раза в сутки (утром и вечером). При недостаточномклиническом эффекте суточную дозу можно повысить до 100- 200мг, или применятьЭгилок в комбинации с другими антигипертензивными препаратами.
При стенокардии: рекомендуемая начальнаядоза - 25-50мг 2-3 раза в сутки. При недостаточном клиническом эффекте эту дозуможно постепенно повысить до 200мг в сутки или применять Эгилок в комбинации сдругими антиангинальными препаратами.
Поддерживающая терапия после инфарктамиокарда: рекомендуемая доза 50-100мгдва раза в сутки (утром и вечером).
При аритмиях: рекомендуемая начальная доза25-50мг 2-3 раза в сутки. При недостаточном клиническом эффекте эту дозу можнопостепенно повысить до 200мг или применять Эгилок в комбинации с другимипротивоаритмическими препаратами.
При гипертиреозе: рекомендуемая доза 150 -200 мг в сутки за 3 - 4 приема.
Для профилактики приступов мигрени: рекомендуемаядоза 50мг два раза в сутки (утром ивечером); при необходимости ее можно повысить до 100 мг два раза в сутки.
При функциональных нарушенияхсердечной деятельности, сопровождающихсятахикардией: рекомендуемая суточная доза 50мг два раза в сутки (утром и вечером); принеобходимости ее можно повысить до 100мг два раза в сутки.
Особые группы пациентов:
При назначении препарата пациентам снарушениями функции почек или лицам пожилого возраста нет необходимостикорректировать режим дозирования.
При назначении препарата пациентам свыраженными нарушениями функции печени (например, у пациентов с циррозом,перенесших операции шунтирования) может потребоваться снижение его дозы. Упациентов с циррозом печени нет необходимости в коррекции режима дозирования всвязи с низким связыванием метопролола с белками плазмы крови (5-10%).
Побочные действия
Метопролол обычно хорошо переноситсяпациентами, побочные эффекты обычно слабые и обратимые. Перечисленные нижепобочные эффекты зарегистрированы в клинических испытаниях и притерапевтическом применении метопролола. В некоторых случаях связьнежелательного явления с применением препарата достоверно не установлена.
Очень часто (³ 10%):
- повышенная утомляемость
Часто (1-9,9 %):
- головокружение, головная боль
-брадикардия, похолодание конечностей,усиление сердцебиения, ортостатическая гипотензия, которая очень редко связанас обмороками
- тошнота, боли в животе, диарея, запор
-диспноэ напряжения
Нечасто (0,1-0,9 %):
- усилениесимптомов сердечной недостаточности, предсердно-желудочковая блокада I степени,периферические отеки, боли в области сердца
- кожный зуд, сыпь, крапивница, псориазоподобное поражение кожи, дистрофические кожные поражения, усиление потоотделения
- бронхоспазм (даже при отсутствиидиагностированного обструктивного заболевания легких)
- увеличение массы тела
- рвота
Редко (0,01-0,09%):
- сухость во рту
- жалобы на парестезии, мышечные спазмы,депрессия, нарушение внимания, нарушение сна, сонливость, бессонница, ночныекошмары, нервная возбудимость, тревожность
- нарушение потенции
- аритмии, нарушение проводимости миокарда
- изменение функциональных печеночных проб
- обратимая алопеция
- ринит
-конъюнктивит, сухость и раздражение глаз (что может вызвать затруднения у лиц,применяющих контактные линзы), нечеткость зрения
Очень редко (≤ 0,01%):
-амнезия, нарушение или ослабление памяти,спутанность сознания, галлюцинации, шум в ушах
- усиление ранее существовавшего нарушенияпериферического кровообращения, усиление симптомов перемежающейся хромоты илиболезни Рейно
- фотосенсибилизация
- обострение псориаза
- изменение вкусовых ощущений
- тромбоцитопения
- боли в суставах (артралгии)
Прием препарата Эгилок следует прекратить,если какой-либо из перечисленных выше эффектов достигает клинически значимойинтенсивности, а его причину достоверно установить невозможно.
Противопоказания
-повышенная чувствительность к метопрололуили другим компонентам препарата, атакже к другим бета-адреноблокаторам
- атриовентрикулярная блокада II или IIIстепени
- сердечная недостаточность в стадиидекомпенсации
- выраженная брадикардия
- синдром слабости синусового узла
- кардиогенный шок
- выраженные нарушения периферическогоартериального кровообращения
- острый инфаркт миокарда если:
частота сердечных сокращений ниже 45 ударов в минуту,
интервал P-Q превышает 240 м/сек,
систолическое артериальное давление ниже 100 мм рт.ст.
