Инструкция по медицинскому применению лекарственного средства РОФЛОКСАН Торговое название Рофлоксан Международное непатентованное название Офлоксацин Лекарственная форма Таблетки, покрытые оболочкой, 200 мг Состав Одна таблетка содержит активное вещество - офлоксацин 200 мг, вспомогательные вещества: крахмал кукурузный, лактозы моногидрат, натрия кроскармеллоза, гидроксипропилметилцеллюлоза Е6, магния стеарат, состав оболочки: гидроксипропилметилцеллюлоза Е6, полиэтиленгликоль 6000, титана диоксид (Е 171). Описание Круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые оболочкой, белого или почти белого цвета. Фармакотерапевтическая группа Противомикробные препараты – производные хинолона. Фторхинолоны. Код АТС J01MA01 Фармакологические свойства Фармакокинетика Хорошо всасывается в желудочно- кишечном тракте (абсорбция – 95%). Биодоступность – свыше 96%. Связь с белками плазмы – 25%. Максимальная концентрация при пероральном приеме составляет 1-2 ч: после однократного приема 200 мг и 400 мг она составляет 2,5 мкг/мл и 5 мкг/мл соответственно. Метаболизируется в печени около 5%. Период полувыведения составляет 4,5-7 ч (независимо от дозы). Выводится из организма почками в неизмененном виде 75-90%, с фекалиями – около 4 %. Фармакодинамика Рофлоксан – противомикробный, бактерицидный препарат широкого спектра действия из группы фторхинолонов. Ингибирует ДНК-гиразу, нарушает синтез ДНК, рост и деление бактерий, вызывает структурные изменения цитоплазмы и гибель микроорганизмов. Офлоксацин влияет преимущественно на грамотрицательные и некоторые грамположительные микроорганизмы. Активен в отношении микроорганизмов, устойчивых к большинству антибиотиков и сульфаниламидных препаратов. Высоко чувствительны к препарату: E.coli, Klebsiella spp., включая Klebsiella pneumonia, Proteus mirabilis, Proteus vilgaris, Serratia spp., Enterobacter spp., Hafnia., Providencia spp., Citrobacret spp., Salmonella spp., Shigella spp., включая Shigella sonne., Yersinia spp., Campyloacter jejuni, Pseudomonas aeruginosа, Vibrio cholerae, Vibrio parahaemolyticus, Neiseria gonorrhoeae, Neiseria meningitides, Haemophilus influenzae, Haemophilus ducreyi, Aeromonas hydrophila, Bordetella parapertussis, Bordetella pertussis, Moraxella catarrhalis, Propionibactrium asne, Staphylococcus spp., Staphylococcus aureus, Legionella spp., Brucella spp., Chlamidia trachoatis, Mycoplasma spp., быстрорастущие атипичные микобактерии, а также бактерии, вырабатывающие бета-лактамазы. Умеренно чувствительны: Acinetobacter spp., Enterococci, Steptococccus spp. (в том числе пневмококки), Clostridium perfringens, Corynebacterium spp., Campylobacter spp., Helicobacter pilori, Listeria monocytogenes, Gardnerella vaginalis, Mycobacterium tubеrculosis, Ureaplasma urealyticum. К препарату устойчивы: Nocardia asteroidis, анаэробные бактерии (например, Bacteroidis spp., Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp., Enbacter spp., Fusobacterium spp., Clostridium dificile). Не действует на Treponema pallidum. Показания к применению - бронхит, пневмония - синусит, фарингит, средний отит, ларингит, трахеит - инфекции кожи и мягких тканей - инфекции костей и суставов - инфекционно–воспалительные заболевания брюшной полости (в т.ч. инфекции ЖКТ и желчевыводящих путей, за исключением бактериального энтерита) - инфекции почек (пиелонефрит) и мочевыводящих путей (цистит, уретрит) - инфекции органов малого таза (эндометрит, сальпингит, оофорит, цервицит, параметрит, простатит) и половых органов (кольпит, орхит, эпидидимит) - гонорея - хламидиоз - менингит - профилактика инфекций у пациентов с нарушением иммунного статуса (в т.ч. при нейтропении) Способ применения и дозы Рофлоксан принимают внутрь, не разжевывая, до или во время еды, запивая водой. Дозы подбираются индивидуально в зависимости от локализации и тяжести течения инфекции, а также чувствительности микроорганизмов, общего состояния больного и функции печени и почек. Взрослым: по 200-400 мг в сутки 2 раза в день. Курс лечения: 7-10 дней. Дозу до 400 мг в сутки можно назначить в один прием, предпочтительно утром. Суточная доза: 200-800 мг. При гонорее: 400 мг однократно. У пациентов с нарушениями функции почек (при КК 50-20 мл/мин) разовая доза должна составлять 50% от средней дозы при кратности назначения 2 раза в сутки, или полную разовую дозу вводят 1 раз в сутки. При КК менее 20 мл/ мин разовая доза – 200 мг, затем – по 100мг в сутки через день. При гемодиализе и перитонеальном диализе: по 100 мг каждый 24 ч. Максимальная суточная доза при печеночной недостаточности составляет 400 мг. Длительность курса лечения определяется чувствительностью возбудителя и клинической картиной; лечение следует продолжать еще минимум 3 дня после исчезновения симптомов заболевания и полной нормализации температуры. При лечении сальмонеллеза курс лечения составляет 1-8 дней, при неосложненных инфекциях нижних мочевыводящих путей: 3-5 дней. Побочные действия - анорексия, тошнота, рвота, метеоризм, абдоминальные боли, гастралгия, повышение активности печеночных трансаминаз, гипербилирубинемия, холестатическая желтуха, диарея, псевдомембранозный энтероколит - головная боль, головокружения, нарушение