-пациенты, нуждающиеся в постоянном илипериодическом лечении инотропнымисредствами (бета-агонисты)
- одновременное внутривенное введениеверапамила или других аналогичных блокаторов кальциевых каналов
- I триместр беременности и период лактации
- детский и подростковый возраст до 18 лет(из-за отсутствия достаточного количества клинических данных).
Лекарственные взаимодействия
Антигипертензивные эффекты препарата Эгилоки других антигипертензивных средств обычно суммируются, поэтому во избежаниеразвития артериальной гипотензии необходимо тщательное наблюдение за состояниемпациентов, получающих комбинации таких средств. Однако суммация эффектовантигипертензивных препаратов может при необходимости использоваться длядостижения более эффективного контроля артериального давления.
Не рекомендуется внутривенное введениеблокаторов кальциевых каналов типа верапамила пациентам, принимающимбета-адреноблокаторы. Одновременное применение метопролола с блокаторамикальциевых каналов типа верапамила или дилтиазема ведет к повышениюотрицательных инотропного и хронотропного эффектов.
Не рекомендуется одновременное применениеметопролола с ингибиторами моноаминооксидазы (иМАО).
Следует соблюдать осторожность прикомбинации со следующими средствами
При одновременном применении с пероральнымиантиаритмическими препаратами (типа хинидина и амиодарон), а такжепарасимпатомиметиками возможен риск развития артериальной гипотензии,брадикардии, предсердно-желудочковой блокады.
При одновременном применении с гликозидаминаперстянки возможен риск развития брадикардии, нарушений проведения;метопролол не влияет на положительный инотропный эффект препаратов наперстянки.
При одновременном применении с другимиантигипертензивными препаратами (резерпин, гуанфацин, метилдопа, клонидин)возможно развитие выраженной брадикардии.
При комбинированной терапии с клонидиномприем последнего следует прекращать через несколько дней после отменыметопролола, во избежание гипертонического криза.
При одновременном применении сбарбитуратами, транквилизаторами, три- и тетрациклические антидепрессантами,нейролептиками и этанолом возможен рискразвития артериальной гипотензии.
Средства для ингаляционного наркоза(производные углеводородов) при одновременном применении с Эгилоком повышаютриск угнетения сократительной функции миокарда и развития артериальнойгипотензии.
При одновременном применении с a- и b-симпатомиметиками возможен рискразвития артериальной гипертензии, выраженной брадикардии, возможен рискостановки сердца.
При одновременном применении с эрготаминомвозможно усиление нарушений периферического кровообращения.
При одновременном применении с b2-симпатомиметиками возможен функциональный антагонизм.
При одновременном применении снестероидными противовоспалительными препаратами (индометацин) возможно уменьшениегипотензивного действия метопролола.
При одновременном применении с эстрогенамиуменьшается антигипертензивное действие метопролола.
При одновременном приеме с пероральнымигипогликемическими препаратами возможно снижение их эффекта; с инсулином –увеличение риска развития гипогликемии,усиление ее выраженности и удлинение, маскировка симптомов гипогликемии.
При одновременном применении Эгилокусиливает действие курареподобных миорелаксантов.
При одновременном применении Эгилока сингибиторами микросомальных ферментов печени (циметидин, этанол, гидралазин;ингибиторами обратного захвата серотонина - пароксетин, флуоксетин и сертралин)возможно усиление эффектов метопролола вследствие повышения его концентрации вплазме.
При одновременном применении Эгилока синдукторами микросомальных ферментов печени (рифампицин и барбитураты) возможноускорение метаболизма метопролола, что приводит к снижению концентрацииметопролола в плазме крови и уменьшению эффекта Эгилока.
В период терапии Эгилоком пациенты,одновременно принимающие ганглиоблокаторы, другие бета-адреноблокаторы (в томчисле в виде глазных капель) или ингибиторы МАО, должны находиться подтщательным медицинским наблюдением.
Особые указания
Клинический опыт применения метопролола удетей ограничен.
У пациентов, принимающих метопрололанафилактический шок протекает более тяжело.
Очень редко на фоне терапии Эгилоком упациентов с нарушением проводимости может наступать ухудшение состояния иногдас развитием предсердно-желудочковой блокады. Если на фоне лечения развиласьбрадикардия, дозу препарата необходимо уменьшить или следует постепенноотменить препарат.
На фоне применения Эгилока возможно усугублениесимптомов нарушения периферического кровообращения.
Отмену препарата проводят постепенно,сокращая дозу примерно в течение 14 дней. При резком прекращении лечении возможно усилениесимптомов стенокардии и повышение риска коронарных нарушений. Особое вниманиепри отмене препарата необходимо уделять пациентам с заболеванием коронарныхартерий.
Несмотря на то, что кардиоселективныебета-адреноблокаторы оказывают оказывают меньшее воздействие на функциюдыхания, , по сравнению с неселективными бета-адреноблокаторами, Эгилок состорожностью назначают пациентам с хроническими обструктивными заболеваниямидыхательных путей. При назначении метопролола пациентам с бронхиальной астмойнеобходимо одновременное применение бета2-адреномиметиков (в виде таблеток илиаэрозоля).
Селективные бета-адреноблокаторы в отличиеот неселективных сравнительно редко влияют на углеводный обмен или маскируютсимптомы гипергликемии. У пациентов с сахарным диабетом, принимающих Эгилокследует регулярно контролировать уровень глюкозы в крови и при необходимостипроводить коррекцию дозы инсулина или пероральных гипогликемических препаратов.
У пациентов с феохромоцитомой Эгилокследует применять в сочетании с альфа-адреноблокаторами.
При необходимости проведения хирургическоговмешательства необходимо предупредить анестезиолога о проводимой терапииЭгилоком (выбор препарата для общей анестезии с минимальным отрицательныминотропным действием); отмены препарата не требуется.
Беременность и период лактации
Применение препарата в II и III триместрахтребует тщательной оценки риска и пользы. При необходимости назначенияпрепарата в этот период необходимо тщательное наблюдение за состоянием плода иноворожденного в течение 48-72 часов после родов, поскольку возможнывнутриутробная задержка роста, брадикардия, артериальная гипотензия, угнетениедыхания, гипогликемия. Метопролол лишь в небольших количествах проникает в грудное молоко, тем не менее,рекомендуется прекратить грудное вскармливание.
Влияние на способность управлениятранспортными средствами и работы с механизмами
У пациентов, деятельность которых требуетповышенного внимания и быстроты психомоторных реакции, подбор дозы следуетрешать только после оценки индивидуальной реакции пациента на препарат.
Передозировка
Симптомы: артериальная гипотензия,выраженная синусовая брадикардия, сердечная недостаточность, асистолия,тошнота, рвота, бронхоспазм, цианоз, гипогликемия; при острой передозировке -потеря сознания, кардиогенный шок, предсердно-желудочковая блокада, кома.Первые симптомы передозировки проявляются через 20 минут - 2 часа после приемапрепарата.
Лечение: Промывание желудка (еслипромывание невозможно и если больной в сознании можно вызвать рвоту) назначениеадсорбентов, симптоматическая терапия. Необходима интенсивная терапия итщательный контроль за параметрами кровообращения и дыхания, функцией почек,уровнем глюкозы в крови, электролитами сыворотки крови. При тяжелойартериальной гипотензии, брадикардии и угрожающей сердечной недостаточности -внутривенное введение бета-адреностимуляторов с интервалом 2-5 минут или путеминфузии до достижения желаемого эффекта или внутривенное введение атропина. Приотсутствии положительного эффекта применяют – допамин, добутамин илинорадреналин. Введение глюкагона в дозах 1-10мг может быть также полезным длядостижения обратимости эффектов сильной блокады бета-рецепторов. При выраженнойбрадикардии, резистентной к фармакотерапии, может потребоваться имплантацияводителя сердечного ритма. При бронхоспазме - внутривенное введение b2-агониста (например, тербуталина). Эти антидоты можно применять вдозах, превышающих терапевтические. Метопролол не может быть эффективно удаленгемодиализом.
Форма выпуска и упаковка
Таблетки 25мг, 50мг (по 30 таблеток) итаблетки 100мг (по 30 или 60 таблеток) во флаконах из коричневого стекла. Одинфлакон вместе с инструкцией по медицинскому применению в картонную пачку.
Условия хранения
Хранить при температуре от +15 до + 25°C
Хранить в недоступном для детей месте!
Срок хранения
5 лет
Не применять после истечения срока годности.
Условия отпуска из аптек
По рецепту
Дәрілерді жеткізу
Дәріханалар
Дәрілер
Мед. орталықтар
Дәрігерлер
Мед. қызметтер
Онлайн кеңес беру 