координации движений, тремор, судороги, онемение и парестезии конечностей, кошмарные сновидения, психотические реакции, тревожность, психомоторное возбуждение, фобии, депрессия, спутанность сознания, галлюцинации, повышение внутричерепного давления - нарушение цветовосприятия, диплопия, нарушение вкуса, обоняния и равновесия - тендинит, миалгии, артралгии, тендосиновит, разрыв сухожилия - тахикардия, снижение АД (при резком снижении АД введение прекращают), коллапс, васкулит, удлинение интервала QT на ЭКГ - лейкопения, агранулоцитоз, анемия, в том числе гемолитическая и апластическая анемия; тромбоцитопения, панцитопения - острый интерстициальный нефрит, нарушение функции почек, гиперкреатининемия, повышение содержания мочевины в сыворотке - точечные кровоизлияния, буллезный геморрагический, дерматит, - кожная сыпь, зуд, крапивница, аллергический пневмонит, аллергический нефрит, эозинофилия, лихорадка, отек Квинке, бронхоспазм, синдром Стивенса–Джонсона, синдром Лайелла, фотосенсибилизация, мультиформная экссудативная эритема, анафилактический шок - дисбактериоз, суперинфекция - гипогликемия (у больных сахарным диабетом) - вагинит Противопоказания - повышенная чувствительность к офлоксацину и вспомогательным компонентам препарата - дефицит глюкозо–6-фосфатдегидрогеназы - эпилепсия (в т.ч. в анамнезе) - снижение порога судорожной готовности (в т.ч. после черепно – мозговой травмы, инсульта или воспалительных процессов в ЦНС) - беременность и период лактации - детский и подростковый возраст до 18 лет (до завершения роста костей скелета) Лекарственные взаимодействия Не следует принимать Рофлоксан одновременно с антацидными средствами или железосодержащими препаратами во избежание снижения эффективности. При одновременном применении офлоксацин снижает клиренс теофиллина на 25% (при одновременном применении следует снизить дозу теофиллина). Циметидин, фуросемид, метотрексат и препараты, блокирующие кальциевые каналы, повышают концентрацию офлоксацина в плазме. Офлоксацин увеличивает концентрацию глибенкламида в плазме. При одновременном приеме с непрямыми антикоагулянтами- антагонистами витамина К необходимо осуществлять контроль состояния свертывающей системы крови. При совместном применении с нестероидными противовоспалительными средствами (НПВС), производными нитроимидазола и метилксантинами повышается риск развития нейротоксических эффектов. При одновременном назначении с глюкокортикостероидами повышается риск разрыва сухожилий, особенно у пожилых людей. При назначении с препаратами, ощелачивающими мочу (ингибиторы карбоангидразы, цитраты, натрия бикарбонат), увеличивается риск кристаллурии и нефротоксических эффектов. Особые указания Рофлоксан не является препаратом выбора при пневмонии, вызываемой пневмококками. Не показан при лечении острого тонзиллита. В перед лечения нельзя употреблять алкоголь, не рекомендуется подвергаться воздействию солнечных лучей, облучению УФ – лучами (ртутно – кварцевые ванны, солярий). При применении препарата женщинам не рекомендуется использовать тампоны, в связи с повышенным риском развития молочницы. В случае возникновения побочных эффектов со стороны ЦНС, аллергических реакций, псевдомембранозного колита необходимо отмена препарата. При псевдомембранозном колите, подтвержденном колоноскопически и/или гистологически, показано пероральное назначение ванкомицина и метронидазола. С осторожностью назначать больным с атеросклерозом сосудов головного мозг, нарушениями мозгового кровообращения (в анамнезе), хронической почечной недостаточностью, органических поражениях центральной нервной системы, удлинении интервалов QT. На фоне лечения возможно ухудшение течения миастении, учащение приступов порфирии у предрасположенных больных. Редко возникающий тендинит может приводить к разрыву сухожилий (преимущественно ахиллово сухожилие), особенно у пожилых пациентов. В случае возникновения признаков тендинита, необходимо немедленно прекратить лечение, произвести иммобилизацию и проконсультироваться с ортопедом. Препарат может приводить к ложноотрицательным результатам при бактериологической диагностике туберкулеза (препятствует выделению Mycobacterium tuberculosis). У больных с нарушениями функции печени или почек необходим контроль концентрации офлоксацина в плазме. При тяжелой почечной и печеночной недостаточности повышается риск развития токсических эффектов (требуется коррекция дозы). Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами При применении Рофлоксана следует воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и скорости психомоторных реакций. Передозировка Симптомы: сонливость, тошнота, рвота, головокружение, заторможенность, дезориентация, спутанность сознания. Лечение: промывание желудка, назначение симптоматической терапии. Форма выпуска и упаковка Таблетки, покрытые оболочкой, 200 мг По 5 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой. По 2 контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в пачку из картона. Условия хранения Хранить в сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 30ºC Хранить в недоступном для детей месте! Срок хранения 3 года Не применять по истечении срока годности. Условия отпуска из аптек По рецепту